Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Badanie kinetyki uwalniania deksametazonu z emulsji wielokrotnych

Miastkowska Małgorzata, Wójtowicz Sylwia

Przemysł Chemiczny

|

2020

|

T. 99, nr 1

87--91

PL

Przedstawiono wyniki badań doświadczalnych dotyczących otrzymania emulsji podwójnych za pomocą klasycznej metody dwustopniowej. Do otrzymania emulsji zastosowano skwalan z oliwek jako fazę olejową. Rolę emulgatora hydrofilowego pełnił Phytocream 2000, a emulgatora lipofilowego Cithrol PG3PR. Jako nośnik substancji aktywnej wybrano emulsję podwójną zawierającą 80% emulsji pierwotnej, 5% emulgatora W/O oraz 15% skwalanu z oliwek. Na podstawie testu uwalniania leku z preparatu przez membrany dializacyjne do roztworu akceptorowego stwierdzono, że stężenie deksametazonu uwolnionego z emulsji podwójnej wynosiło 15% i było niższe niż uzyskane dla prób odniesienia, czyli emulsji prostych O/W i W/O. Profil uwalniania deksametazonu wskazuje jednak na potencjał zastosowania tego typu układów jako preparatów o kontrolowanym dozowaniu substancji aktywnej.

EN

Four oil-in-water (O/W), 8 water-in-oil (W/O) and 5 oil-in-water-in-oil (O/W/O) emulsions were prepd. by a conventional 2-stage method. Olive squalane was used as the oil of the emulsions. The Phytocream 2000 played the role in a hydrophilic emulsifier, while the Cithrol PG3PR was the lipophilic emulsifier. The multiple emulsions were composed of 80% primary emulsion, 5% W/O emulsifier and 15% squalene. They were used as an active substance carrier. The drug release test was used for evaluation of the formulations. The released amt. of dexamethasone through dialysis membranes from o/w/o emulsion was 15%. This value was lower than that obtained in a ref. tests (O/W and W/O simple emulsions). The release profile of dexamethasone from o/w/o emulsion confirmed that this system can play a role as a carrier with delayed release of the active substance.

2

Hybrydowe kompozyty PLA do zastosowań medycznych

Mucha M, Michalak I, Tylman M

Przemysł Chemiczny

|

2013

|

T. 92, nr 11

2006-2009

PL

Przedstawiono wyniki badań kinetyki uwalniania substancji aktywnej ze struktur polimerowych w formie skafoldów (układów porowatych do implantacji tkanki kostnej) oraz filmów (systemów transdermalnych) do uwalniania leku. Jako substancji wzorcowej do analizy kinetyki uwalniania użyto ibuprofenu. Jest to substancja o działaniu przeciwbólowym oraz przeciwzapalnym. Nośniki leków zostały wytworzone z polilaktydu. Badaniu poddano układy o różnej zawartości substancji aktywnej, a także modyfikowane poprzez dodatki polimerowe oraz pokrycie zewnętrznymi warstwami ochronnymi.

EN

Porous hydroxyapatite/polylactide composites (used as implants of bone tissue) were impregnated with a soln. of ibuprofen, coated with a polylactide film (30 µm) and studied for drug release rate to a buffer soln. (pH 7.2). Similarly, transparent polylactide ibuprofen-contg. films filled with a nanoclay or modified with addn. of poly(ethylene glycol) were studied for the drug release rate to a buffer soln. (pH 5.5). The drug release kinetics was correlated with model equations. Both systems were found suitable for practical use as drug carriers.

3

Poliestrowe protezy naczyniowe — antybakteryjne i atrombogenne biomateriały. Cz. I. Dwuetapowa modyfikacja protez naczyniowych

Karaszewska A., Bucheńska J.

