Ketoprofen lysine salt - a new non steroidal antiinflammatory drug (NSAID) is an improved formulation of ketoprofen. The former is believed to have gastroprotective properties, the latter to kill acute pain and increase the risk of gastric mucosa damage. In East Europe binge drinking and taking NSAIDs on the day after is common. The aim of the study was to verify the hypothesis about the gastroprotective effect of ketoprofen lysine salt after exposure to 50% alcohol. The experiment was carried out on 36 female Wistar rats divided into 6 groups of 6: 1. 50% ethanol 2. 0.9% NaCl 3. 0.9% NaCl and ketoprofen 4. 50% ethanol and ketoprofen 5. 0.9% NaCl and ketoprofen lysine salt 6. 50% ethanol and ketoprofen lysine salt On day 7 animals were sacrificed. Their stomachs were dissected for histopathological examination. Microscopic examination of stomachs from groups 1, 3,4,5,6 revealed non-specific, high-grade lymphocytic-plasmocytic inflammation of the gastric mucosa. Conclusions - Ketoprofen lysine salt and ketoprofen damage gastric mucosa in female rats after and without alcohol intoxication. Ketoprofen lysine salt has no gastroprotective effect.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ-y) są grupą związków, która ze względu na popularność, szerokie zastosowanie i dostępność jest najczęściej spożywaną w Polsce grupą lekarstw, obok leków przeciwbakteryjnych. W związku z szerokim stosowaniem i również szerokim spektrum działania NLPZ-ów stale rośnie liczba nowych, opartych na tych składnikach aktywnych preparatów farmaceutycznych, co wiąże się z intensywnym rozwojem i doskonaleniem metod analitycznych. Czujniki potencjometryczne (elektrody jonoselektywne) mają szerokie zastosowanie w analizie farmaceutycznej. Koszty wytwarzania czujników oraz koszty analizy są znacznie niższe w porównaniu do wielu innych technik analitycznych. Ponadto czujniki te w analizie farmaceutycznej charakteryzują się wieloma innymi cechami, takimi jak: selektywność na dany lek, dobra powtarzalność, stabilność, odpowiednia dokładność i precyzja pomiaru. Są łatwe w przygotowaniu i obsłudze, wykazują kompatybilność z analizowaną próbką. W prezentowanej pracy przedstawiono: główne parametry analityczne elektrod, charakterystykę opracowanych w ostatnich latach wybranych czujników selektywnych na leki oraz badania własne nad opracowaniem elektrod jonoselektywnych czułych na substancje z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, tj.: ibuprofen, ketoprofen, naproksen, diklofenak.
EN
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are a group of compounds which, due to their popularity, wide application and availability, are the most frequently consumed group of drugs in Poland, apart from antibacterial drugs. Due to the wide use and also a broad spectrum of action of NSAIDs, the number of new pharmaceutical preparations based on these active ingredients is constantly growing, which is associated with the intensive development and improvement of analytical methods. Potentiometric sensors (ion-selective electrodes) are widely used in pharmaceutical analysis. The sensor manufacturing and analysis costs are significantly lower as compared to many other analytical techniques. In addition, these sensors in pharmaceutical analysis are characterized by many other features, such as selectivity for a drug, good repeatability, stability, appropriate accuracy and precision of measurement. They are easy to prepare, operate and are compatible with the analyzed sample. In this paper, the main analytical parameters of the electrodes, the characteristics of selected sensors selective to drugs developed in recent years, and research on the development of ionselective electrodes sensitive to nonsteroidal anti-inflammatory drugs, i.e. ibuprofen, ketoprofen, naproxen, diclofenac, are presented.
This is a short review on the increasing problem of pharmaceutical pollution in surface waters. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are medicines that are widely used to relieve pain, reduce inflammation, and reduce a high body temperature. The paper presents a literature review on the content of NASIDs in surface waters. Due to the continuous growth of the world's population and the increasing use of pharmaceuticals, the threat to aquatic ecosystems is increasing. Every day, huge loads of pollution are discharged into rivers and seas. Depending on used technology the effectiveness of wastewater treatment varies considerably. The level of removal efficiency by wastewater treatments depends on physicochemical properties of the individual pharmaceutics and on the type of wastewater treatment technology. Therefore, it is recommended to conduct research on removal efficiency of main drug residues in Polish wastewater treatment plants and, if necessary, apply the best available technologies in this area.
In the paper the problem of water pollution risks with nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) was discussed. The aim of the study was to determine the reduction degree of ketoprofen and diclofenac in solutions exposed to ultrasound. The samples were exposed to ultrasonic field with parameters: power of 750 W and low frequency of 20 kHz (for 240 seconds). In all samples treated with the ultrasounds, a decrease of concentration of the studied drugs was observed. For example reduction of ketoprofen concentration from 40.5 to 10.5 mg/L was noticed. In the sludge water extracts the presence of both drug was proved.
