Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Aktywność biologiczna modyfikownych nukleozydów. Część 2

Szlenkier M.

Wiadomości Chemiczne

|

2018

|

[Z] 72, 5-6

245--264

EN

Part II of the review describes biological activities of nucleosides modified in the position 2’ and/or 3’ of a sugar moiety including 2’- and/or 3’-deoxy, 2’,3’-dideoxydidehydro and 2’-β-C-methylated derivatives. Analogues with a changed configuration in the sugar residue and others sugar modifications will be a subject of the part III of the review. Together with the part I it would be a short but possibly comprehensive review of nucleosides’ biological activities. In the group of analogues modified in the position 2’ and/or 3’ of the sugar moiety the following derivatives among others are listed: AZT (zidovudine) – one of the key nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTI), which are the core of highly active antiretroviral therapy (HAART) against virus HIV; didanosine (ddI) – another potent NRTI with medical importance; stavudine – FDA approved NRTI; zalcitabine – historically important NRTI, however, because of a high mitochondrial toxicity is no longer in use; puromycin – a wide spectrum antibiotic which causes premature chain termination during translation, isolated from Streptomyces alboniger; gemcitabine – chemotherapy medication developed by Eli Lilly and Company and used to treat ovarian, breast, pancreas, bladder cancer and non-small cell lung carcinoma; cordycepin – the most intriguing analogue extracted from Cordyceps sp. known to traditional Chinese medicine (TCM) for centuries, possessing multi-activity against different cancer types; cladribine – used in the treatment of chronic lymphocytic leukemia, cutaneous T-cell lymphoma, hairy cell leukemia and non-Hodgkin’s lymphomas; valopicitabine – a prodrug form of 2’-C-methylcytidine, which was a promising HCV treatment agent, however, it was held during clinical trials and finally sofosbuvir developed by M.J. Sofia from Pharmasset Inc.– a ProTide prodrug form of 2’-deoxy-2’-fluoro-β-C-methyluridine 5’-monosphate, which revolutionized HCV infection therapy.

2

Aktywność biologiczna modyfikownych nukleozydów. Część 1

Szlenkier M.

Wiadomości Chemiczne

|

2018

|

[Z] 72, 3-4

109--126

EN

Every year, hundreds of new nucleoside analogues are obtained in laboratories around the world. As early as in 1964, 3’-azidothymidine (AZT) was first synthesized, which turned out to be the main weapon in the fight against HIV viruses 20 years later. Part I of the review includes nucleosides possessing modifications in the base moiety or having other heterocyclic bases. Nucleosides modified in the sugar residue, because of a broad spectrum of examples, will be a subject of part II and III of the review. In the group of analogues modified in the base moiety the following derivatives among others are listed: 5-iodo-2’-deoxyuridine (IDU), E-5-(2- bromovinyl)-2’-deoxyuridine (BVDU), capecitabine – prodrug form of fluorouracil, 7-deazaadenosine, BCX4430 (immucillin-A) – 9-deazaadenosine derivative active against filoviruses such as Ebola virus (EBOV). In the group of nucleosides having a different heterocyclic base the following derivatives are listed: ribavirin (RBV) and its analogues – RBV triphosphate is an inhibitor of many viral enzymes involved in the replication cycle, mizoribine (MZB) – a naturally occurring nucleosidic immunosuppressor, 5-ethynyl-1-β-"-ribofuranosyl-imidazole-4-carboxamide (EICAR) which suppresses development of murine leukemia cell lines and has a broad spectrum of activity against RNA and DNA viruses. The C-nucleosides group includes e.g. oxazinomycin – a natural antibiotic with growth inhibitory properties against gram (+), gram (–) bacteria and sarcoma, and formycin A isolated from Streptomyces lavendulae, which has cytostatic and antiviral activity.

3

Aktywność biologiczna modyfikowanych nukleozydów. Część 3

Szlenkier M.

