PL
 |
EN
Preferencje help
Polish version English version Język
Widoczny [Schowaj] Abstrakt
Liczba wyników

Znaleziono wyników: 7

Liczba wyników na stronie
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
Wyniki wyszukiwania
help Sortuj według:

help Ogranicz wyniki do:
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
1
Content available remote Opracowanie technologii wytwarzania olmesartanu medoksomilu o czystości farmaceutycznej
Dams I., Ostaszewska A., Szczepek W. J.
Przemysł Chemiczny
|
2015
|
T. 94, nr 8
1326-1332
PL
Usprawniono i zoptymalizowano konwencjonalną metodę ¹,²⁾ syntezy olmesartanu medoksomilu. Nowy proces technologiczny umożliwił wytwarzanie olmesartanu medoksomilu o czystości farmaceutycznej. Zsyntetyzowano zanieczyszczenia procesowe olmesartanu medoksomilu i jego półproduktów oraz scharakteryzowano je metodami fizykochemicznymi.
EN
A known method for synthesis of olmesartan medoxomil (H. Yanagisawa 1992) was improved and optimized. The synthesis yielded a product with a pharmaceutical-grade purity. The process-related impurities and intermediates were also synthesized and characterized.
2
Content available remote Opracowanie technologii wytwarzania dutasterydu o czystości farmaceutycznej
Dams I., Chodyński M., Ostaszewska A., Krupa M., Lipiec-Abramska E., Kubiszewski M., Szczepek W. J.
Przemysł Chemiczny
|
2015
|
T. 94, nr 12
2229-2235
PL
Usprawniono i zoptymalizowano konwencjonalną metodę syntezy dutasterydu. Opracowano nową metodę wydzielania i oczyszczania dutasterydu do czystości farmaceutycznej. Zsyntetyzowano wzorce produktów pośrednich oraz zanieczyszczeń dutasterydu i scharakteryzowano je metodami fizykochemicznymi. Po raz pierwszy dokonano pełnej interpretacji widm 1H i 13C NMR dutasterydu. Opracowano wydajny i powtarzalny proces technologiczny wytwarzania farmaceutycznie czystego dutasterydu, spełniający wymogi dobrej praktyki wytwarzania (GMP) i prawa farmaceutycznego.
EN
A known method for synthesis of dutasteride (R. Davis and al., 2002) was modified and improved by replacing 1,2 eq of SOCl2 with 1,05 eq, use of PhMe as reaction medium and product purifn. by recrystn. from the 1:1 AcOEt/heptane mixt. The new technol. allowed manufacturing the product of pharmaceutical-grade purity (99.31%) with high yield (77,2%). The complete 1H and 13C NMR spectral anal. of dutasteride was carried out.
3
Content available remote Wady i zalety syntez etabonianu loteprednolu
Bodziachowska-Panfil M., Groman A., Kubiszewski M., Stopa A., Witkowska A. B., Szczepek W. J.
Przemysł Chemiczny
|
2012
|
T. 91, nr 3
296-301
PL
Przeanalizowano i zweryfikowano doświadczalnie 3 znane metody syntez 17α-etoksykarbonyloksy-11β-hydroksy-3-oksoandrosta-1,4-dieno-17β-karboksylanu chlorometylu (I) z kwasu 11β,17α-dihydroksy-3-oksoandrosta-1,4-dieno-17β-karboksylowego (wiele wariantów) w celu dokonania wyboru podstaw do opracowania technologii wytwarzania I.
4
Content available remote Synteza aminokwasowych pochodnych 6H-indolo[2,3-b]chinoliny
Sidoryk k., Szczepek W. J., Kaczmarek Ł.
Przemysł Chemiczny
|
2012
|
T. 91, nr 3
264-270
PL
Indolo[2,3-b]chinoliny to grupa związków o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. Badania nad kolejnymi analogami indolo[2,3-b]chinoliny są prowadzone w Instytucie Farmaceutycznym już od kilkunastu lat i zaowocowały jak do tej pory otrzymaniem ponad 100 nowych pochodnych. Ostatnie 5 lat poświęcono badaniom nad syntezą koniugatów indolo[2,3-b]chinoliny z aminokwasami. Otrzymano wiele aminokwasowych pochodnych indolo[2,3-b]chinoliny, a pomyślne wyniki badań biologicznych skłaniają do kontynuowania prac badawczych.
EN
