Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Synteza nowych pochodnych lamiwudyny, adamantyny i warfaryny z udziałem kwasów izoksazolokarboksylowych jako związków o potencjalnej aktywności przeciwwirusowej

Michalski Aleksander, Maranda Andrzej, Kwiatek Magdalena, Gucma Mirosław, Michalczyk Alicja

Przemysł Chemiczny

|

2023

|

T. 102, nr 4

368--375

PL

Przeprowadzono syntezy nowych potencjalnych leków przeciwwirusowych. Wirusy jako zakaźne cząstki infekujące organizmy żywe nie posiadają własnych samowystarczalnych mechanizmów metabolicznych. Namnażając się w komórkach gospodarza, zasadniczo wykorzystują występujące tam procesy metaboliczne, przejmując konieczną do powielania kontrolę nad nimi. Przez wiele lat leczenie infekcji wirusowych opierało się głównie na terapii objawowej, a po odkryciu skutecznych metod immunoprofilaktyki stosowano skuteczne szczepienia. Obecnie zarówno rosnące zagrożenie chorobami wirusowymi, jak też istotny postęp w wiedzy oraz technologii syntezy i testowania nowych preparatów pozwolił nie tyko na identyfikację nowych związków o działaniu przeciwwirusowym, ale opracowanie ich jako zarejestrowanych produktów leczniczych. Zasadniczo rodzaje leków przeciwwirusowych mogą wpływać na adhezję cząstek wirusów do receptorów komórkowych, wnikanie cząstek wirusa lub materiału genetycznego do komórek, transkrypcję genomu, syntezę wirusowych białek, powielanie materiału genetycznego wirusa oraz końcowo uwalnianie się wirusów poza komórkę. Zaprojektowano leki z trzech grup o różnych mechanizmach działania oraz sprawdzono możliwość ich zsyntezowania. Otrzymano pochodne lamiwudyny (działanie na RNA wirusów i na retrowirusy), pochodne kumaryny (działanie na proteazy wirusów, o działaniu przeciwzapalnym i łagodzące choroby płuc) oraz amidy adamantynowe (leki słabe, ale skuteczne jako wspomagacze i działające hamująco na nowotwory).

EN

Fifteen new lamivudine, warfarin and adamantine derivatives were synthesized and identified by NMR spectroscopy. In particular, 3-cykloheksyl-2-isoxazolin-5-carboxyl acid and its Et ester, adamantine amides and lamivudine amides of 3-phenyl-2-iso- xazolin-5-carboxylic, 3-(4-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazolin- 5-carboxylic, 3-(4-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazol-5-carbo-xylic, 3-(3-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic acid, 3-(2,4,5-trifluorphenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic, 3-(tert-butyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic and 3-(cyclohexyl)-2-isoxazolin-5-carbo-xylic acids as well as warfarinic esters of 3-(phenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic and 3-(cyclohexyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic acids were prepd. Adamantine-derived amides were prepd. from all the acids. The compds. should have antiviral and anti-inflammatory activities as well as should show an inhibitory effect on tumors. Quantities necessary for basic antiviral tests for indicative activities against a representative of the pathogenic virus from each group were synthesized.

2

Zapach siana, który koi nerwy; kumaryny w medycynie przemyśle perfumeryjnym

Szwaczko Katarzyna, Lipa Agnieszka

Laboratorium - Przegląd Ogólnopolski

|

2021

|

nr 4

36--41

PL

Kumaryna to jeden z najpopularniejszych związków organicznych w wyrobach perfumeryjnych nadający im delikatny zapach siana ze słodką nutą migdałów. To pierwotne źródło nowoczesnej perfumerii, które pozwoliło perfumiarzom odciąć się od przeszłości i zwrócić oczy w stronę nowoczesnej abstrakcji. Po raz pierwszy została wykorzystana w przełomowym Fougère Royale (Houbigant), który to zapach całkowicie zrewolucjonizował świat perfum i wyznaczył nowe kierunki we współczesnej perfumerii. Kumaryna to niezwykła molekuła o wielu obliczach. Jest podstawowym materiałem w przemyśle perfumeryjnym, znajdziemy ją w wielu produktach do ciała i kosmetykach. Jej liczne naturalne i syntetyczne pochodne posiadają natomiast właściwości antyoksydacyjne, antykoagulacyjne, przeciwzapalne, antybakteryjne, antygrzybiczne, a nawet anty-HIV, czy antynowotworowe. W niniejszym artykule przedstawimy krótką charakterystykę kumaryny, jej zastosowanie w medycynie i przemyśle kosmetycznym.

EN

Coumarin is one of the most popular organic compounds in perfumery, giving them a delicate scent of hay with a sweet hint of almonds. It is the original source of modern perfumery, which has allowed perfumers to cut themselves off from the past and turn their eyes towards modern abstraction. It was first used in the groundbreaking Fougère Royale (Houbigant), a fragrance that completely revolutionized the world of perfumes and set new directions in contemporary perfumery. Coumarin is an unusual molecule with many faces. It is a staple material in the perfume industry and can be found in many body products and cosmetics. Its numerous natural and synthetic derivatives have antioxidant, anticoagulant, antiinflammatory, antibacterial, antifungal, and even anti-HIV or anti-cancer properties. In this article, we will present a brief description of coumarin, its use in medicine and the cosmetics industry.

3

The influence of displacement compounds on the binding of ochratoxin A to human serum albumin examined with fluorescence anisotropy methods

Wybranowski T, Ziomkowska B., Cwynar A, Kruszewski S.

Optica Applicata

|

2014

|

Vol. 44, nr 3

357--364

EN

The subject of the research is the application of the methods of fluorescence anisotropy measurements to study the interaction between human serum albumin (HSA) and toxins and selected medicines (ibuprofen, warfarin, flurbiprofen). Optical spectroscopic methods are useful tools for the study of biologically active compounds. Determining binding intensity of ochratoxin A (OTA) to albumin may be helpful in explaining the effects of toxic influence of OTA. The main factor influencing the distribution of OTA is its affinity for plasma proteins. It was shown that ochratoxin binds strongly to albumin. By the use of the method of fluorescence anisotropy it was proved that the unbound fraction of OTA is higher due to competing interactions with drugs. As a result of separating ochratoxin from protein by competitive compounds, a decrease in the fluorescence anisotropy of the HSA-OTA complex was observed. The largest increase in free fraction of OTA is caused by flurbiprofen, then ibuprofen and warfarin. It will accelerate OTA transport to target organs and shortening its half-life period, leading consequently to a decrease in chronic toxic effects.