PL
 |
EN
Preferencje help
Polish version English version Język
Widoczny [Schowaj] Abstrakt
Liczba wyników

Znaleziono wyników: 18

Liczba wyników na stronie
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
Wyniki wyszukiwania
help Sortuj według:

help Ogranicz wyniki do:
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
1
Content available remote Przemysłowe i medyczne znaczenie izoflawonów, metabolitów wtórnych soi
Grynkiewicz G.
Przemysł Chemiczny
|
2017
|
T. 96, nr 7
1497--1502
PL
Zaprezentowano paradoks, jaki stanowi ogromna lecz niewykorzystana produkcja agrotechniczna cennych metabolitów wtórnych soi, w tym izoflawonów, z jednej strony, i zapotrzebowanie na te materiały roślinne po stronie sektora badań i rozwoju innowacyjnych produktów dla takich działów gospodarki, jak przemysł farmaceutyczny, spożywczy, kosmetyczny, oraz wytwórczość pomocniczych środków ochrony zdrowia, takich jak suplementy diety. Dla przybliżenia diagnozy problemu przedstawiono zarys stanu badań nad rozwojem produktu leczniczego lub chemoprewencyjnego z genisteiny, opierając się na surowcach naturalnych, w konfrontacji z koncepcją nowego leku z syntetyczną substancja aktywną, spełniającego wszelkie wymagania farmaceutycznego systemu zapewnienia jakości, oraz kompletnej dokumentacji rejestracyjnej wg EMA.
EN
A review, with 32 refs., of soy isoflavones, their prodn. in soy as a multifunctional bioreactor and their biochem. properties and uses as plant polyphenols. In particular, synthesis and pharmacol. importance of genistein isoflavone was taken into consideration.
2
Content available Glikozydy nasercowe : nowe trendy w chemii medycznej saponin i sapogenin
Grynkiewicz G., Szeja W.
Wiadomości Chemiczne
|
2015
|
[Z] 69, 11-12
1047--1065
EN
Plant secondary metabolites – ubiquitous low molecular weight chemicals which are not essentials for the host existence and reproduction but serve many auxiliary functions, are frequently occurring as glycosides, for which particularly abundant examples exist in antibiotic, saponins and flavonoid categories. Cardiac glycosides (CG), originally isolated from Digitalis plants, also known as cardiotonic steroids, have particularly extensive record of ethnopharmacological and medicinal use. Although their application in treatment of dropsy is documented since 1875, long time has elapsed before their chemical structure were determined and mechanisms of their toxicity and cardiotonic action were recognized as inhibition of Na+ / K+ ATP-ase pump. Contemporary molecular pharmacology has revealed that cardiac glycosides are endogenous compounds in variety of animals, where they function as toxins or hormones. Besides, numerous recent studies confirmed anticancer activity of CGs at very low concentrations. These findings have been possible due to advances in ultrasensitive analytical techniques and also due to progress in organic synthesis, particularly total enantioselective syntheses of carbohydrates, which secured availability of individual CG and their analogs for medicinal chemistry studies.
3
Content available remote Saponiny kasztanowca : tradycyjny lek roślinny w roli odnawialnego surowca chemicznego
Gruza M. M., Jatczak K., Zagrodzki B., Filip K., Grynkiewicz G.
Przemysł Chemiczny
|
2015
|
T. 94, nr 3
341-344
PL
Escyna jest wieloskładnikową mieszaniną saponin wydzielanych z kasztanów (Aesculus hippocastanum L.) i substancją aktywną preparatów farmaceutycznych wskazanych jako tradycyjne remedium w żylnych patologiach naczyń krwionośnych. Zaproponowano inne zastosowanie tego materiału fitofarmaceutycznego, zmierzające do nowego, odnawialnego surowca chemicznego, jakim jest triterpenowa genina o wysokiej czystości chemicznej. Opisano proces wytwarzania i oczyszczania protoescygeniny (2), pentacyklicznego triterpenu, który zawiera aż sześć grup hydroksylowych zdolnych do dalszej funkcjonalizacji (tworzenia nowych wiązań kowalencyjnych). Materiał ten można traktować jako nowy, wielofunkcyjny surowiec chemiczny.