A series of new aminoacid derivatives of 6,11-dimethyl6H-indolo[2,3-b]quinolin-2-ylamine and 6,11-dimethyl6H-indolo[2,3-b]quinolin-9-ylamine were synthesized and studied for cytotoxic activity. The glycine and L-proline derivatives were the most efficient (3.3 and 4.3 µM).
5
New Amino Acid Derivatives of 6H-Indolo[2,3-b]quinolines
Sidoryk K., Kaczmarek Ł., Szczepek W. J., Wietrzyk J., Świtalska M., Peczyńska-Czoch W.
Polish Journal of Chemistry
|
2008
|
Vol. 82, nr 11
2095-2105
EN
Some of alkyl, dialkylaminoalkyl and saccharide derivatives of 6H- indolo[2,3-b]quinoline manifest a cytotoxic activity. A wider application of these compounds is limited because of their low water solubility. Attaching aminoacids and peptides to a drug can increase its solubility, selectivity, and bioavailability. A series of novel 6H- in dolo[2,3- b]quinoline derivatives, substituted at C-2 or C-9 with an aminoacid, was designed and synthesized. These compounds were evaluated in vitro for their cytotoxic activity against KB cells (human cervix carcinoma). Gly, His, Pro, and Ser derivatives revealed cytotoxic activity.
6
Content available remote Mesylan imatinibu : metody syntezy i otrzymywanie form polimorficznych
Szczepek W.J.
Przemysł Chemiczny
|
2006
|
T. 85, nr 5
306-309
PL
Przedstawiono przegląd prac badawczych dotyczących metod syntezy imatinibu oraz metod syntezy soli addycyjnych imatinibu z kwasami, z uwzględnieniem aspektu polimorfizmu mesylanu imatinibu. Opisano krótko przebieg prac nad syntezą mesylanu imatinibu i jego polimorfizmem wykonanych w Instytucie Farmaceutycznym.
EN
A review with 52 refs. covering syntheses of 4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-{4-methyl-3-[4-(pyridin-3-yl)pyrimidyn-2ylamino]phenyl}benzamide (imatinib) and its polymorphism, prepn. of salt adducts, and particularly the 6-step synthesis of imatinib mesylate and its α-polymorph as developed at the Pharmaceutical Research Inst. (Warsaw).
7
Application of 4-Hydroxy-, 4-Oxo-, and 4-Hydroxyimino Derivatives of Stable 2,2,6,6-Tetramethylpiperidine N-Oxyl Radical for the Measurements of Lewis Acidity of Solvents
Głowacka J., Szczepek W. J., Wrona P. K.
Polish Journal of Chemistry
|
2000
|
Vol. 74, nr 9
1341-1341
EN
UV-VIS spectra of 2,2,6,6-tetramethylpiperidine N-oxyl (TMPNO) stable radical measured in 18 solvents were compared with the spectra of its derivatives functionalized in the 4 position (4-hydroxy- (h-TMPNO), 4-oxo- (o-TMPNO) and 4-hydroxyimino- (i-TMPNO)). The results obtained proved, that the max values corresponding to the n * transition in the N–O chromophore are for all TMPNO derivatives intercorrelated, and they also correlate very well with other acidity parameters (Z, ET and AN). Thus, all these compounds could be used as standard bases for determination of the experimental acidity of solvents. Detailed analysis of the spectral characteristics of all compounds leads to the conclusion, that the molar absorptivities ( ) ofTMPNOand h-TMPNO corresponding to the n* transition are of the order of 10 dm3 mol–1 cm–1, whereas those of the o-TMPNO and i-TMPNO are two times lower. In the case of the* transition we observed an opposite behaviour – the molar absorptivities ( ) of TMPNO and h-TMPNO are close to 2103 dm3 mol–1 cm–1, whereas those of the oxo and hydroxyimino derivatives are equal to ~4.4103 dm3 mol–1 cm–1. The integral intensities of both bands behave accordingly. These differences were attributed to the formation of the head-to-tail dimers, in which the N–O chromophore interacts with the exocyclic double bond in the 4-position of the piperidine.
first rewind previous Strona / 1 next fast forward last
JavaScript jest wyłączony w Twojej przeglądarce internetowej. Włącz go, a następnie odśwież stronę, aby móc w pełni z niej korzystać.