Wyniki wyszukiwania - Biblioteka Nauki

1

On ups and downs by analysis of profen drugs. A mini review

100%

Sajewicz M. , Kowalska T.

Acta Chromatographica

|

2012

|

tom Vol. 24, no. 2

145--161

EN

Drug analysis is among the most sensitive areas of chemical analysis, simply because of its relevance to human health. Profens make the most important group of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), and in many countries some of them are freely sold over the counter. The in vitro liquid chromatographic analysis of profen drugs faces certain not commonly recognized yet acute and often impassable problems, due to the specific physicochemical properties of these compounds. In this mini review, we share our experience on the practical failures with the enantioseparation of profen drugs both by means of chiral planar and column chromatography. By use of such analytical techniques as polarimetry, 1H and 13C NMR spectroscopy, and mass spectrometry, we point out objectively the reasons that make liquid chromatographic enantioseparation of profens an almost impossible task. These compounds have an inherent ability (both in aqueous and nonaqueous solutions) to undergo oscillatory chiral conversion and oscillatory condensation, combined with a highly pronounced gelating ability. In our view, the oscillatory chiral conversion of profens questions the credibility of widespread claims on the superiority of the curative potential with the (+)-profens over that of the respective (−)-antimers (although the rightfulness of such claims cannot be dismissed, as the in vivo and in vitro behavior of many drugs are known to sometimes fundamentally differ). Moreover, it seems highly probable that, due to their highly pronounced gelating property, profen drugs can easily clog the blood vessels and thereby jeopardize living organisms.

2

Wybrane aspekty bezpieczeństwa leczenia NLPZ

84%

Rell K.

Pediatria i Medycyna Rodzinna

|

2011

|

tom 7

|

nr 1

41-48

EN

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are, besides paracetamol, the cornerstone of therapy of mild and moderate pain, particularly in acute and chronic conditions of musculoskeletal system. They are also a valuable adjunct in the management of severe pain by opioid derivates. However, their widespread use and over-the-counter availability of selected preparations contribute to a high incidence of adverse effects. The main mechanism of action of NSAIDs is associated with reduced activity of cyclooxygenase (COX). Selective compounds predominantly affect the COX-2, while “classic” ones inhibit both COX-1 and COX-2 to a similar degree. This influences the incidence of adverse effects during their use. Selective NSAIDs contribute more to an increased cardiovascular risk, than to gastrointestinal complications. Among “classic” NSAIDs, diclofenac is the most selective and thus associated with the highest risk of cardiovascular complications. The incidence depends also on duration of treatment and dosage regimen. Non-selective preparations appear safer for the cardiovascular system. According to cardiological recommendations, in patients at high risk of cardiovascular complications, naproxen should be considered the first-line drug, devoid of any COX-2 selectivity. Risk of damage of the digestive tract by these drugs may be reduced by concomitant use of proton pump inhibitors. The greatest risk of severe liver damage resulting in organ failure and death, has been correlated with nimesulide, resulting in a considerable limitation of indications by manufacturers. At present, nimesulide may be administered only as a second-line drug, when other NSAIDs proved ineffective and several contraindications were excluded. Topical application of NSAIDs may improve penetration of drugs to poorly vascularised tissues. In this setting, transdermal administration of ketoprofen proved highly effective.