EN
A process for sepn. of protoescigenin (I) monohydrate from horse chestnuts (Aesculus hippocastanum L.) β-escin by alk. or acidic hydrolyze extn. with ternary MeOCMe₃/H₂O/MeOH mixt., then pptn. with H₂O and following purifn. by recrystn. from binary iso-PrOH/cyclohexane mixt. was developed and implemented under pilot plant conditions. The I yields were 197–209 g/2.00 kg under lab. And 210–218 g/3.00 kg under pilot-plant conditions. The final product contained 1.0–2.5% of barringtogenol (II) impurity.
4
Content available Roślinne źródła półproduktów chemicznych i farmaceutycznych. Przykład trójterpenu z kasztanowca
Grynkiewicz G., Gruza M., Jatczak K
Chemik
|
2015
|
Vol. 69, nr 2
75--80
PL
Biologicznie aktywne i medycznie użyteczne substancje naturalne pochodzenia roślinnego występują na ogół w wieloskładnikowych grupach związków o podobnych właściwościach chemicznych i fizykochemicznych, co znacznie utrudnia ich izolację, a zwłaszcza oczyszczanie. Lecznicze saponiny kasztanowca, tradycyjnie stosowane w medycynie w postaci złożonej mieszaniny (escyna), są przykładem sytuacji w której właściwości farmakologiczne indywidualnych komponentów. Zaprezentowano jedno z możliwych rozwiązań tego problemu na drodze transformacji chemicznych dostępnego surowca, które umożliwiają otrzymanie kluczowego pentacyklicznego triterpenu – protoescygeniny (PES) w stanie wysokiej czystości chemicznej, w procesie realizowanym w pilotowej skali technicznej. Wskazano możliwości zastosowania PES jako dogodnego półproduktu do syntez saponinomimetyków o zróżnicowanych typach struktury.
EN
Biologically active and medically useful natural substances of vegetable origin usually occur in multi-component groups of compounds with similar chemical and physical properties, which significantly inhibit their isolation, and in particular their purification. Therapeutic chestnut saponins, traditionally used in medicine in the form of complex mixture (aescin), are the example of situation where pharmacological properties of individual components. One of the solutions to this issue was presented, based on chemical transformation of available raw material, allowing production of key pentacyclical triterpene - protoescigenin (PES) of high chemical purity, in the process implemented on pilot scale. Possibilities of using PES as a convenient semi-finished product fin the synthesis of mimetic saponins with varying structures.
5
Content available remote Zastosowanie akceleratorowej spektrometrii mas (AMS) w przedklinicznych badaniach leków. Cz. 1, Podstawy metodyczne
Lipner G., Grynkiewicz G.
Przemysł Chemiczny
|
2012
|
T. 91, nr 3
314-318
PL
Łączne zastosowanie liniowego akceleratora lekkich jonów i detektora mas wysokiej rozdzielczości do badania próbek związków organicznych zawierających odpowiedni znacznik izotopowy pozwala na osiągnięcie poziomów czułości oznaczeń niedostępnych przy użyciu innych metod analitycznych. Przy użyciu substancji aktywnych leków, zawierających cząsteczki znakowane izotopem węgla ¹⁴C, metodą AMS można oznaczać femtomolowe stężenia badanych związków, co pozwala na oznaczenie parametrów farmakokinetycznych (PK) oraz śledzenie transformacji metabolicznych z pojedynczego podania dawki sub-farmakologicznej (np. 100 μg!). Ten nowy sposób pozyskiwania informacji o losach leku w ustroju pacjenta, które zwykle były efektem znacznie bardziej skomplikowanych badań klinicznych pierwszej fazy określa się mianem mikrodozowania lub badań klinicznych fazy zerowej. Metoda mikrodozowania z zastosowaniem AMS jest obecnie w stadium walidacji, to znaczy badaniom podaje się głównie leki generyczne, dla których parametry PK wyznaczano już wielokrotnie metodami klasycznymi. Instytut Farmaceutyczny uczestniczy w drugim już projekcie europejskim, w którym multidyscyplinarne konsorcjum międzynarodowe testuje technikę AMS w zastosowaniu do różnorodnych leków i różnych populacji pacjentów, co skłania do podjęcia próby zapoznania szerszego grona chemików z potencjałem i zastosowaniami medycznymi tej techniki.
EN
A review, with 40 refs., and fundamentals of combined applications of linear accelerator and high resolution mass spectrometer for detection of org. compds. containing suitable ¹⁴C labels in femtomol concns. for studying pharmacokinetic parameters and metabolic fate of drugs from single sub-pharmacolog. dose.
