The article describes the production of starch film as a carrier of a model drug substance from the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). An analgesic/anti-inflammatory drug was put into aqueous starch solution, and next a film was formed. The following solid drug substances were included in the tests: acetylsalicylic acid, salicylic acid, ibuprofen lysine salt, naproxen in the form of acid, and sodium salt. Solutions were obtained from ibuprofen lysine salt and naproxen sodium, whereas the other drugs enabled to obtain aqueous suspensions. Such a drug substance was mixed with aqueous starch solution to obtain a film. Forming a film under laboratory conditions involved spreading aqueous starch solution containing a drug on a flat heated surface and evaporating water. The films obtained were transparent. They were then dried for a period of 24 hours at a temperature of 20 °C and 50% relative air humidity. Next their mechanical properties were studied. Starch films which contained therapeutic substances were characterised by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). There were slight differences between the spectra of films containing a drug substance and those of films containing both starch and a drug substance, which implies weak intermolecular reactions. Scanning electron microscope (SEM) images of cross-sections of the starch films with a drug substance were taken, which indicated their uniform morphological structure. The release rate of the drug from each film to an acetate buffer pH 4.5 (acetylsalicylic acid and salicylic acid) or phosphate buffer pH 7.38 (ibuprofen lysine salt and naproxen) was determined in vitro with the paddle method. This procedure took up to 90 min. Acetylsalicylic acid and salicylic acid were almost completely released from the starch film as early as in the first minutes of the procedure, with a maximum value of around 90%. The release of ibuprofen lysine salt and naproxen in the form of acid from the starch film was partial, about 40%. The release of naproxen sodium from the starch film was time-proportional, and there was a tendency towards further release.
PL
W artykule opisano wytwarzanie folii skrobiowej pełniącej rolę nośnika modelowych substancji leczniczych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Do wodnego roztworu skrobi wprowadzano substancję leczniczą o działaniu przeciwbólowym/przeciwzapalnym, a następnie formowano folię. Do badań wytypowano następujące substancje lecznicze w postaci stałej: kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, sól lizynowa ibuprofenu (Ibuprofen Lysine), naproksen w formie kwasowej i soli sodowej. Z lizynianu ibuprofenu i naproksenu sodowego otrzymywano roztwory, zaś z pozostałych zawiesiny wodne. Tak przygotowane substancje lecznicze mieszano z wodnymi roztworami skrobi w celu otrzymania folii. Formowanie folii w warunkach laboratoryjnych polegało na rozprowadzeniu wodnego roztworu skrobi z dodatkiem leku na płaskiej ogrzewanej powierzchni i odparowaniu wody. Otrzymane folie były transparentne. Folie suszono w temperaturze 20 °C przy wilgotności względnej powietrza 50% w czasie 24 godzin, a następnie badano właściwości mechaniczne. Folie skrobiowe zawierające substancje lecznicze i analizowano metodą FTIR. Wykazano nieznaczne różnice dla widm folii z substancją leczniczą w porównaniu z widmem skrobi i substancji leczniczej, co wskazuje na słabe oddziaływania międzycząsteczkowe. Wykonano zdjęcia SEM przekroi poprzecznych folii skrobiowych zawierających substancje lecznicze, wskazując na ich jednolitą budowę morfologiczną. Oznaczanie szybkości uwalniania substancji leczniczej z każdej folii przeprowadzono metodą łopatkową in vitro do buforu octanowego pH 4,5 (kwas acetylosalicylowy i kwas salicylowy) lub buforu fosforanowego pH 7,38 (ibuprofen i naproksen) w czasie do 90 min. Kwas salicylowy i acetylosalicylowy uwalniał się prawie całkowicie z folii skrobiowych osiągając maksymalną wartość ok. 90% już w pierwszych minutach prowadzonego doświadczenia. Uwalnianie lizynianu ibuprofenu i naproksenu w formie kwasowej z folii skrobiowej było częściowe i utrzymywało się na poziomie ok. 40%. Uwalnianie naproksenu sodowego z folii skrobiowej przebiegało proporcjonalnie do czasu, z tendencją do dalszego uwalniania.