PL
W artykule przedstawiono problem zanieczyszczenia wód niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Celem badania było wyznaczenie stopnia redukcji ketoprofenu i diklofenaku w roztworach wystawionych na działanie pola ultradźwiękowego. Próbki poddano działaniu pola ultradźwiękowego o następujących parametrach: moc 750 W i niska częstotliwość 20 kHz (dla czasu sonikacji równego 240 sekund). We wszystkich próbkach poddanych działaniu ultradźwięków zaobserwowano spadek stężenia badanych leków. Na przykład zaobserwowano zmniejszenie stężenia ketoprofenu z 40,5 do 10,5 mg/L. Potwierdzono obecność obu farmaceutyków w ekstraktach wodnych osadów ściekowych.
5
Dostęp do pełnego tekstu na zewnętrznej witrynie WWW
W pracy omówiono problematykę zagrożeń zanieczyszczenia wód środkami farmaceutycznymi. Szczególny nacisk położono na zanieczyszczenie wód niesteroidowymi środkami przeciwbólowymi oraz ich wpływ na organizmy wodne. Celem badań było określenie parametrów degradacji w polu ultradźwiękowym w tym: spadku stężenia, redukcji rozmiarów cząstek, zmniejszenie efektu toksycznego ketoprofenu i diklofenaku dla organizmów Daphnia magna. Wyniki badań potwierdziły, iż działanie pola ultradźwiękowego i związanych z nim procesów może przyspieszać i ułatwiać degradację zanieczyszczeń pochodzenia chemicznego w środowisku wodno-ściekowym.
EN
In the paper the problem of water pollution risks with pharmaceuticals was discussed. Particular emphasis was placed on the water pollution with non-steroidal anti-inflammatory and its influence on aquatic animal. The aim of the study was to determine parameters of degradation in the ultrasonic field including: concentration decrease, particle size reduction, reduction of toxic effects of ketoprofen and diclofenac for aquatic organisms Daphnia magna. The results confirmed that the effect of ultrasonic field and related processes may accelerate and facilitate the degradation of chemical origination contaminants in sewage and aqueous environment.
6
Dostęp do pełnego tekstu na zewnętrznej witrynie WWW
In the paper the problem of water pollution risks with pharmaceuticals was discussed. Particular emphasis was placed on the water pollution with non-steroidal anti-inflammatory and its influence on aquatic animal. The aim of research was to determine the toxicity reduction level of ketoprofen and diclofenac for Daphnia magna in solutions treated with ultrasound; and cognition effective concentration of immobilization (EC50) of the substance in relation to Daphnia. The need for additional disinfection of drinking water was highlighted.
PL
W pracy omówiono problematykę zagrożeń zanieczyszczenia wód środkami farmaceutycznymi. Szczególny nacisk położono na zanieczyszczenie niesteroidowymi środkami przeciwbólowymi oraz ich wpływ na organizmy wodne. Celem badań było określenie stopnia zmniejszenia efektu toksycznego ketoprofenu i diklofenaku dla organizmów Daphnia magna w roztworach poddanych działaniu ultradźwięków; oraz poznanie skutecznego stężenia immobilizacji (unieruchomienia, EC50) substancji w odniesieniu do rozwielitek. Zwrócono uwagę na konieczność dodatkowej dezynfekcji wody pitnej.
W opracowaniu zwrócono uwagę na dwa problemy kliniczne, mianowicie zjawiska immunologiczne nasilające efekt ucisku przepukliny w konfliktach krążkowo-korzeniowych oraz trudności związane z wiarygodnym, metrologicznym oszacowaniem zjawiska czucia bólu. Klinicznym celem pracy było zastosowanie w leczeniu bólu, oprócz typowego NLPZ, leku immunomodulacyjnego, podawanego przezskórnie do ogniska bólu oraz wykonanie testów klinicznych w grupach pacjentów posiadających odmienne lokalizacje ognisk, mianowicie w przestrzeni L4/L5, L5/S1 lub w stawie krzyżowo-biodrowym. Technicznym celem pracy było przedstawienie autorskiej koncepcji rejestracji elektrycznego równoważnika skórnych zjawisk czuciowych za pomocą komputerowego systemu PCP 3.0 generującego powtarzalnie potencjały diagnostyczne i rejestrującego reakcje czuciowe pacjenta. System daje możliwość różnicowania topografii choroby i monitorowania efektów leczenia. Po przeprowadzeniu badań stwierdzono: (1) swoistą zmienność wskaźników asymetrii W(1-3), uzależnioną od lokalizacji ogniska bólu; (2) wzrost wartości wskaźników W(1-3) w sposób zbieżny z centralizacją i spadkiem natężenia bólu; (3) większy i bardziej długotrwały efekt zmniejszenia bólu po przezskornym zastosowaniu chlorochiny w porównaniu z ketoprofenem, co przejawiało się dłuższym okresem utrzymywania się wyższych wartości symetrii zarówno dla testu Lasegue'a (WL), Yeomansa (WY), jak i parametrów elektrosensorycznych (W1-3). Wnioskując na podstawie przeprowadzonych testów, system PCP spełnia kryteria metody obiektywizującej określanie wymiaru i symetrii czucia skórnego.
