Wyniki wyszukiwania - Biblioteka Nauki

1

OLEOGELS AND BIGELS AS TOPICAL DRUG CARRIERS FOR KETOCONAZOLE – DEVELOPMENT AND IN VITRO CHARACTERIZATION

100%

Wróblewska M. , Szekalska M. , Hafner A. , Winnicka K.

Acta Poloniae Pharmaceutica - Drug Research

|

2018

|

tom 75

|

nr 3

EN

Abstract: The purpose of this study was to develop and characterize novel gel formulations of oleogels and oleo-hydrogels (bigels) as topical drug delivery systems for ketoconazole (KET). Oleogels were prepared using paraffin oil, rapeseed oil or castor oil as a solvent and Aerosil® 200 as organogelator with addition of surfactant Tween 80. Bigels were prepared by mixing castor oil oleogels with sodium alginate hydrogel. The received formulations were analyzed microscopically, for pH, viscosity and the texture profile analysis was also conducted to examine the mechanical parameters. In addition, the in vitro release of KET was evaluated and ex vivo bioadhesive properties of obtained oleogels and bigels on the rat skin model were estimated. It was found that obtained formulations were non-Newtonian systems, showing a shear-thinning behavior and thixotropic properties, with proper textural features such as firmness, compressibility, adhesiveness. Moreover, they were characterized by beneficial bioadhesive properties. Prepared oleogels and bigels were considered as better formulations in terms of drug release compared to commercially available ketoconazole cream.

2

The activity in vitro of itraconazole and ketoconazole against pathogenic fungi

86%

Kurnatowska A. , Horwatt-Bozyczko E.

Wiadomości Parazytologiczne

|

1998

|

tom 44

|

nr 3

3

Electrooxidation of ketoconazole in acetonitrile and its determination in pharmaceutical preparations

72%

Shamsipur M. , Farhadi K.

Chemia Analityczna

|

2001

|

tom Vol. 46, No. 3

387-395

EN

Rotating disk voltammetry, cyclic voltammetry and controlled potential coulometry were employed to investigate the oxidation of ketoconazole (KG) at the surface of platinum (Pt) gold (Au) and glassy carbon (GC) electrodes in acetonitrile using tetra-butylammonium perchlorate as supporting electrolyte. The results revealed that KC is initially oxidized reversibly with the loss of one electron to the cation radical KC+, which decays gradually via a chemical reaction. KC can be further oxidized irreversibly at increased applied potential with the loss of the second electron to give some stable products. A differential pulse voltammetric method at a Pt electrode was developed for the determination of KC in the concentration range of 2.0 x 10(-6)-2.0 x 10(-4)mol 1(-1). The procedure was applied to the determination of KC in its tablets and creams.

PL

Badano elektroutlenianie hetokonazolu na elektrodach platynowych, złotych i z węgla szklistego stosując woltamperometrię cykliczną i rolującego dysku oraz kulometrię przy stałym potencjale. Jako rozpuszczalnika użyto acetonitryl, a elektrolitem podstawowym był nadchloran tetrobutyloamoniowy. Wykazano, że pierwszy stopień utleniania był odwracalny i jednoelektronowy. Produkt tego etapu powoli zanikał w roztworze. Mógł być również dalej utleniony i wtedy tworzył stabilny produkt. Opracowano różnicową, pulsowąwoltamperometrycznąmetodę oznaczania ketokonazolu w zakresie stężeń 2.0 x 10(-6-2.0 x 10(-4) mol 1(-1). Metodę tę zastosowano do oznaczania tego związku w tabletkach i kremach.

4

Acid-base titrimetric determination of ketoconazole and miconazole in micellar media

72%

Shamsipur M. , Jalali F.

Chemia Analityczna

|

2002

|

tom Vol. 47, No. 6

905-911

EN

A simple and accurate pH-metric method is described for the determination of two sparingly soluble in water antifungal drugs: ketoconazole and miconazole. Cetyltrimethylammo-nium bromide and sodium dodecylsulfate micelles have been used to solubilize these compounds. The application of the proposed method to the analysis of pharmaceutical preparations of the related species gave satisfactory results. Simplicity and the absence of harmful organic solvents in this method makes it possible to be used in routine analyses.