6
Content available remote Zastosowanie akceleratorowej spektrometrii mas (AMS) w badaniach przedklinicznych leków. Cz. 2, Synteza i certyfikacja związków znakowanych 14C
Lipner G., Łuniewski W., Maruszak W., Grynkiewicz G.
Przemysł Chemiczny
|
2012
|
T. 91, nr 3
320-325
PL
Wybór drogi syntezy związku aktywnego biologicznie znakowanego izotopem ¹⁴C, przeznaczonego do badań z użyciem jako metody detekcji akceleratorowej spektrometrii mas, wymaga starannego rozważenia znanych z literatury metod otrzymywania, wiedzy o metabolizmie w organizmie docelowym oraz możliwości zastosowania komercyjnych syntonów zawierających atom znacznika. Wybrana synteza powinna się charakteryzować wysokim wskaźnikiem ekonomiki atomowej, minimalną liczbą etapów prowadzonych z udziałem odczynników radioaktywnych oraz ulokowaniem znacznika izotopowego w takim miejscu cząsteczki, które nie jest naruszane lub eliminowane w trakcie przemian biologicznych charakterystycznych dla transformacji metabolicznych pierwszej fazy. Znaczenie metabolizmu oraz zakres certyfikacji niezbędnej dla prowadzenia badań klinicznych fazy zerowej przedstawiono na przykładzie jednego z najpopularniejszych leków dostępnych bez recepty – paracetamolu, a problemy wykonawcze syntezy chemicznej na przykładzie sumatryptanu.
EN
A review, with 30 refs., of methods for synthesis and testing of ¹⁴C-labelled p-HOC₆H₄NHCOMe and 1-[3-(2-aminoethyl)- 1H-indol-5-yl]-N-methylmethansulfonamide.
7
Content available remote Przemysłowa synteza witaminy C
Grynkiewicz G., Wolucka B. A.
Przemysł Chemiczny
|
2009
|
T. 88, nr 8
862-870
8
Content available remote "Ponad teraźniejszość" : o osiągnięciach i perspektywach polskiej nauki i przemysłu farmaceutycznego rozmowa Redaktora Krzysztofa Michalskiego z prof. dr. hab. Grzegorzem Grynkiewiczem i doc. dr. Wiesławem Szelejewskim
Grynkiewicz G., Szelejewski W.
Przemysł Chemiczny
|
2006
|
T. 85, nr 11
1465-1469
9
Synthesis of 1-Omikron-Silylated 3-Azido- and 3-N-Trifluoroacetamido-2,3,6-trideoxy-L-arabino and L-lyxo-hexopyranoses, Convenient Glycosyl Donors for Preparation of Anthracycline Antibiotics and Related DNA-Binding Agents
Grynkiewicz G., Fokt I., Skibicki P., Przewloka T., Szeja W., Priebe W.
Polish Journal of Chemistry
|
2005
|
Vol. 79 / nr 2
335-347
EN
Over the years our studies have been aimed at the preparation of DNA-binding agents containing L-daunosamine, L-acosamine, or their derivatives, and we have found 1-Osilylated 2-deoxy-hexopyranoses to be very valuable as synthetic intermediates and glycosyl donors. We present here efficient strategies for the synthesis and separation of 1-O-silylated 3-azido- and 3-amino-2,3,6-trideoxy-L-hexopyranoses and the design of suitable glycosyl donors towards synthesis of doxorubicin analogs modified at C-4 and C-14. By using a set of known reactions, we generated a mixture of 3-azido-hexopyranoses with L-arabino and L-ribo configurations, hitherto practically unexplored as glycosylating reagents. Two new approaches are described for producing efficient and scaleable resolution of 1-O-silylated azides (epimeric at C-3). The selection of 4-O-protecting groups able to withstand glycosylation conditions, yet suitably labile to allow deprotection under acidic or mild basic conditions, led to strategically important glycosyl donors that allow preparation of previously inaccessible doxorubicin-based DNAbinding glycosides. The described use of 3-azido-2,3,6-trideoxyhexoses constitutes a new strategy for pre- and postglycosylation functionalization of anthracycline antibiotic precursors.
10
New Strategies Towards Synthesis of Doxorubicin Analogs
Fokt I., Grynkiewicz G., Skibicki P., Przewloka T., Priebe W.