Wiadomości Chemiczne

|

2018

|

[Z] 72, 9-10

767--787

EN

Part III of the review devoted to biological activities of nucleoside derivatives presents a further description of analogues modified in the sugar residue with particular focus on those with altered configuration in the 2’ or 3’ position, e.g. cytarabine – an old anticancer chemotherapy agent used to treat acute myeloid leukemia, acute lymphoblastic leukemia, and non-Hodgkin’s lymphomas; fludarabine – derivative of vidarabine used as a drug in the treatment of chronic lymphocytic leukemia, and non-Hodgkin lymphomas; clofarabine – approved by the FDA in 2004, a new-generation second-line drug for recurrent acute myeloid leukemia; and fialuridine – examined as a potential therapeutic for the treatment of HBV infection, however, clinical trials ended tragically. In the last section of the review derivatives with other modifications in the sugar moiety are described – carbocyclic and acyclic analogues, l-nucleosides and 5’-modified nucleosides. Among others, very important modified nucleosides are listed e.g. acyclovir, ganciclovir, DHPA, tenofovir, cyclopentenylcytosine, entecavir, carbovir, abacavir, lamivudine, telbivudine and sinefungin VA. All parts together make a possibly complete and concise review, including the latest reports, the most important groups of modified nucleosides, and should be considered as a whole. In the context of the activities description, there are references to the important molecular targets, mechanisms of action, pharmacodynamics, pharmacokinetics, toxicity, resistance, in vitro and in vivo tests or prodrug strategies, which can be a starting point for further study for chemists interested in medicinal chemistry.

4

Oddziaływanie soli na elementy budynku

Wołoch F., Gaczek M., Fiszer S.

Builder

|

2017

|

R.21, nr 12

70--74

5

Oporność na leki przeciwpłytkowe : przyczyny i możliwości diagnostyki

Petriczko K., Brażnikow A., Grzegorowska O., Białecka M., Machoy-Mokrzyńska A.

Problemy Nauk Stosowanych

|

2016

|

T. 5

171--186

PL

Wstęp i cel pracy: Leki antyagregacyjne odgrywają istotną rolę w prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Ważnym problemem klinicznym może stanowić brak skuteczności leczenia przeciwpłytkowego u niektórych chorych. Celem niniejszej pracy jest przedstawienie mechanizmów działania leków antyagregacyjnych, ich roli w terapii, a przede wszystkim głównych przyczyn braku wrażliwości na leczenie przeciwpłytkowe oraz klinicznych konsekwencji tego zjawiska, a także metod badania oporności na leczenie. Materiał i metody: Na podstawie dostępnego piśmiennictwa autorzy przedstawili najważniejsze kliniczne aspekty związane z prowadzeniem leczenia przeciwpłytkowego oraz opisali dostępne metody badania oporności na leki przeciwpłytkowe. Wyniki: Opracowano zestawienie mechanizmów działania leków przeciwpłytkowych oraz klinicznych testów inhibicji płytek krwi. Wnioski: Każdy pacjent, u którego stwierdzono oporność na leczenie przeciwpłytkowe, powinien mieć indywidualnie ustalone dawki stosowanych leków oraz wyznaczone tzw. okno terapeutyczne zwłaszcza, że brak jest wytycznych dotyczących postępowania w przypadku potwierdzenia oporności na leki przeciwpłytkowe.

EN

Introduction and aim: Antiplatelet drugs play an important role in the prevention of cardiovascular diseases. An important clinical problem seems to be the lack of efficacy of antiplatelet therapy in some patients. The aim of this paper is to present the mechanisms of action of antiaggregants, their role in therapy, the main reasons for the lack of sensitivity to antiplatelet therapy and clinical consequences of this phenomenon, as well as methods used for testing resistance to treatment. Material and methods: On the grounds of the available literature, the authors present the most important clinical aspects related to antiplatelet therapy and describe available methods for testing resistance to antiplatelet therapy. Results: The table of mechanisms of action of antiplatelet drugs and clinical tests of platelet blood inhibition have been eleborated in the paper. Conclusion: Any patient diagnosed with resistance to antiplatelet therapy should have individually prescribed doses of drugs and determined the so-called therapeutic window - particularly as there are no guidelines for dealing with confirmed resistance to antiplatelet drugs.

6

Pasywne powłoki ogniochronne: mechanizmy działania i procesy fizykochemiczne w trakcie pożaru

Głębowicz A.

Ochrona przed Korozją

|

2015

|

nr 12

456--459

PL

Opisano podstawowe składniki farb ogniochronnych oraz mechanizm ich działania w trakcie pożaru, z podziałem na powłoki spowalniające rozprzestrzenianie płomienia, powłoki na spoiwie cementowym, powłoki pęczniejące.

EN

Basic components of fireproof products, including fire retardant, cementitious based and intumescent, and their mechanism of action in fire has been described.

7

Makroproblem z mikroświatem – dezynfekcja w miejscu pracy

Brycki B.

Bezpieczeństwo Pracy : nauka i praktyka

|

2014

|

nr 4

18-20

PL

Bezpieczeństwo mikrobiologiczne środowiska pracy wymaga obniżenia populacji drobnoustrojów do poziomu niestwarzającego zagrożenia. Skuteczna dezynfekcja powietrza i powierzchni, jak również zabezpieczenie środków ochrony indywidualnej przed kolonizacją drobnoustrojami, wymaga zastosowania prawnie dozwolonych środków biobójczych. Aktywność biobójcza zróżnicowanych strukturalnie i chemicznie substancji czynnych w istotny sposób zależy od wielu czynników fizykochemicznych, w szczególności od czasu działania i stężenia. Właściwy dobór mikrobiocydów w stosunku do zidentyfikowanych zanieczyszczeń mikrobiologicznych, w połączeniu z odpowiednią technika, aplikacji, decyduje o skuteczności procesów dekontaminacyjnych.

