Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Tiosemikarbazony : właściwości koordynacyjne w aspekcie aktywności biologicznej

Ostrowska M., Toporivska Y., Pyrkosz-Bulska M., Gumienna-Kontecka E.

Wiadomości Chemiczne

|

2018

|

[Z] 72, 7-8

449--467

EN

Thiosemicarbazones are considered to be potential therapeutics, because they possess a broad range of biological properties including antitumor, antimalarial and antimicrobial activity. Generally, the tiosemicarbazones coordinate to the metal centre by means of an (N,S) bidentate mode, and when an additional coordinating group is present, more diversified binding modes can occur such as a tridentate (X,N,S) coordination fashion. The stability of the metal complexes formed with the tiosemicarbazoness strongly depends on the character of the metal ion, the X-donor atom of the additional functional group and the position and type of the substituents at the tiosemicarbazones. The most prominent representative of this family is the α(N)-heterocyclic Triapine (3-aminopyridine- 2-carbaldehyde thiosemicarbazone; 3-AP), which is currently undergoing different phase-I and -II clinical trials as an antitumor agent, and demonstrates promising activity. Triapine is a very strong inhibitor of ribonucleotide reductase, the rate determining enzyme in the supply of deoxyribonucleotides for DNA synthesis required for cell proliferation. The mechanism of action involves most probably the formation of an iron(II)–Triapine complex, which reacts with molecular oxygen to result in the generation of reactive oxygen species. Subsequently, these reactive oxygen species are responsible for the quenching of the active-site tyrosyl radical of ribonucleotide reductase required for the enzymatic activity. As a result, the coordination chemistry of iron complexes of tiosemicarbazones has been receiving considerable attention. This review describes the coordination chemistry of tiosemicarbazones, in particular analogs of Triapine. The coordination compounds of d-block elements are discussed with respect to their bonding and structures. Several of complexes are mononuclear, with distorted tetrahedral, square planar, square pyramid or octahedral as their common geometries. The metal-binding ability of STSC at physiological pH was compared and shown. Further, various biological applications with emphasis an anticancer activity of the ligands/complexes are discussed in brief so as to indicate the importance of ligands under consideration.

2

Synteza i badania oddziaływania z albuminą N,N-pdimetyloaminobenzylowej pochodnej tiosemikarbazonu i jej kompleksu z rutenem(II)

Łomzik M., Brindell M.

Chemik

|

2013

|

Vol. 67, nr 2

91-98

PL

Z literatury wiadomo, że niektóre tiosemikarbazony wykazują działanie antynowotworowe jako inhibitory reduktazy rybonukleotydowej, a ich koordynacja do jonów Ru może prowadzić do wzmocnienia tej reaktywności. W artykule przedstawiono syntezę tiosemikarbazonu N,N-p-dimetyloaminobenzaldehydu oraz jego kompleksu z Ru(II). Zbadano oddziaływanie otrzymanych związków z albuminą przy użyciu metod spektrofluorymetrycznych. Wykazano, że po związaniu w kompleks ligand jest mniej reaktywny w stosunku do albuminy, co rokuje nadzieje na jego lepszą biodystrybucję.

EN

Previous studies have shown that some thiosemicarbazones have antitumor activity as inhibitors of ribonucleotide reductase and their reactivity can be enhanced by coordination to Ru ion. The following paper describes the synthesis of N,N-p-dimethylaminbenzaldehyde thiosemicarbazone and its Ru(II) complex. In addition, the interaction of the obtained compounds with albumin was carried out using fluorescence spectroscopy. It has been shown that coordination of ligand to ruthenium decrease its reactivity towards albumin and therefore the better bioavailability is expected.

3

Selective extraction-spectrophotometric determination of microamounts of palladium in catalysts

Salinas F., Espinoza-Mansilla A., López-Martínez L., López-de-Alba P. L.

Chemia Analityczna

|

2001

|

Vol. 46, No. 2

239-248

EN

A new thiosemicarbazone reagent, phthalaldehydic acid thiosemicarbazone (PAATSC) has been synthesized, and found to be a good chromogenic reagent for palladium. A method for the extraction-spectrophotometric determination of palladium is described. PAATSC-Pd(II) yellow complex was extracted from an aqueous solution (pH 4, HAc/NaAc 2 mol 1(-1) into a MIBK layer. The absorbance was measured at 355 nm and the apparent molar absorptivity (E ) was found to be 5.1 x 10(4)1 mol (-1) cm(-1). The effect of pi I, PAATSC concentration and shaking time were studied. The complex system conforms to Beer's law over the range 0.1-2.0 ug ml(-1) palladium(II). The detection limit was 23 ng ml(-1). The tolerance limit for many metals has been determined. The method is simple and rapid, with high sensitivity and good selectivity. Finally, the method has been applied successfully to the determination of palladium in synthetic mixtures and in the palladium-activated charcoal, used as a catalyst.

PL

Zsyntetyzowano nowy odczynnik tiosemikarbazonowy: tiosemikarbazon aldehydu kwasu ftalowego (PAATSC), który okazał się dobrym chromogenem dla palladu. Przedstawiono ekstrakcyjno-spektrofotometryczną metodę, oznaczenia palladu. Żółty komplex PAATSC-Pd był ekstrahowany za pomocą ketonu metyloizobutylowego z wodnego roztworu buforu octanowego (HAc/NaAc, 2 mol 1(-1); pH = 4). Absorbancję mierzono przy długości fali 355 nm, a molowy współczynnik absorpcji (E) wynosił 5.1 x 10(4)1mol (-1) cm(-1). Zbadano wpływ pH, stężenia PAATSC oraz czasu wytrząsania. Układ spełnia prawo Beera w zakresie stężeń palladu(II) 0.1-2.0 mg ml(-1). Granica wykrywalności wynosi 23 ng ml(-1) . Wyznaczono granice tolerancji metody dla wielu jonów. Metoda jest prosta i szybka i odznacza się dużą czułością i dobrą selektywnością. Metodę zastosowano z powodzeniem do oznaczania palladu w mieszaninach syntetycznych i w węglu aktywowanym z osadzonym na nim palladem, który używany jest jako katalizator.