Investigations are presented regarding the preparation of a complex dressing material on the basis of three biopolymers: chitosan, sodium alginate and sodium-calcium alginate with the addition of an analgesic. The dressing was prepared in the form of a film. Mechanical-, sorption- and imbibition properties of the film were tested and assessed. Investigation into the speed of delivery of the drug used as the acceptor fluid indicate that the process can be described with a complex kinetic equation of first order with two exponential functions.
PL
W pracy przedstawiono badania związane z opracowaniem kompleksowego materiału opatrunkowego w postaci filmu, wytworzonego na bazie trzech biopolimerów: chitozanu, alginianu sodowego i alginianu sodowo-wapniowego, z udziałem środka przeciwbólowego. Opracowany materiał opatrunkowy ma postać filmu. Do przygotowanego kompleksu wprowadzono lidokainę w ilości 3% wag. w stosunku do suchej masy polimerów. Ilość substancji aktywnej została ustalona w oparciu o dawkę zalecaną w Farmakopei Polskiej (FP VIII). Oznaczono grubość, siłę rozciągającą, wytrzymałość na rozciąganie oraz wydłużenie przy max. maksymalnym naprężeniu. Dodatkowo przeprowadzono ocenę zdolności dopasowania się materiału opatrunkowego do rany oraz wykonano badanie transmisji pary wodnej. Właściwości sorpcyjne i chłonne uzyskanych kompleksów w formie filmu oceniono przed i po dodaniu lidokainy. Uzyskane wyniki wskazują, że skład ilościowy kompozytowych materiałów opatrunkowych oraz dodatek substancji aktywnej wpływa w sposób istotny na ich właściwości mechaniczne, chłonne i sorpcyjne. Badania szybkości uwalniania lidokainy z badanych biokompleksów do płynu akceptorowego wskazują, że proces ten można opisać złożonym równaniem kinetycznym pierwszego rzędu z dwiema funkcjami ekspoencjalnymi.
Najnowsze badania dotyczące nanomateriałów węglowych dla zastosowań w medycynie ujawniły, że modyfikowane nanoproszki węglowe są o wiele bardziej biozgodne niż wiele innych nanomateriałów. Ich nietoksyczny charakter oraz właściwości przeciwzapalne czynią je atrakcyjnymi dla różnych zastosowań zarówno w farmacji, jak i w kosmetologii. W naszej pracy przedstawiliśmy jedną z ważniejszych właściwości proszków węglowych otrzymywanych metodami: MW/ RFPACVD, RFPACVD oraz detonacyjną, mianowicie: sposób rozproszenia w przygotowanych podłożach do podania na skórę oraz doustnie. Sprawdziliśmy, czy istnieje możliwość zastosowania ich nie tylko w preparatach mających wpływ na płaszcz hydro-lipidowy skóry, ale również w preparatach do podania doustnego jako nośniki leków. Przygotowano odpowiednie rodzaje podłoża, w których umieszczono poszczególne proszki węglowe. Uzyskane wyniki badań właściwości proszków węglowych otrzymanych różnymi metodami świadczą o ich szerokich możliwościach aplikacyjnych. Właściwości te w głównej mierze kształtowane są poprzez metodę syntezy. Hydrofobowe proszki wytwarzane metodami CVDi hydrofilowyproszek wytwarzany metodą detonacyjną mogą w różny sposób wpływać na płaszcz hydro-lipidowy skóry. Hydrofilowy proszek osiada na dno w badanym podłożu, a hydrofobowy występuje na powierzchni podłoża. W podłożu z 1 % roztworem metylocelulozy przeznaczonym do podania doustnego, proszek tworzy jednolitą zawiesinę. Istnieje zatem możliwość szerszego zastosowania proszków węglowych w przemyśle farmaceutyczno - kosmetycznym w preparatach mogących oddziaływać na płaszcz hydro-lipidowy skóry i do podawania doustnego jako nośniki leków.