PL

Opisano prostą i dokładną metodę pehametryczną oznaczania dwóch trudno rozpuszczalnych w wodzie leków przecigrzybicznych: ketokonazolu i mykonazolu. Do poprawy rozpuszczalności użyto bromku cetylotrimetyloamoniowego, oraz dodecylosiarczanu sodowego. Opracowaną metodę zastosowano z powodzeniem w analizie preparatów farmaceutycznych zawierających wyżej wspomniane związki. Metoda nadaje się do zastosowania w analizach rutynowych ze względu na prostotę i nieobecność szkodliwych rozpuszczalników organicznych.

5

Antifungal Microcapsules of Ethyl Cellulose by Solvent Evaporation and Their Application to Cotton Fabric

72%

Erkan G. , Sarıışık M.

Fibres & Textiles in Eastern Europe

|

2015

|

tom Vol. 23, no. 6 (114)

125--130

EN

In this study two antifungal pharmaceutical agents, terbinafine and ketoconazole, were microencapsulated by solvent evaporation. Two types of ethyl cellulose with different viscosity values were used. Microcapsules were evaluated by X-ray diffractometry, DSC, FTIR and SEM analysis. Although the characteristic peaks of ketoconazole appeared in the X-ray diffractometry, those of terbinafine disappeared. The same results were observed for DSC analysis. The melting point of ketoconazole existed, while that of terbinafine was not observed. The microcapsules had a spherical shape, however the particle size varied between 5 and 120 μm. The microcapsules were applied to 100% cotton fabric. The washing of fabrics was performed in various washing cycles, and afterwards antifungal tests were performed. The fabrics had antifungal properties against Trichophyton rubrum, which causes mycoses, up to 5 washing cycles.

PL

Zastosowano dwa antygrzybiczne farmaceutyki, terbinafinę i ketokonazol, wprowadzano do mikrokapsułek uzyskanych przez odparowanie rozpuszczalnika. Zastosowano dwa typy etylocelulozy o różnej lepkości. Mikrokapsułki badano za pomocą dyfrakcji rentgenowskiej, DSC, FTIR i SEM. Podczas gdy charakterystyczne piki ketokonazolu były widoczne w badaniach rozproszenia rentgenowskiego, piki terbinafiny nie były widoczne. Te same wyniki zaobserwowano przy zastosowaniu analizy DSC, punkt topnienia ketokonazolu był widoczny podczas gdy punktu topnienia terbinafiny nie można było zaobserwować. Kształty mikrokapsułek były sferyczne o różnych rozmiarach od 5 do 120 µm. Mikrokapsułki zastosowano do impregnacji 100% tkanin bawełnianych. Tkaniny prano stosując różne cykle pralnicze, a następnie przeprowadzano testy antygrzybiczne obrabianych tkanin. Testy wykazały antygrzybiczne właściwości przeciwko Trichophyton rubrum, powodujących grzybice, nawet do pięciu cykli pralniczych.

6

Effect of intramammary administration of antimycotic drugs on the bovine udder

72%

Wawron W. , Piech T. , Szczubial M. , Dabrowski R.

Polish Journal of Veterinary Sciences

|

2001

|

tom 04

|

nr 2

7

Badanie dyfuzji leków w membranach koloidowych metodami spektroskopowymi

58%

Bodzenta J. , Hanh B. , Kaźmierczak A. , Neubert R. , Wartewig S.

