Wyniki wyszukiwania - BazTech

Ograniczanie wyników

Znaleziono wyników: 2

Liczba wyników na stronie

Wyniki wyszukiwania

Wyszukiwano:
w słowach kluczowych: leki przeciwwirusowe

Sortuj według:

Ogranicz wyniki do:

Synteza nowych pochodnych lamiwudyny, adamantyny i warfaryny z udziałem kwasów izoksazolokarboksylowych jako związków o potencjalnej aktywności przeciwwirusowej

Michalski Aleksander, Maranda Andrzej, Kwiatek Magdalena, Gucma Mirosław, Michalczyk Alicja

Przemysł Chemiczny

2023

T. 102, nr 4

368--375

Przeprowadzono syntezy nowych potencjalnych leków przeciwwirusowych. Wirusy jako zakaźne cząstki infekujące organizmy żywe nie posiadają własnych samowystarczalnych mechanizmów metabolicznych. Namnażając się w komórkach gospodarza, zasadniczo wykorzystują występujące tam procesy metaboliczne, przejmując konieczną do powielania kontrolę nad nimi. Przez wiele lat leczenie infekcji wirusowych opierało się głównie na terapii objawowej, a po odkryciu skutecznych metod immunoprofilaktyki stosowano skuteczne szczepienia. Obecnie zarówno rosnące zagrożenie chorobami wirusowymi, jak też istotny postęp w wiedzy oraz technologii syntezy i testowania nowych preparatów pozwolił nie tyko na identyfikację nowych związków o działaniu przeciwwirusowym, ale opracowanie ich jako zarejestrowanych produktów leczniczych. Zasadniczo rodzaje leków przeciwwirusowych mogą wpływać na adhezję cząstek wirusów do receptorów komórkowych, wnikanie cząstek wirusa lub materiału genetycznego do komórek, transkrypcję genomu, syntezę wirusowych białek, powielanie materiału genetycznego wirusa oraz końcowo uwalnianie się wirusów poza komórkę. Zaprojektowano leki z trzech grup o różnych mechanizmach działania oraz sprawdzono możliwość ich zsyntezowania. Otrzymano pochodne lamiwudyny (działanie na RNA wirusów i na retrowirusy), pochodne kumaryny (działanie na proteazy wirusów, o działaniu przeciwzapalnym i łagodzące choroby płuc) oraz amidy adamantynowe (leki słabe, ale skuteczne jako wspomagacze i działające hamująco na nowotwory).

Fifteen new lamivudine, warfarin and adamantine derivatives were synthesized and identified by NMR spectroscopy. In particular, 3-cykloheksyl-2-isoxazolin-5-carboxyl acid and its Et ester, adamantine amides and lamivudine amides of 3-phenyl-2-iso- xazolin-5-carboxylic, 3-(4-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazolin- 5-carboxylic, 3-(4-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazol-5-carbo-xylic, 3-(3-trifluormethyl-phenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic acid, 3-(2,4,5-trifluorphenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic, 3-(tert-butyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic and 3-(cyclohexyl)-2-isoxazolin-5-carbo-xylic acids as well as warfarinic esters of 3-(phenyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic and 3-(cyclohexyl)-2-isoxazolin-5-carboxylic acids were prepd. Adamantine-derived amides were prepd. from all the acids. The compds. should have antiviral and anti-inflammatory activities as well as should show an inhibitory effect on tumors. Quantities necessary for basic antiviral tests for indicative activities against a representative of the pathogenic virus from each group were synthesized.

Syntezy wybranych leków pochodnych 2-amino-1H-benzimidazolu

Nowicka A., Nawrocka W. P.

Wiadomości Chemiczne

2013

[Z] 67, 7-8

695--714

2-Amino-1H-benzimidazole fragment occurs in broad spectrum of drugs with anticancer, antiviral, antifungal, anthelmintic and antihistamine properties. There are 30 drugs, 2-amino-1H-benzimidazole derivatives, registered in the world. Mebendazole, Albendazole and another derivatives are antihelmintic drugs which are believed to work by selectively inhibiting the synthesis of microtubules in parasitic worms, and by destroying extant cytoplasmic microtubes in their intestinal [9, 12, 14]. Astemizole was a second-generation antihistamine drug that has a long duration of action. It has been withdrawn from the market in most countries because of rare but potentially fatal side effects [19]. Mizolastine is non-sedating antihistamine drug [21]. It blocks H1 receptors and doesn’t prevent the actual release of histamine from mast cells, but just prevents it binding to receptors. Enviroksim and its isomer Zinviroksim and Enviraden are antivirial drugs [26, 27]. They inhibit multiplication of 15 different serotypes of rhinovirus. Benomyl is a systemic fungicide that is selectively toxic to microorganisms [29]. Benomyl binds to microtubules, interfering with cell functions, such as meiosis and intracellular transportation. Carbendazim is a widely used, broad-spectrum fungicide and a metabolite of Benomyl [29]. It’s also shown an anticancer activity. Oncodazole shows antifungal, antineoplastic and antihelmintic activities, which exerts its effect in cells by binding to tubulin and interfering with the polymerization of microtubules [33].