EN
Recent studies on carbon nanomaterials for biomedical applications revealed that modification carbon powders are much more biocompatible than most other carbon nanomaterials. Noncytotoxic nature of carbon powders and their anti - inflammatory properties makes carbon powders attractive for various pharmaceutical and cosmetic applications. In the study we present one of the most important properties of carbon powders produced by detonation, RF PACVD and MW/RF PACVD methods, namely: a distraction in the prepared surfaces to give "per os" and on the skin. We checked whether it is possible to use them not only in the preparations of the skin affecting the functions of the hydro-lipid skin coat, but also in the "per os" preparations as delivery drugs. Prepared the types of substrates, in which each placed carbon powders. On the basis of obtained research results it can be stated that carbon powders obtained by different methods of synthesis show their broad application possibilities. Different properties of carbon powders are mainly shaped by the method of synthesis and process parameters. The hydrophobic powders produced by CVD methods and the hydrophilic powder produced by detonation method may differently affect the hydro-lipid skin coat. The hydrophilic powder settles to the bottom in the test substrate, and the hydrophobic surface of the substrate occurs. In the substrate with 1% methylcellulose solution intended for oral administration, the powder forms a uniform suspension. Therefore there is a possibility of wider application of carbon powders in the pharmaceutical- cosmetic industry in the new group of preparations affecting the hydro-lipid skin coat properly matched to the particular skin type and condition and in the "per os" preparations as delivery drugs.
5
Dostęp do pełnego tekstu na zewnętrznej witrynie WWW
The stabilities of microcrystalline chitosan (MCCh) systems with selected non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) were investigated after storage at ambient temperature for 12 months or at 60 and 80 °C for 5 h. Diclofenac (DA) and ketoprofen (KTA) in free acid form were used as model drugs in this study. For both the MCCh-drug (DA, KTA) systems, the intensity of bands corresponding to chitosan and drug slightly decreased as the temperature increased. X-ray diffraction and differential scanning calorimetry (DSC) showed that KTA in the microcrystalline chitosan systems remained in the amorphous state in contrary to DA, which was present in crystalline state. The interactions between DA and MCCh are not as strong and develop with time. The interaction between KTA and polymer (decrease in drug crystallnity) in stored systems is similar to those in freshly prepared samples. The amorphic form of KTA is present throughout the whole storage time. Slight decrease in KTA release rate was observed for MCCh film stored at 80 °C. These results suggest that microcrystalline chitosan is a suitable carrier for drugs of different solubility.
PL
Zbadano interakcję nośnika polimerowego [zawierającego grupy aminowe mikrokrystalicznego chitozanu, MCCh, wzór (I)] z niesteroidowymi substancjami przeciwzapalnyrni [diklofenakiem, DA, wzór (II) i ketoprofenem, KTA, wzór (III)], wybranymi jako modelowe substancje lecznicze o charakterze kwasu. Celem pracy było określenie wpływu czasu przechowywania, temperatury i charakteru oddziaływania tego nośnika z lekiem na szybkość uwalniania substancji leczniczej z MCCh (rys. 5). Charakter wspomnianego oddziaływania oceniano metodami IR (rys. 1 i 2), DSC (rys. 3) oraz rentgenograficzną (rys. 4). Uzyskane wyniki świadczą o tym, że specyficzne oddziaływania pomiędzy lekiem o charakterze kwasu i polimerem zawierającym wolne grupy aminowe prowadzą do tworzenia trwałych połączeń, charakteryzujących się lepszą rozpuszczalnością. Czas przechowywania i temperatura nie wpływają w istotny sposób na ilość uwolnionego KTA z układu z MCCh, aczkolwiek nośnik ten zmienia pierwotną strukturę krystaliczną KTA na amorficzną, która jest obecna przez cały czas przechowywania. Natomiast w przypadku DA o znacznie mniejszej rozpuszczalności w wodzie stwierdzono poprawę uwalniania (rozpuszczalności) dopiero pod wpły-wem przechowywania, chociaż przechowywanie tylko nieznacznie zmienia krystaliczność DA. Można stwierdzić, że w tym przypadku oddziaływania pomiędzy polimerem i lekiem nie są mocne i zależą od czasu przechowywania. Mikrokrystaliczna odmiana chitozanu ze względu na specyficzny charakter interakcji z niesteroidowymi substancjami przeciwzapalnymi jest więc korzystnym nośnikiem.