EN
Two clinical issues have been presented in the study, i.e. immunological events intensifying the hernia pressure effect in disc-root conflicts and difficulties in providing a reliable, metrological evaluation of pain. The clinical objective of the study was treatment of pain using, apart from a conventional NSAID, an immunomodulatory drug administered percutaneously directly to the foci of pain and a clinical examination of patient groups with diverse pain foci locations, i.e. in areas of L4L5/L5S1 or in the sacroiliac joint. The technical aim of the study was presentation of the study author's own concept for the registration of an electrical equivalent of cutaneous sensory phe-nomena using the PCP 3.0 computer system, which generates repeating diagnostic potentials and registers a patient's sensory reactions. The system provides for diversification of an illness's topography and monitoring of treatment effects. The results of the study revealed: (1) a specific variability in the W(1-3) asymmetry coefficients, depending on the pain foci location; (2) increase of the (W1-3) indicators as the foci centralised and the pain decreased; (3) a more intense and longer-lasting pain relief effect after percutaneous administration of chloroquine, rather than ketoprofen, which manifested itself through longer-lasting high electrosensory parameters (W1-3) and symmetry values in Lasegue's test (WL) and Yeoman's test (WY). Based on the tests conducted it is concluded that the PCP system meets the criteria of a method for the objectification of the dimensions and symmetry of cutaneous sensations.
Celem prezentowanej pracy było skonstruowanie membranowych elektrod jonoselektywnych do oznaczania ketoprofenu. Zastosowano czujniki z ciekłym kontaktem ISE (typ IS 561, Philips) oraz czujniki ze stałym kontaktem typu BMSA (Zakład Chemii Analitycznej i Analizy Instrumentalnej UMCS) zawierające hydrofobowe pary jonowe w mikroporowatej (z polichlorku winylu) warstwie matrycowej. Wyznaczono podstawowe parametry analityczne czujników tj. zakres pomiarowy, nachylenie charakterystyki, granicę wykrywalności, współczynniki selektywności, czas odpowiedzi, zależność SEM od pH, czas życia.
EN
The aim of the presented work was to create membrane ion-selective electrodes for ketoprofen determination. There were used sensors with liquid contact so called conventional ion-selective electrode ISE (type IS 561, Philips) and sensors with solid contact so called BMSA (Institute of Analytical Chemistry and Instrumental Analysis UMCS) containing hydrophobic ion pairs in the microporous (PVC) matrix layer. The latter electrode does not have any inner solution and it posses all the advantages of the "coated wire electrodes" (CWE). The following basic electrode parameters were investigated: measurement range, slope of characteristic, limit of detection, response time, dependence of the electrode potential on pH, lifetime and selectivity coefficients in relation to some organic and inorganic anions. The ketoprofen electrode was used for ketoprofen determination in the synthetic sample and pharmaceutical Ketonal (Lek Pharmaceuticals d.d. Slovenia) within the concentration range of 25.43 - 25430 žg/ml in water solution at pH 5.0 - 9.5. The statistical parameters (Recovery 100,6%, RSD =5,5%) show the typical accuracy of the analytical methods employing ion - selective electrodes.
9
Dostęp do pełnego tekstu na zewnętrznej witrynie WWW
In a series of recently published full-length papers and short communications we attempted to gain deeper insight into elementary reactions which might contribute to the non-linear nature of the spontaneous chiral conversion of low-molecular-weight carboxylic acids. Earlier, we succeeded in demonstrating that amino acids and hydroxy acids can undergo spontaneous peptidization and spontaneous esterification (both regarded as condensation), respectively, when dissolved in 70% aqueous ethanol. In this study we provide experimental proof from thin-layer chromatography and 13 C NMR spectroscopy of spontaneous condensation of profens, with ketoprofen as an example. It can be expected that other profen drugs undergo an analogous condensation. In the future, an analogy between the ability of amino acids, hydroxy acids, and profens to undergo spontaneous peptidization or condensation (as reported in our papers), and the ability of selected organosilanols to undergo the spontaneous oscillatory condensation (as reported elsewhere), might prove essential for better understanding of detailed mechanism of the spontaneous oscillatory in-vitro chiral conversion of the selected low-molecular-weight carboxylic acids.
JavaScript jest wyłączony w Twojej przeglądarce internetowej. Włącz go, a następnie odśwież stronę, aby móc w pełni z niej korzystać.