PL
 |
EN
Preferencje help
Polish version English version Język
Widoczny [Schowaj] Abstrakt
Liczba wyników

Znaleziono wyników: 7

Liczba wyników na stronie
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
Wyniki wyszukiwania
help Sortuj według:

help Ogranicz wyniki do:
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
1
Content available remote Eksploracja przestrzeni parametrów syntezy brynzolamidu
Kaczmarek Ł., Leś A., Mucha Ł., Badowska-Rosłonek K., Rosa A.
Przemysł Chemiczny
|
2012
|
T. 91, nr 3
307-312
PL
Przedstawiono sposoby pozyskiwania wiedzy o wartościach parametrów wpływających na prawidłowy przebieg kluczowego etapu syntezy brynzolamidu, ważnego leku oftalmicznego. W etapie tym w reakcji SN2 grupy p-toluenosulfonowej z etyloaminą powstaje pochodna aminowa z odwróconą konfiguracją na węglu chiralnym. Wykorzystano techniki teoretycznej eksploracji powierzchni odpowiedzi reakcji z dwukryterialną funkcją celu. Eksploracja nakierowana była na określenie parametrów odpowiednich dla uzyskania wysokiej wydajności i czystości produktu. W wyniku próbkowania określono odpowiednie wartości nadmiaru etyloaminy (ok. stukrotny) oraz oceniono optymalny w danych warunkach zakres temperatury reakcji (5–15°C). Zaproponowano również sposób wytwarzania brynzolamidu zmodyfikowany względem patentu podstawowego (1993, Alcon Laboratories Inc.) i charakteryzujący się stabilną wydajnością (ok. 80%) i czystością (ok. 93%) surowego produktu. Sposób ten nadaje się również do powiększenia skali.
EN
(R)-(+)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2Hthieno[3,2-e]thiazin-6-sulfonamide-1,1-dioxide (brinzolamide) (EtNH-I) was synthesized by reaction of 4-OH-I with EtNH₂ in DMF, MeCN or THF at changing temp. (10-25°C) and EtNH₂ (excess up to 100 mole equiv.) after protection of H₂NO₂S and OH groups in 4-OH-I with MeC(OMe)₃ and p-O₂NC₆H₄SO₂Cl, p-TsCl or MeSO₂Cl, resp., to obtain the optimum conditions of the reaction according to exptl. design. The highest EtNH-I yield (76%) and purity was achieved when the reaction was carried out in THF at 20-25°C and excess of EtNH₂ 100 mole equiv. after protection of OH group with p-TsCl. The higher yield of 4-EtNH-I was achieved when the EtNH₂ excess was removed by neutralization with HCl than by distg. off under vacuum.
2
Content available remote Zastosowanie metody IR do kontroli międzyoperacyjnej w syntezie estru "kwasu floksacynowego", kluczowego półproduktu w procesie wytwarzania antybiotyków fluorochinolonowych III generacji
Glice M. M., Badowska-Rosłonek K., Kaczmarek Ł.
Przemysł Chemiczny
|
2007
|
T. 86, nr 8
768-772
3
Content available remote Prosta metoda syntezy substancji farmaceutycznej aripiprazol w oczekiwanej formie polimorficznej
Kaczmarek Ł., Badowska-Rosłonek K., Łaszcz M.
Przemysł Chemiczny
|
2007
|
T. 86, nr 8
773-776
4
Content available remote Nowa metoda syntezy substancji farmaceutycznej quetiapina
Kaczmarek Ł., Badowska-Rosłonek K.
Przemysł Chemiczny
|
2006
|
T. 85, nr 5
310-312
PL
Opracowano złożoną z mniejszej liczby etapów nową technologię syntezy substancji antypsychotycznej quetiapina. W odróżnieniu od metody firmy Egis, nowa metoda eliminuje surowce palne i niebezpieczne, a otrzymany produkt posiada tylko dwa zanieczyszczenia.
EN
The reported [EP 0 240 226 (1986) and EP 0 282 236 (1987)] procedure was modified so as to avoid the step of cyclization of the carbamate to dibenzothiazepinone in polyphosphoric acid. The new route is based on a condensation of carbamate with piperazine, followed by cyclization of the amide obtained in the phosphoryl chloride – phosphorus pentoxide mixture. The resulted piperazinyl-dibenzothiazepine is then condensed with chloroethoxyethanol to afford the final quethiapine.
5
Content available remote Indolochinoliny : syntezy nowych analogów
Badowska-Rosłonek K., Łuniewski W., Ciesielska A., Kaczmarek Ł.
Przemysł Chemiczny
|
2006
|
T. 85, nr 5
314-320
PL
Przedstawiono przegląd prac badawczych Instytutu Farmaceutycznego w zakresie poszukiwania nowych leków przeciwnowotworowych z grupy indolochinolin.
EN
A review with 35 refs. covering the Pharmaceutical Research Inst. (Warsaw) works on prepn. of new indolo[2,3b]quinoline derivs. based on biol. (in)active indolequinoline pharmacophores, their cytotoxic properties, and their structure–activity relationships. Two main groups are glycosides or indoloquinolines with aminoalkyl side chains connected with the aromatic moiety through various functions.
6
New Glycoside Derivatives of 6H-Indolo{2,3-b]quinolines
Badowska-Rosłonek K., Kaczmarek Ł., Ramza J., Godlewska J., Opolski A., Peczyńska-Czach W.
Polish Journal of Chemistry
|
2005
|
Vol. 79 / nr 2
369-386
EN
The series of carbohydrate derivatives of 6H-indolo[2,3-b]quinoline was obtained. Carbohydrate units (2-deoxy-D-glucose, 2-deoxy-D-lactose and 2-deoxy-L-rhamnose) were coupled viaa glycosidic bond to a hydroxyl group placed in a side chain at selected positions of indoloquinoline. Increased solubility was noted for all obtained products. Some of them exhibit also increased in vitro cytotoxicity.
7
Total Synthesis of Both Enantiomers of Daunosamine and Ristosamine
Szechner B., Achmatowicz O., Badowska-Rosłonek K.
Polish Journal of Chemistry
|
1999
|
vol. 73 nr 7
1133-1141
EN
Efficient, enentioselective syntheses of the title 3-amino-2,3,6-trideoxyhexoses from non-carbohydrate precursors, (S)- and (R)-1-(2-furyl)ethanol, readily available by enzyme-mediated kinetic resolution, are described.
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
JavaScript jest wyłączony w Twojej przeglądarce internetowej. Włącz go, a następnie odśwież stronę, aby móc w pełni z niej korzystać.