6
Dostęp do pełnego tekstu na zewnętrznej witrynie WWW
The flow behavior of gel-like water dispersions containing 2-4 wt. % of microcrystalline chitosan (MCCh) (Table 1), selected anti-inflammatory drugs (diclofenac acid, ketoprofen acid, diclofenac Na, ibuprofen Na) (Table 2), and various auxiliary substances (triethanolamine, glycerol, etc.), viz., viscosity and yield stress (TAOO), were studied in relation to MCCh content, drug content (Table 4), temperature, shear rate, and storage time. Methylcellulose was used as a model gel-forming substance. The power-law Ostwald-de Waele [12] (eqn. 1) and the Herschel-Bulkley (eqn. 2) models were used for the diluted and for the MCCh-rich hydrogels, respectively; the adjustable parameters, k and n, and activation energy were established (Tables 3, 4, Fig. 5). Measurements were carried out immediately after preparation and after a year's long storage (Table 5). Low-polymer MCCh hydrogels are non-Newtonian fluids with n < 1, shear-thinned, and with no yield stress. Polymer-rich hydrogels, n < 1 and TAO O > 0, are viscoelastic fluids, shear-thinned; they have a yield stress. As the temperature was raised, TAO O decreased. For most hydrogel systems, the Arrhenius equation adequately described the variation of apparent viscosity with temperature. As the shear rate was increased, viskosity and activation energy decreased. In one year's long storage at 20°C the viscosity of the MCCh hydrogel was lower and that of the hydrogel containing an active substance was slightly higher. The polymer content decides whether the MCCh hydrogel is a pseudoplastic or a plastic fluid. Glycerol and 1,2-propylene glycol as hydrophilizing agents and methylcellulose hydrogel were found to be useful additives ensuring spreading over, and adhesion to, the surface of the human skin.
PL
Określono właściwości reologiczne żelowych zawiesin wodnych (pH ok. 7) mikrokrystalicznego chitozanu (MCCh) w zakresie zawartości polimeru 2-4% mas. i temperatury 20°C-40°C (tab. 1) jako podłoża wybranych niesteroidowych leków przeciwzapalnych zawierających także środki pomocnicze (trietanoloaminę, glicerrol, glikol 1,2-propylenowy i in.). Badano lepkość i granicę płynięcia w zależności od zawartości MCCh i leku; temperatury, szybkości ścinania oraz czasu przechowywania. Jako modelową substancję żelującą stosowano metylocelulozę. Właściwości reologiczne hydrożeli opisano równaniami potęgowymi [równ. (1) - hydrożele rozcieńczone, równ. (2) - hydrożele bardziej stężone]; wyznaczono parametry dobieralne k oraz n (tab. 3, 4), granicę płynięcia (TAO 0) i energię aktywacji (E 0) przepływu lepkiego (rys. 5). Pomiary w temp. 20°C (rys. 1) wykonano bezpośrednio po sporządzeniu hydrożelu i po upływie roku (tab. 5). Hydrożel MCCh o małej zawartości polimeru jest płynem nienewtonowskim, rozrzedzanym podczas ścinania, charakteryzującym się n < 1 i nie mającym granicy płynięcia. W warunkach większych zawartości polimeru (n < 1 oraz TAO 0 > 0) hydrożel stanowi płyn lepkoplastyczny, rozrzedzany podczas ścinania i z granicą płynięcia. W układach hydrożelowych wartość TAO O malała ze wzrostem temperatury. W odniesieniu do większości układów równanie Arrheniusa dobrze opisuje zmianę lepkości pozornej z temperaturą. Lepkość pozorna i energia aktywacji płynięcia hydrożelu MCCh oraz preparatów z substancją aktywną malały ze wzrostem szybkości ścinania. Po roku przechowywania w temp. 20°C lepkość hydrożelu MCCh była nieco mniejsza, a hydrożelu zawierającego lek - nieco większa. Glicerrol i glikol 1,2-propylenowy jako środki hydrofilizujące oraz żelująca metyloceluloza okazały się korzystnymi dodatkami zapewniającymi dobre rozprowadzenie badanych układów i przyleganie ich do skóry ludzkiej.
JavaScript jest wyłączony w Twojej przeglądarce internetowej. Włącz go, a następnie odśwież stronę, aby móc w pełni z niej korzystać.