Polish Journal of Chemistry
|
2005
|
Vol. 79 / nr 2
349-359
EN
Most of the new drug candidates in the anthracycline class of antitumor antibiotics are a result of synthetic efforts involving modification of both the aglycone and sugar moieties. In such an approach, formation of a glycosidic bond is an important step that often becomes a limiting factor in the preparation of certain target structures and can also affect the efficiency of synthetic processes for obtaining analogs of anthracycline antibiotics of clinical interest. We have developed a general approach to de novo glycosylation of anthracycline aglycones leading to doxorubicin analogs with L-lyxo- and L-arabinomonosaccharides. Such glycosylation procedures are also effective in preparation of daunorubicin congeners. Specifically, we have explored the use of 1-O-silylated 3-azido-2,3,6-trideoxy-hexopyranoses as stable glycosyl donors and have successfully demonstrated the practical use of the 3-azido group to generate an amino function during the last steps of synthesis to allow easy generation of doxorubicin analogs.We have also shown that other known glycosyl donors can be conveniently generated from 1-O-silylated-hexopyranoses and can be used effectively to take advantage of a particular glycosidation and deprotection strategy.We describe two standard glycosylation procedures that were designed to attain the desired level of alfa-glycoside stereoselectivity and overall efficiency. Different glycosylation procedures were selected depending on the sugar synthon configuration and sensitive C-14 substitution in the target anthracycline aglycone. These achievements are exemplified by the use of previously unreported 3-azidosugar synthons of L-lyxo- and L-arabino- configuration protected by a 4-O-chloroacetyl group or an acid-labile triethylsilyl (TES) protecting group.
11
Content available remote Chromatographic quantification of isoflavones (why and how)
Grynkiewicz G., Ksycińska H., Ramza J., Zagrodzka J.
Acta Chromatographica
|
2005
|
No. 15
31-65
EN
Recent advances in chromatographic analysis of isoflavones, which can reach physiologically significant concentrations in human body fluids as a result of nutrition with food containing soy products or diet supple-mentation with phytoestrogen preparations, are surveyed and evaluated. Soy-derived food products and nutraceuticals are claimed to be beneficial for cardiovascular health and bone metabolism and to contribute signify-cantly to cancer chemoprevention. Because clinical trials involving plant-derived isoflavone-rich materials have been rather inconclusive, it seems important to discuss analytical means by which pharmacokinetic and phar-macodynamic data are generated.
12
Content available remote Syntezy naturalnych i modyfikowanych antybiotyków antracyklinowych ze wspólnego prekursora : 3,4-DI-0-acetylo-L-ramnalu
Grynkiewicz G., Achmatowicz O., Fokt I., Priebe W., Ramza J., Szechner B., Szeja W.
Wiadomości Chemiczne
|
2002
|
[Z] 56, 7-8
535-560
EN
While natural anthracycline antibiotics retain their position of clinically important antitumor drugs despite of serious side effects, much effort is directed towards their improvement by rational structural changes. Most of useful anthracycline antibiotics chemistry is done by dissconnection - modification approach, folloved by de novo glycosidic bond assembly. It is pointed out that 1,2- and 2,3-unasturated pyranosides constitute an important class of intermediates, useful for synthesis of natural and modified antibiotic aminosugars. Glycals derived from 3-amino-2,3,6-trideoxypyranoses and their 1-O-silylated derivatives are useful glycosyl donors for a variety of alcohols. Also anthracycline antibiotics can be obtained from them in simple preparative procedures which are amenable for scale up and technical process development. Moreover, unsaturated pyranoses from 6-deoxy-L- configurational series are useful chiral precursors for anthracycline aglycons synthesis. Remarkably, various synthetic schemes comprising anthracycline antibiotic sugars, aglycons and new synthetic analogues can be traced down to the single common precursor: 3,4-di-O-acetyl-L-rhamnal, easily obtained from a commodity chemical (raw material in food industry) L-rhamnose.
13
Content available remote Antybiotyki antracyklinowe
Grynkiewicz G.
Przemysł Chemiczny
|
2002
|
T. 81, nr 5
294-299
14
Content available remote Commentary on the chromatographic retention of Chelidonium alkaloids
Gadzikowska M., Grynkiewicz G.