EN

The microbial safety of the work environment requires the reduction of microorganism population to the level with no risk. An effective disinfection of an air, surfaces and the personal protective equipments can be done with legal microbiocides. The antimicrobial activity of chemicals depends on many factors; the most important are concentrations and time of interaction. To get the best results of the decontamination processes, the proper choice of microbiocides and application methods must be done.

8

Współczesne domieszki napowietrzające do betonu

Łukowski P., Wiliński D.

Materiały Budowlane

|

2013

|

nr 10

24-25

PL

Destrukcja mrozowa to jeden z najpoważniejszych czynników, ograniczających trwałość betonu w klimacie, w którym jest on poddawany powtarzającym się cyklom zamrażania i rozmrażania. Skutecznym sposobem nadania betonowi mrozoodporności jest stosowanie domieszek napowietrzających. Powodują one zmianę struktury materiału, polegającą na stabilizowaniu w stwardniałym betonie mikropęcherzyków o takim rozkładzie przestrzennym i rozmiarach, że zabezpieczają one beton przed naprężeniami powstającymi na skutek zwiększania objętości przez zamarzającą wodę. Domieszki napowietrzające są nieodzowne wszędzie tam, gdzie beton jest narażony na czynniki atmosferyczne, zwłaszcza w budownictwie komunikacyjnym, ale także w innych obszarach technologii betonu.

EN

Frost action is one of the most significant factors, limiting the durability of concrete in the climate, in which it undergoes to repeating cycles of freezing and thawing. The effective measure for making concrete frost-resistant is use of air-entraining admixtures. They cause the change in the material structure, consisting in the stabilization of the air micro-bubbles in the hardened concrete. Themicro-bubbles have such spatial distribution and sizes that protect concrete against the excessive stresses created by the water, which expands when freezing. The air entraining admixtures are necessary, when the concrete is exposed to the atmospheric factors, particularly in the communication construction but also in the other fields of concrete technology.

9

Biologicznie aktywne składniki żywności wspomagające redukcję masy ciała. Cz. II. Mechanizmy działania

Waszkiewicz-Robak B., Świderski F., Serafin P.

Przemysł Spożywczy

|

2007

|

T. 61, nr 8

60-64

PL

W artykule scharakteryzowano wybrane substancje bioaktywne przeznaczone do stosowania w dietach redukujących masę ciała, pogrupowane (w zależności od mechanizmu ich oddziaływania na organizm) następująco: zwiększające uczucie sytości, absorbujące tłuszcz i/lub hamujące jego wykorzystanie w organizmie, przyspieszające spalanie tłuszczu lub hamujące syntezę tłuszczu (inhibitory lipazy), modulujące metabolizm węglowodanów. Składniki bioaktywne eliminujące wodę z organizmu, o działaniu moczopędnym i przeczyszczającym oraz zwiększające termogenezę scharakteryzowano w części I artykułu (PS nr 7/2007).

EN

The article has aimed to characterize selected bioactive substances used in the diets supporting weight reduction, classified according to purported mechanism, such as increasing the feeling of satiety, absorbing fat and/or blocking dietary fat absorption, increasing fat oxidation or reducing fat synthesis, modulating carbohydrate metabolism. Bioactive components increasing water elimination of diuretic and purgative activity as well as increasing energy expenditure were characterized in the first part of the article (PS No 7/2007).

10

Katalizatory reakcji cyklotrimeryzacji i cyklopolimeryzacji izocyjanianów wykorzystywanych w technologiach produkcji poliuretanów

Samborska-Skowron R., Balas A.

Polimery

|

2003

|

T. 48, nr 4

239-245

PL

W opracowaniu przeglądowym przedstawiono mechanizm działania i porównano aktywność różnych katalizatorów (m.in. przemysłowych) stosowanych w procesie cyklotrimery-zacji izocyjanianów. Zwłaszcza szczegółowo uwzględniono katalizatory typu amin III-rzędowych, związków metaloorganicznych oraz karboksyłanów metali alkalicznych.

EN

Mechanism of action of various catalysts, used in the process of isocyanates cyclotrimerization, is presented in the review. The activities of the catalysts (among others industrial ones) hve been compared. Especially the catalysts such as tertiary amines, metaloorganic compounds and alkali metal carboxylates were discussed in details.