PL

Niesterydowe leki przeciwzapalne (NLPZ) są obok paracetamolu podstawowymi lekami stosowanymi w terapii bólu łagodnego i umiarkowanego, szczególnie w ostrych i przewlekłych chorobach narządu ruchu. Stanowią także cenne uzupełnienie w leczeniu silnego bólu lekami opioidowymi. Ich bardzo szerokie rozpowszechnienie i dostępność niektórych preparatów bez recepty wiąże się jednak z dużą częstością objawów niepożądanych. Główny mechanizm działania NLPZ polega na zmniejszeniu aktywności cyklooksygenazy (COX). Preparaty selektywne silniej działają na cyklooksygenazę COX-2, a tzw. „klasyczne” w zbliżonym stopniu na COX-1 i COX-2. Ma to wpływ na częstość objawów niepożądanych podczas stosowania tych leków. Selektywne NLPZ w większym stopniu zwiększają ryzyko sercowo-naczyniowe, a w mniejszym ryzyko gastryczne. Wśród tzw. „klasycznych” NLPZ największą selektywność i największe ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych wykazuje diklofenak. Częstość powikłań zależy od czasu leczenia oraz dawki stosowanego leku. Preparaty bez selektywności względem COX-2 wydają się bezpieczniejsze dla układu sercowo-naczyniowego. Według zaleceń kardiologicznych u pacjentów wysokiego ryzyka sercowo- naczyniowego lekiem z wyboru powinien być naproksen, który nie wykazuje selektywności względem COX-2. Ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego po tych lekach można zmniejszyć poprzez stosowanie inhibitorów pompy protonowej (IPP). Największe ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby z jej niewydolnością i przypadkami zgonów opisywano po nimesulidzie, którego stosowanie zostało ograniczone przez producentów leku. Nimesulid może być obecnie przepisywany jedynie jako lek drugiego rzutu, po stwierdzeniu nieskuteczności innych NLPZ i wykluczeniu wielu przeciwwskazań. Podawanie miejscowe preparatów NLPZ może zwiększać penetrację leków do gorzej unaczynionych tkanek. Dużą skuteczność wykazano dla podawanego przezskórnie ketoprofenu.

3

Czy należy się obawiać obecności farmaceutyków w wodzie?

84%

Stachowicz W. , Rzelewska-Piekut M. , Regel-Rosocka M.

Technologia Wody

|

2023

|

tom Nr 4 (82)

36-43

PL

Obecność farmaceutyków w środowisku stanowi złożone zagadnienie, któremu poświęca się coraz więcej uwagi z racji potencjalnego wpływu toksycznego na zdrowie ludzi oraz zwierząt. Przemysł farmaceutyczny jest jedną z najprężniej rozwijających się gałęzi przemysłu, a postępujące choroby przewlekłe i cywilizacyjne, jak również zwiększająca się świadomość profilaktyki oraz suplementacji, przekładają się na coraz częstsze stosowanie wszelkich środków farmaceutycznych. Do najczęściej pojawiających się leków w wodach oraz glebach zalicza się niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i przeciwbólowe, antybiotyki, środki hormonalne, β-blokery, regulatory lipidów, leki psychotropowe i przeciwpadaczkowe oraz inne substancje aktywne (m.in. kofeinę). Przedostają się one do ekosystemu wraz z nieprawidłowo składowanymi odpadami medycznymi czy przemysłowymi, wodą z kąpieli i odchodami oraz spływem z pól uprawnych nawożonych obornikiem. Liczne badania wykazały, iż konwencjonalne oczyszczalnie ścieków nie są wystarczająco skuteczne w ich usuwaniu, dlatego poszukuje się innowacyjne i bardziej skuteczne metody likwidowania zanieczyszczeń farmaceutycznych ze ścieków.

EN

The presence of pharmaceuticals in the environment is a complex issue that is receiving increasing attention due to their potential toxic impact on human and animal health. The pharmaceutical industry is one of the most dynamically developing Industries, and progressive chronic and civilization diseases, as well as the increasing awareness of prevention and supplementation, translate into the increasingly frequent use of all pharmaceuticals. The most common drugs that appear in water and soil include non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAlDs) and analgesics, antibiotics, hormonal agents, b-blockers, lipid regulators, psychotropic and antiepileptic drugs, and other active substances (including caffeine). They enter the ecosystem along with improperly stored medical or industrial waste, bathing water and feces, as well as run of from farmlands fertilized with manure. Numerous studies have shown that conventional sewage treatment plants are not effective enough in the removal of these active substances, therefore innovative and more effective methods for the treatment of pharmaceutical contaminants in wastewater are being sought.