Polimery

|

2012

|

T. 57, nr 10

722-727

PL

Przeprowadzono dwuetapową modyfikację poliestrowych protez naczyniowych — DALLONŽH z poli(tereftalanu etylenu) (PET), w wyniku której otrzymano implant medyczny o właściwościach antybakteryjnych i atrombogennych. Na pierwszym etapie modyfikacji protez szczepiono kwas akrylowy, a następnie, na drugim etapie, napawano ją biocydem — amikacyną lub amoksycyliną. Za pomocą spektroskopii IR oraz 13C NMR wykazano chemiczny charakter przyłączenia grup karboksylowych i biocydu do protez naczyniowych. Oceniono, że stopień napawania protez biocydem (ZAmik i ZAmok) rośnie wraz ze stopniem szczepienia (X) kwasem akrylowym, zależy zatem od ilości wprowadzonych do łańcucha polimeru grup karboksylowych. Zbadano kinetykę uwalniania biocydu z modyfikowanych protez do wody, soli fiziologicznej lub do odpowiedniego buforu stwierdzając, że uwalnia się on do ww. roztworów stopniowo i w małych stężeniach.

EN

A two-stage modification of polyester vascular prostheses, DALLONŽH, based on poly(ethylene terephthalate) (PET), has been carried out, resulting in medical implants possessing antibacterial and athrombogenic properties. In the first stage of the modification the prostheses were grafted with acrylic acid, then in the second stage they were padded with a biocide: amikacin (aminoglycoside) or amoxicillin (penicillin derivative). The chemical character of the addition of carboxyl groups and biocide to vascular prostheses was confirmed by FT-IR and 13C NMR spectroscopy (Figs. 1, 2). It was observed that the degree of prostheses padding with the biocide (ZAmok, ZAmik) increases with an increased grafting degree (X) of acrylic acid, thus it depends on the amount of carboxylic groups introduced into the polymer chain (Table 1). The rates of biocide release from the prostheses into water, saline (0.9 % solution of sodium chloride) or to a buffer (citrate-phosphate) were also examined (Fig. 5). It was found that the biocide is released to these solutions gradually and in low concentrations.

4

Polylactide containing nanoparticles - new carriers of active compounds

Słomkowski S., Gadzinowski M., Sosnowski S., Radomska-Galant I.

Polimery

|

2005

|

T. 50, nr 7-8

546-554

EN

Two amphiphilic block copolymers poly(L-lactide)-b-polyglycidol-b-poly(ethylene oxide) (PLA-b-PGly-b-PEOX) were synthesized: PLA-b-PGly-b-PEOX(I) with Mn equal 6260 (PLA), 510 (PGly) and 6600 (PEOX) and PLA-b-PGly-b-PEOX(II) with Mn equal 3600 (PLA), 500 (PGly) and 5500 (PEOX). Polyglycidol segment in PLA-b-PGly-b-PEOX(II) was modified in reaction with succinic anhydride - the reaction leading to conversion of -CH2OH groups of polyglycidol monomeric units to -CH2OC(O)CH2CH2COOH moieties with carboxyl groups [modified PLA-b-PGly-b-PEOX(II) was denoted as PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc)]. Molecules of all three copolymers did self assemble in water into polymeric nanoparticles with number average diameters equal 20.0š0.8 nm [PLA-b-PGly-b-PEOX(I)], 20.9š0.3 nm [PLA-b-PGly-b-PEOX(II)] and 33š1 nm [PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc)]. Critical aggregation concentration (CAC - a concentration above which nanoparticles are formed) was equal 1.55ź10-2, 7.0ź10-2 and 2.51ź10-1 g/L for PLA-b-PGly-b-PEOX(I), and PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc), respectively. Nanoparticles were formed also in presence of pyrene and partition of pyrene between solution and nanoparticles was determined. For example, for concentrations of PLA-b-PGly-b-PEOX(II) and pyrene equal 1.95ź10-3 g/L and 4.94ź10-7 g/L the fraction of encapsulated pyrene was ca. 10 % whereas for the same concentration of pyrene but for higher concentration of PLA-b-PGly-b-PEOX(II), above 2.50ź10-1 g/L, the whole amount of pyrene was incorporated into nanoparticles. Profile of pyrene release from nanoparticles was bi-exponential with the rate constant for "fast" (kf) component equal 9.5ź10-2, 3.8ź10-2 and 1.5ź10-1 L/h, for PLA-b-PGly-b-PEOX(I), PLA-b-PGly-b-PEOX(II) and PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc), respectively, and with the rate constant for "slow" (ks) component essentially the same for nanoparticles from all terpolymers equal (8.4š0.2)ź10-3 L/h. It has been suggested that "fast" rate describes the release of pyrene from shells of nanoparticles whereas the "slow" one describes the release from their cores.

