Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Zastosowanie chromatografii gazowej do oceny jakości substancji farmaceutycznej prasugrel

Groman Aleksandra, Mucha Mariola, Stolarczyk Elżbieta U.

Przemysł Chemiczny

|

2019

|

T. 98, nr 8

1254--1258

PL

Chlorowodorek prasugrelu należy do leków przeciwpłytkowych i jest pochodną tienopirydyny. Jest pro-lekiem, ulegającym przekształceniu do aktywnego antagonisty receptora difosforanu adenozyny, który jest potencjalnym inhibitorem aktywacji i agregacji płytek krwi, w czym pośredniczy receptor P2Y12ADP. Opisano trzy nowe metody opracowane do oznaczania pozostałości rozpuszczalników w substancji czynnej prasugrel przy wykorzystaniu techniki chromatografii gazowej z dozownikiem typu headspace oraz metody wykorzystującej chromatografię gazową z dozowaniem bezpośrednim do kontrolowania pozostałości trietyloaminy w półprodukcie PU-4. Badana substancja farmaceutyczna okazała się być trudną matrycą. Wszystkie metody zostały opracowane i zwalidowane zgodnie z obowiązującymi wytycznymi Międzynarodowej Konferencji ds. Harmonizacji, tj. Q2R1 i Q3C.

EN

Samples of prasugrel base and hydrochloride were analyzed for contaminants (MeOH, EtOH, MeCN, Me₂C=CHCOMe, tetrahydrofurane, PhMe, PhH, AcOH and Et₃N) by gas chromatog. after resp. improvement validation of the anal. method. The methods were found sensitive, selective and reliable enough to be recommended for practical use.

2

Oporność na leki przeciwpłytkowe : przyczyny i możliwości diagnostyki

Petriczko K., Brażnikow A., Grzegorowska O., Białecka M., Machoy-Mokrzyńska A.

Problemy Nauk Stosowanych

|

2016

|

T. 5

171--186

PL

Wstęp i cel pracy: Leki antyagregacyjne odgrywają istotną rolę w prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Ważnym problemem klinicznym może stanowić brak skuteczności leczenia przeciwpłytkowego u niektórych chorych. Celem niniejszej pracy jest przedstawienie mechanizmów działania leków antyagregacyjnych, ich roli w terapii, a przede wszystkim głównych przyczyn braku wrażliwości na leczenie przeciwpłytkowe oraz klinicznych konsekwencji tego zjawiska, a także metod badania oporności na leczenie. Materiał i metody: Na podstawie dostępnego piśmiennictwa autorzy przedstawili najważniejsze kliniczne aspekty związane z prowadzeniem leczenia przeciwpłytkowego oraz opisali dostępne metody badania oporności na leki przeciwpłytkowe. Wyniki: Opracowano zestawienie mechanizmów działania leków przeciwpłytkowych oraz klinicznych testów inhibicji płytek krwi. Wnioski: Każdy pacjent, u którego stwierdzono oporność na leczenie przeciwpłytkowe, powinien mieć indywidualnie ustalone dawki stosowanych leków oraz wyznaczone tzw. okno terapeutyczne zwłaszcza, że brak jest wytycznych dotyczących postępowania w przypadku potwierdzenia oporności na leki przeciwpłytkowe.

EN

Introduction and aim: Antiplatelet drugs play an important role in the prevention of cardiovascular diseases. An important clinical problem seems to be the lack of efficacy of antiplatelet therapy in some patients. The aim of this paper is to present the mechanisms of action of antiaggregants, their role in therapy, the main reasons for the lack of sensitivity to antiplatelet therapy and clinical consequences of this phenomenon, as well as methods used for testing resistance to treatment. Material and methods: On the grounds of the available literature, the authors present the most important clinical aspects related to antiplatelet therapy and describe available methods for testing resistance to antiplatelet therapy. Results: The table of mechanisms of action of antiplatelet drugs and clinical tests of platelet blood inhibition have been eleborated in the paper. Conclusion: Any patient diagnosed with resistance to antiplatelet therapy should have individually prescribed doses of drugs and determined the so-called therapeutic window - particularly as there are no guidelines for dealing with confirmed resistance to antiplatelet drugs.

3

Technologia wytwarzania wodorosiarczanu (+)-klopidogrelu

Balicki R.

Przemysł Chemiczny

|

2006

|

T. 85, nr 5

342-343

PL

Opisano technologię wytwarzania wodorosiarczanu (+)-klopidogrelu opracowaną w Instytucie Farmaceutycznym. Podano też dane ogólne jego aktywności biologicznej i zastosowania w lecznictwie.

EN

α-Amino-(2-chlorophenyl)acetic acid prepd. in 90% yield by boiling 2-chlorobenzaldehyde with NaCN and (NH4)2CO3 for 16 h was esterified with thionyl chloride in MeOH to yield Me α-amino-(2-chlorophenyl)acetate which was converted into the amine in 73%. The ester was alkylated with 2-(2-thienylethanol) tosylate to yield the aminoester in 60%. This was cyclized with paraformaldehyde to yield, via crystn of the hydrochloride, high-purity Me α-(4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-b]pyrid-5-yl)-(2-chlorophenyl)acetate in 75% yield. The resulting racemate was sepd. by the use of (-)-camphorsulfonic acid to prep. 99% pure enantiomer and the (+)-camphorsulphonate was converted into the optically active base which was treated with H2SO4 to give clopidogrel hydrosulfate.