Zeszyty Naukowe. Matematyka - Fizyka / Politechnika Śląska

|

2004

|

tom z. 91

137-149

PL

W pracy przedstawiono wyniki dotyczące dyfuzji leków w sztucznych dodekanolowych membranach koloidowych (DDC), otrzymane metodami spektroskopowymi. Pomiary wykonano wykorzystując spektrometr IFS 28 firmy Bruker dla różnych konfiguracji układów detekcyjnych. Analizę transportu ketoconazolu przeprowadzono metodą fourierowskiej spektroskopii w podczerwieni z detekcją fotoakustyczną (FTIR-PAS). W przypadku dithranolu w pomiarach spektroskopowych zastosowano detekcję wykorzystującą tłumione całkowite wewnętrzne odbicie (FTIR-ATR). Do analizy danych eksperymentalnych wykorzystano model teoretyczny, w którym założono, że układ składał się z trzech warstw: źródła dyfuzji, membrany i warstwy powietrza. Rozkład przestrzenny koncentracji leku wyznaczono na podstawie drugiego prawa Ficka. Analizę wyników eksperymentalnych przeprowadzono dla wybranych linii widmowych, charakterystycznych dla badanego leku. Współczynnik dyfuzji wyznaczono na podstawie dopasowania krzywych teoretycznych do wyników eksperymentalnych.

EN

Results obtained from spectroscopic methods drugs diffusion into dodecanol-collodion membranę (DDC) are presented in this work. Experiment was carried out using IFS 28 Bruker spectrometer with different configuration of detection system. Fourier 1 transform infrared photoacoustic (FTIR-PAS) and Fourier transform infrared attenuated total reflectance (FTIR-ATR) techniques were applied to analysis of dithranol and ketoconazole penetration into artificial membranes. It was assumed that analyzed system consisted of three layers: the source of diffusion, the membrane and the air above it. The problem of spatial and time dependent distribution of a drug was solved based on Fick's second law. Analysis of experimental data was carried out for selected spectral line, characteristic for particular drug. The diffusion coefficient was determined from fitting theoretical curves to experimental results.

8

Antifungal susceptibility of yeasts isolated from secrection of inflamed mammary glands in cows

58%

Wawron W. , Bochniarz M. , Dabrowski R.

Polish Journal of Veterinary Sciences

|

2010

|

tom 13

|

nr 3

9

Mechanisms of resistance to azole antifungals

58%

Marichal P. , Bossche H. V.

Acta Biochimica Polonica

|

1995

|

tom 42

|

nr 4

EN

Until the late eighties, clinical resistance to azole antifungals was a rare phenomenon. Only a few cases of resistance to ketoconazole were found in patients with chronic mucocutaneous candidiasis (CMC). The spread of AIDS and the widespread prophylactic and therapeutic use of the hydrophilic azole compound fluconazole resulted both in the selection and induction of resistant strains and in a shift in the nature of the infecting organisms. Most azole antifungals such as itraconazole, ketoconazole and fluconazole are active against a variety of fungal diseases. However, the concentration needed to inhibit growth is dependent on the nature of the infecting species. Mucor spp., e.g., are almost insensitive to present available azole compounds and can be regarded as intrinsically resistant to azole treatment. Physicochemical features, such as the hydrophobicity and pKa, of a given azole, define whether or not it will be active or cross-resistant against a given species. Fluconazole is almost inactive against Candida krusei and Aspergillus fumigatus, whereas the lipophilic itraconazole is active against these species. A third type of resistance is acquired or induced resistance. This is the most controversial type because, even within a given species, organisms may differ in their response to the same azole. For these strains, convincing evidence can only be obtained when there is a genotypically related strain, which does not show resistance. In a limited number of biochemical or molecular biological studies the mechanisms of resistance have been investigated at the molecular level. These studies show that resistance can occur when there is an insufficient intracellular content of the azole. This can be due to impermeability problems, inactivated uptake systems or, and more likely, the presence of active multidrug resistance gene products of the P-glycoprotein type. Alteration or overexpression of the target for azole antifungals, the cytochrome P450-dependent 14 a-demethylase, also induces resistance. The nature and amount of the accumulating sterols also are of great importance for azole-induced growth inhibition. This may explain why mutations in other enzymes of the ergosterol biosynthesis pathway, e.g. the A5-6 desaturase, can contribute to azole resistance.