PL

Zsyntetyzowano dwa kopolimery amfifilowe poli(L-laktyd)-b-poliglicydol-b-poli(tlenek etylenu): PLA-b-PGly-b-PEOX(I) i PLA-b-PGly-b-PEOX(II) o ciężarach cząsteczkowych bloków (Mn) wynoszących, odpowiednio, 6260, 510 i 6600 oraz 3600, 500 i 5500 (tabela 1 i 2, schemat A). Blok poliglicydolowy w PLA-b-PGly-b-PEOX(II) modyfikowano w reakcji jego grup -CH2OH z bezwodnikiem kwasu bursztynowego; zmodyfikowany kopolimer oznaczono jako PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc). Terpolimery charakteryzowano metodami 1H NMR (rys. 1, 2), chromatografii żelowej (GPC) oraz spektroskopii IR (rys. 3-7). Stwierdzono, że w wodzie cząsteczki wszystkich trzech badanych kopolimerów agregowały tworząc nanocząstki średnicy: 20,0š0,8 nm [PLA-b-PGly-b-PEOX(I)], 20,9š0,3 nm [PLA-b-PGly-b-PEOX(II)] oraz 33š1 nm [PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc)] (rys. 4, tabela 3). Krytyczne stężenie agregacji (critical agregation concentration - CAC; stężenie kopolimeru, po przekroczeniu którego powstają nanocząstki) wynosiło 1,55ź10-2 g/l [PLA-b-PGly-b-PEOX(I)], 7,0ź10-2 g/l [PLA-b-PGly-b-PEOX(II)] i 2,51ź10-1 g/l [PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc)] (tabela 3). Nanocząstki powstawały również wobec pirenu użytego jako model związku aktywnego. Określono podział pirenu między roztwór i nanocząstki w warunkach różnych stężeń kopolimeru (tabela 4). W przypadku stężeń PLA-b-PGly-b-PEOX(II) i pirenu równych, odpowiednio, 1,95ź10-3 g/l i 4,94ź10-7 mol/l frakcja enkapsulowanego pirenu wynosiła 10 %. W odniesieniu do takiego samego stężenia pirenu i stężenia PLA-b-PGly-b-PEOX(II) przekraczającego 2,50ź10-1 g/l cały piren z roztworu był enkapsulowany w nanocząstkach. Kinetykę uwalniania pirenu z nanocząstek opisywała zależność bi-eksponencjalna [równanie (1)], przy czym stała szybkości "szybkiego" (kf) procesu wynosiła 9,5ź10-2 l/h [PLA-b-PGly-b-PEOX(I)], 3,8ź10-2 l/h [PLA-b-PGly-b-PEOX(II)] i 1,5ź10-1 l/h [PLA-b-PGly-b-PEOX(IIc)]. Stała szybkości procesu "wolnego" (ks) była taka sama, niezależnie od kopolimeru, z którego były zbudowane nanocząstki, i wynosiła (8,4š0,2)ź10-3 l/h. Wysunięto hipotezę, że "szybki" proces polega na uwalnianiu pirenu z powłok nanocząstek, a "wolny" - z ich rdzeni.