Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Zastosowanie mezoporowatych krzemionek jako nośników steroidowych leków przeciwzapalnych

Geszke-Moritz Małgorzata, Moritz Michał

Przemysł Chemiczny

|

2023

|

T. 102, nr 8

803--806

PL

Przegląd literaturowy dotyczący zastosowania mezoporowatych sit molekularnych jako nośników przeciwzapalnych leków steroidowych. Przedstawiono wykorzystanie mezoporowatych krzemionek jako składników systemów dostarczania leków w przypadku takich substancji leczniczych, jak deksametazon, propionian flutikazonu, furoinian mometazonu oraz fosforan sodu betametazonu. Korzyści terapeutyczne wynikające z zastosowania nośników wynikały głównie z poprawy dostępności biologicznej leku na skutek zwiększenia szybkości jego rozpuszczania z dobrze rozwiniętej powierzchni mezoporowatego adsorbentu.

EN

A review, with 40 refs., of use of mesoporous silicas as the carriers for anti-inflammatory steroid drugs such as dexamethasone, fluticasone propionate, mometasone furoate, and betamethasone sodium phosphate. The advantages resulting from the use of mesoporous silicas as the drug carriers were mainly ascribed to the drug biological availability improvement. The latter was the result of the acceleration of dissolution kinetics of drug adsorbed onto the large surface area of mesoporous adsorbent.

2

Hormony steroidowe, leki przeciwzapalne, pigułki antykoncepcyjne. związki i ludzie : notatki historyczne (część 1 i 2)

Wicha Jerzy

Wiadomości Chemiczne

|

2021

|

[Z] 75, 5-6

677--753

EN

A short historical outlook of steroid hormones isolation, structure elucidation and hormonal drugs development following by a survey of contraceptive therapeutics syntheses and advancements is given. Structural evolution of the first pills, “the pill”, to the presently used oral contraceptives for women is scrutinized. Comments on activities of selected major researchers in the field: Josef Fried, Russell E. Marker, Arthur J. Birch, Carl Djerassi, Georgy G. Pincus, M. C. Chang, John Rock, Igor V. Torgov, Zoltan G. Hajos and Herchel Smith from the personal prospect are presented. Steroid sex hormones, estrogens (female), androgens (male) and gestagens (progesterone, pregnancy hormone) were isolated and identified as chemical entities in 20-tiest and 30-ties of the 20th century. Development of partial synthesis of basic hormones from cholesterol made possible the initial steroid drugs production: Testosterone propionate and 17a-Methyltestosterone (Ciba) as well as Proviron, Progynon, Proluton (Schering AG). In 1940th and 1950th corticosteroids were isolated and recognized as “magic” anti-inflammatory and antiarthritic drugs. Growing demand for antiarthritic drugs in 1950th stimulated search for new corticosteroid analogues and new steroid row materials. Exploration of Mexican plant Dioscorea “cabeza” by Synthex SA provided economical starting material, diosgenin, and opened the new prospects for hormonal drug research and the production. Subsequently, highly active corticosteroid analogues were developed by several pharmaceutical companies and 19-norprogesterone analogues of high gestagenic activity were synthesized - Norethisterone (Synthex) and Norethyndrel (Searle). Complex studies on the application of Norethyndrel as oral contraceptive for women were carried out in the Worcester Foundation for Experimental Biology. In 1959 the first drug “the pill”, which was developed on the grounds of Searls’ Norethyndrel - Enovid was registered by Food and Drug Administration in the USA. Shortly after that Norlutin, based upon Synthex’s Norethisterone, had also been approved for application. Commercial success of “the pill”, Enovid and Norlutin, triggered a broad research aimed at the partial synthesis and application of related progesterone analogues. In the end of 1950th and the beginning of 1960th the total synthesis of estrogens and 19-norsteroids gained practical importance. On these grounds Norgestrel and its active enancjomer Levonorgestrel were developed and commercialized by Wyeth Laboratories Inc. in the USA as the first contraceptive products by total synthesis. Starting from 1970th medicinal applications of corticosteroids gradually diminished, whereas growing attention was given to the development of hormonal contraceptives suitable for general application. Several synthetic modifications of Norethisterone and Levonorgestrel were developed and produced in a large scale. Another class of oral contraceptives stem from the steroid total synthesis developed in the Russell Uclaf laboratories. Structurally these compounds are characterized by 19-norsteroid core and the presence of bulky substituent at the position 11ß, as 4-(N,N-dimethylamino)phenyl- in Mifepristone (RU 486). The synthesis of 19-norpregnane derivatives bearing at the position 11ß various large aromatic or alphatic groups, which currently is receiving a great deal of attention, is considered.

3

Przemysłowe znaczenie mikrobiologicznych hydroksylacji związków steroidowych

Janeczko T., Milecka N., Kostrzewa-Susłow E.

Przemysł Chemiczny

|

2012

|

T. 91, nr 5

767-771

PL

Ze względu na szeroki wachlarz właściwości biologicznych związki steroidowe znalazły zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym. Hydroksylacje steroidów za pomocą mikrobiologicznych monooksygenaz (cytochromu P-450) stały się źródłem związków o pożądanej aktywności biologicznej oraz produktów pośrednich w syntezie chemicznej. Selektywność działania enzymów oraz łagodne warunki prowadzenia biotransformacji przyczyniły się do rozwoju tej dziedziny badań. Przedstawiono znaczenie mikrobiologicznej hydroksylacji związków steroidowych.

EN

A review, whit 71 refs., of steroid compounds and their hydroxyl derivatives as well as of enzymes used as biocatalysts for hydroxylation of the steroids.