Acta Chromatographica
|
2001
|
No. 11
62-74
EN
Because basic isolates of Chelidonium majus L. constitute a valuable source of compounds with considerable medicinal potential, their chroma-tographic separation is a matter of continuous interest. Thus far, there has been no attempt to correlate the structural and retention properties of this biogenetically related but structurally diverse group of alkaloids. Taking as an example three representative sub-sets: chelidonine-type, protopine-type, and quaternary bases (berberine and benzo[c]phenanthridine-type) and analyzing their chromatographic behavior, we have concluded that polarity and lipophilicity descriptors derived from commonly used structural formulas are not sufficient for rationalization of their retention behavior. In particular, we draw attention to the exceptionally high polarity of protopine, which cannot be justified in terms of its polycyclic tertiary base structure bearing aminoketone functions in a medium size alicyclic ring, and would more appropriately be represented by a canonical formula indicative of the strong transannular interaction between the tertiary amine lone electron pair and the carbonyl carbon atom. As a consequence, the chromatographic mobility of protopine-type alkaloids might be categorized as that of quaternary rather than tertiary bases.
15
Content available remote Remarks of the USP recommendations for quantitative determination of idarubicin hydrochloride by HPLC
Kalska-Kowalska A., Cendrowska I., Beczkowicz H., Cholewińska A., Zagrodzka J., Ramza J., Grynkiewicz G.
Chemia Analityczna
|
2000
|
Vol. 45, No. 1
73-81
EN
A discrepancy between the official requirements (USP 23 and USP 24) for experimental conditions set for idarubicin hydrochloride certification by high-performance reverse-phase liquid chromatography and characteristics of the commercially available columnsis pointed out and discussed in some detail. Based on experimental findings a switch from C-1 to C-18 has been recommended for accurate and reproducible idarubicin hydrochloride determination.
PL
W wyniku przeglądu właściwości różnego rodzaju dostępnych handlowo kolumn do HPLC w odwróconym układzie faz dokonano krytycznej oceny oficjalnych wymagań (USP 23 and USP 24) do certyfikacji i oznaczeń ilościowych chlorowodorku idarubi-cyny. Zaproponowana zmiana warunków analizy (zamiana kolumn typu C-1 na C-18) skutkuje wyższą dokładnością i znacznie lepszą powtarzalnością wyników.
16
Content available remote Quantitative determination of chelidonine in Cynarein tablets by HPLC
Zagrodzka J., Gadzikowska M., Gołkiewicz W., Cieplucha G., Grynkiewicz G.
Acta Chromatographica
|
2000
|
No. 10
122-131
EN
A variety of HPLC conditions have been studied in the development of a method for selective and accurate determination of chelidonine hydrochloride in tablets of the complex herbal drug CynareinŽ. The result is a simple method based on extraction of chelidonine from tablet material then isocratic reversed-phase chromatography with UV detection. It has been found that chelidonine peak symmetry and tailing, and hence the accuracy of quantification, are highly dependent on the quality of the RP18 stationary phase.
17
Synthesis of Kedarosamine, a Sugar Portion of the Chromoprotein Antibiotic Kedarcidine
Priebe W., Skibicki P., Neamati N., Achmatowicz O., Grynkiewicz G., Szechner B.
Polish Journal of Chemistry
|
1999
|
vol. 73 nr 7
1143-1152
EN
Synthesis of the sugar portion (kedarosamine) of a recently discovered chromoprotein antitumor antibiotic and spiroketal-macrolide A82548A is described. Kedarosamine was prepared from readily available methyl A-L-rhamnoside. This route can also be used to prepare different glycosyl donors and analogues of kedarosamine potentially useful in the synthesis of biologically important congeners.
18
Crystal and Molecular Structure of (-)-(S)- and (+)-(R)-Bromofosfamide
Karolak-Wojciechowska J., Wieczorek M., Grynkiewicz G., Kutner A.
Polish Journal of Chemistry
|
1999
|
Vol. 73, nr 11
1877-1885
EN
The crystal and molecular structures of (-)-(S)- and (+)-(R)-bromofosfamide were determined as a part of our research on therapeutically useful oxazaphosphorines. Both compounds crystallized in strictly enantiotropic crystals. Both sompound undergo partial decomposition during diffractometric exposition with emission of free bromine.
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
JavaScript jest wyłączony w Twojej przeglądarce internetowej. Włącz go, a następnie odśwież stronę, aby móc w pełni z niej korzystać.