Wyniki wyszukiwania - BazTech

Ograniczanie wyników

Znaleziono wyników: 2

Liczba wyników na stronie

Wyniki wyszukiwania

Wyszukiwano:
w słowach kluczowych: protease activity

Sortuj według:

Ogranicz wyniki do:

Synteza nowych pochodnych lamiwudyny, adamantyny i warfaryny z udziałem kwasów izoksazolokarboksylowych jako związków o potencjalnej aktywności przeciwwirusowej

Michalski Aleksander, Maranda Andrzej, Kwiatek Magdalena, Gucma Mirosław, Michalczyk Alicja

Przemysł Chemiczny

2023

T. 102, nr 4

368--375

Przeprowadzono syntezy nowych potencjalnych leków przeciwwirusowych. Wirusy jako zakaźne cząstki infekujące organizmy żywe nie posiadają własnych samowystarczalnych mechanizmów metabolicznych. Namnażając się w komórkach gospodarza, zasadniczo wykorzystują występujące tam procesy metaboliczne, przejmując konieczną do powielania kontrolę nad nimi. Przez wiele lat leczenie infekcji wirusowych opierało się głównie na terapii objawowej, a po odkryciu skutecznych metod immunoprofilaktyki stosowano skuteczne szczepienia. Obecnie zarówno rosnące zagrożenie chorobami wirusowymi, jak też istotny postęp w wiedzy oraz technologii syntezy i testowania nowych preparatów pozwolił nie tyko na identyfikację nowych związków o działaniu przeciwwirusowym, ale opracowanie ich jako zarejestrowanych produktów leczniczych. Zasadniczo rodzaje leków przeciwwirusowych mogą wpływać na adhezję cząstek wirusów do receptorów komórkowych, wnikanie cząstek wirusa lub materiału genetycznego do komórek, transkrypcję genomu, syntezę wirusowych białek, powielanie materiału genetycznego wirusa oraz końcowo uwalnianie się wirusów poza komórkę. Zaprojektowano leki z trzech grup o różnych mechanizmach działania oraz sprawdzono możliwość ich zsyntezowania. Otrzymano pochodne lamiwudyny (działanie na RNA wirusów i na retrowirusy), pochodne kumaryny (działanie na proteazy wirusów, o działaniu przeciwzapalnym i łagodzące choroby płuc) oraz amidy adamantynowe (leki słabe, ale skuteczne jako wspomagacze i działające hamująco na nowotwory).

Fifteen new lamivudine, warfarin and adamantine derivatives were synthesized and identified by NMR spectroscopy. In particular, 3-cykloheksyl-2-isoxazolin-5-carboxyl acid and its Et ester, adamantine amides and lamivudine amides of 3-phenyl-2-iso- xazolin-5-carboxylic, 3-(4-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazolin- 5-carboxylic, 3-(4-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazol-5-carbo-xylic, 3-(3-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic acid, 3-(2,4,5-trifluorphenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic, 3-(tert-butyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic and 3-(cyclohexyl)-2-isoxazolin-5-carbo-xylic acids as well as warfarinic esters of 3-(phenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic and 3-(cyclohexyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic acids were prepd. Adamantine-derived amides were prepd. from all the acids. The compds. should have antiviral and anti-inflammatory activities as well as should show an inhibitory effect on tumors. Quantities necessary for basic antiviral tests for indicative activities against a representative of the pathogenic virus from each group were synthesized.

Immobilization of Bacillus megaterium in Carrageenan from Maluku Sea and Their Effect on Protease Production

Hamdani Syarif, Nurlatifah Sri, Astriany Dewi, Singgih Marlia W., Ibrahim Slamet W.

Rocznik Ochrona Środowiska

2020

Tom 22, cz. 1

60--69

Bacteria immobilized in carrageenan are widely used in industry to facilitate bacterial handling and storage. Carrageenan is derived from seaweed and its nature is influenced by the condition of the origin of the sea where seaweed grows, one of the Indonesia sea territories that has seaweed that contains caraganen with good properties is Maluku. This study was conducted to determine the effect of storage time of bacteria immobilized in Maluku sea’s carrageenan on proteolytic activity, the bacteria used were Bacillus megaterium. Bacterial immobilization of carrageenan was made at concentrations of 1%, 1.5%, and 2%, storage in cold conditions for up to 9 months. Protease activity was tested using Kunitz method by adding casein as a substrate. The optimal concentration of carrageenan for immobilization of Bacillus megaterium was obtained at a concentration of 1.5%. Protease isolated from immobilized Bacillus megaterium showed increased activity value from storage for 4 months (0.0489 Ug-1) to 7 months (0.1372 Ug-1), and decreased activity after being stored for 9 months (0.0501 Ug-1).