Wyniki wyszukiwania - BazTech

Ograniczanie wyników

Znaleziono wyników: 3

Liczba wyników na stronie

Wyniki wyszukiwania

Sortuj według:

Ogranicz wyniki do:

Synteza racemicznego kwasu rozmarynowego

Sidoryk K., Michalak O., Cybulski M., Cmoch M., Mróz K., Filip K., Burzyńska-Prajzner A.

Przemysł Chemiczny

2016

T. 95, nr 7

1330--1336

Kwas rozmarynowy należy do grupy kwasów fenolowych i po raz pierwszy został wyodrębniony z liści rozmarynu lekarskiego. Korzystając z danych literaturowych, opracowano nową metodę syntezy racemicznego kwasu rozmarynowego ((rac)rozmarynowego). Dobierając odpowiednie grupy ochronne, wyselekcjonowaną metodę sprzęgania i łagodne warunki usuwania grup ochronnych, otrzymano kwas (rac)rozmarynowy o czystości chemicznej powyżej 96%. W przyszłości syntetyczny kwas (rac)rozmarynowy może, ze względu na swoje liczne właściwości biologiczne, stanowić istotny składnik kosmetyków lub suplementów diety.

Racemic rosmarinic acid was prepd. by conversion of 3,4-(OH)2C6H3CHO by (i) protection of the OH groups with allyl substituents and reaction with malonic acid to caffeic acid, (ii) parallel condensation with Ac2O, NaOAc and AcNHCH2COOH and subsequent hydrogenation on Pd/C catalyst to racemic 3,4-dihydroxyphenyllactic acid protected then with allyl groups and (iii) coupling of the caffeic and lactic acids in presence of Me2N(CH2)3N=C=NEt⋅HCl as coupling agent and finally (iv) catalytic deprotection of OH groups in the presence of Ph3P and Pd(OAc)2 to the final product. The purity of rosmarinic acid was 96% and its yield 66%.

Ezetymib, lek obniżający poziom cholesterolu : opracowanie technologii wytwarzania produktu o wysokiej czystości stereochemicznej

Bańkowski K., Sidoryk K., Filip K., Chmielowiec U.

Przemysł Chemiczny

2012

T. 91, nr 3

289-294

Usprawniono i zoptymalizowano opartą na patencie europejskim EP 1137634 B1 metodę syntezy ezetymibu. Wyizolowano i/lub zsyntetyzowano chemiczne i stereochemiczne zanieczyszczenia półproduktów oraz związku końcowego i scharakteryzowano je metodami fizykochemicznymi. Opracowano metodę oczyszczania związku (S,R,S,S)-15, dostępnego handlowo, zaawansowanego w syntezie półproduktu, który zazwyczaj zawiera niewłaściwy diastereoizomer prowadzący do otrzymania zanieczyszczonego ezetymibu. Opracowano wydajny i powtarzalny proces technologiczny wytwarzania farmaceutycznie czystego ezetymibu, spełniający wymagania dobrej praktyki wytwarzania (GMP) i Prawa Farmaceutycznego.

Known synthesis of (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3- (4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)- 2-azetidinon (azetimibe) was improved and optimized to decrease the formation of other diastereoisomers and increase the stereochem. purity of the final product up to above 99%.

New Amino Acid Derivatives of 6H-Indolo[2,3-b]quinolines

Sidoryk K., Kaczmarek Ł., Szczepek W. J., Wietrzyk J., Świtalska M., Peczyńska-Czoch W.

Polish Journal of Chemistry

2008

Vol. 82, nr 11

2095-2105

Some of alkyl, dialkylaminoalkyl and saccharide derivatives of 6H- indolo[2,3-b]quinoline manifest a cytotoxic activity. A wider application of these compounds is limited because of their low water solubility. Attaching aminoacids and peptides to a drug can increase its solubility, selectivity, and bioavailability. A series of novel 6H- in dolo[2,3- b]quinoline derivatives, substituted at C-2 or C-9 with an aminoacid, was designed and synthesized. These compounds were evaluated in vitro for their cytotoxic activity against KB cells (human cervix carcinoma). Gly, His, Pro, and Ser derivatives revealed cytotoxic activity.