4

Oznaczanie hormonów steroidowych w próbkach środowiskowych z wykorzystaniem technik LC-MS

Skotnicka-Pitak J.

Gaz, Woda i Technika Sanitarna

|

2008

|

Nr 2

32-34

EN

Steroids" generał composition, occurrence and role. Used methods of steroid hormones" and their metabolites marking in environmental samples. Necessity of designing precise hormones" marking method due to unpredictable changes they may cause to the environment (e.g. increased resistance to drugs, fish feminization).

5

Thin layer and high performance liquid chromatography analysis of some steroids sterilised by irradiation

Marciniec B., Dettlaff K., Sobierajska A.

Chemia Analityczna

|

2003

|

Vol. 48, No. 3

577-590

EN

Modified thin layer and high performance liquid chromatographic methods have been developed and applied for the assessment of purity and detection of the radiolysis products of six steroid derivatives (cortisone, cortisone acetate, corticosterone, corticosterone acetate, des-oxycorticosterone acetate, beclomethasone dipropionate). Solid steroid derivatives were sterilised by an electron beam of 9.96 MeV in doses varying from 20 to 200 kGy. Before irradiation the compounds were chromatographically confirmed to be pure (according to Polish Pharmacopea - V). Their analysis with the modified method revealed the presence of trace impurities, such as prednisolone, prednisolone acetate, cortisone acetate and des-oxycorticosterone acetate. After irradiative sterilisation the products of radiolysis were detected in all of the compounds studied, but only in two of them (cortisone and cortisone acetate) at the determinative level. A linear dependence between the content of the main product of radiolysis (or the loss of the content of the studied compound) and the size of the irradiation dose was found. Its correlation coefficient was ranging from 0.9462 to 0.9939. When irradiated with the sterilisation doses (20-50 kGy) all compounds exhibited sufficient radiochemical stability. Higher doses (100-200 kGy) affected their resistance, which increased in the sequence: cortisone, cortisone acetate, corticosterone acetate, corticosterone, beclomethasone dipropionate and desoxycorticosterone acetate.

PL

Opracowano modyfikację farmakopealnych metod chromatograficznych (TLC, HPLC) i wykorzystano ją do oceny stopnia zanieczyszczenia oraz do poszukiwania produktów radiolizy w 6-ciu pochodnych steroidowych (kortyzon, octan kortyzonu, kortykosteron, octan kortykosteronu, octan dezoksykortykosteronu, dipropionian beklametazonu) poddanych w stanie stałym sterylizacji radiacyjnej wiązką elektronów o energii 9.96 MeV w dawkach od 20 do 200 kGy. Wszystkie badane związki przed napromieniowaniem były chromatograficznie czyste według Farmakopei Polskiej V, natomiast metodą zmodyfikowaną stwierdzono w nich obecność śladowych ilości zanieczyszczeń w postaci: prednizolonu, octanu prednizolonu, octanu kortyzonu i octanu dezoksykortykosteronu. Po przeprowadzeniu sterylizacji radiacyjnej we wszystkich związkach wykryto obecność produktów radiolizy, lecz tylko w dwóch przypadkach (kortyzonu i octanu kortyzonu) w ilości pozwalającej na oznaczenie ich zawartości. Między procentową zawartością głównego produktu radiolizy (lub ubytkiem zawartości związku badanego) a wielkością dawki sterylizacyjnej znaleziono prostoliniową zależność o współczynniku korelacji od 0.9462 do 0.9939. W zakresie dawek sterylizacyjnych (tj. 20-50 kGy) wszystkie badane związki wykazywały dostateczną trwałość radiochemiczną, lecz w przypadku zastosowania wyższych dawek promieniowania (l 00-200 kGy) ich odporność była zróżnicowana i wzrastała w następującym szeregu: kortyzon, octan kortyzonu, octan kortykosteronu, kortykosteron, dipropionian beklametazonu, octan dezoksykortykosteronu.

6

Retention characteristics of steroids on thin layers of polar bonded stationary phases

Waksmundzka-Hajnos M., Petruczynik A., Hawrył A.

Chemia Analityczna

|

2003

|

Vol. 48, No. 3

453-471

EN

Retention coefficients of some steroids were determined on the following polar bonded stationary phases: diol-, CN-, NH(2)- in normal and reversed phase systems using non-aqueous and aqueous mobile phases of different concentrations. The experimental results were fitted to the Snyder-Soczewiński logarithmic equation combining retention and eluent composition for normal phase systems, and to the semilogarithmic equation for the reversed phase systems. The goodness of the fit was confirmed by linear regression coefficient (r) and by F test. Therefore the retention characteristics of investigated steroids could be expressed with parameters of the above equations. R(F1)vs R(F2) correlation diagrams and R(F) spectra allowed one to compare the selectivity of the separation.

PL

Współczynniki retencji niektórych steroidów zostały wyznaczone na następujących polarnych, związanych chemicznie fazach stacjonarnych: diol-, CN-, NH(2)- w układach normalnych i odwróconych przy użyciu eluentów bezwodnych i wodnych o różnych stężeniach. Logarytmiczne równanie Snydera-Soczewińskiego wiążące retencję i skład eluentu zostało zastosowane do analizy wyników uzyskanych w układach normalnych, zaś równanie półlogarytmiczne — do analizy wyników z układów odwróconych. Wyniki statystycznego testu F oraz wartości współczynników regresji (r) potwierdziły liniowość korelacji. Wartości nachylenia i przecięcia pozwoliły scharakteryzować retencję badanych steroidów. Na podstawie diagramów korelacyjnych R(F1) vs R(F2) oraz. widm R(F) porównano selektywność rozdzielenia.