Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Synteza chemiczna pochodnej 7-etylo-10-hydroksykamptotecyny

Kuang Hao, Wang Jisheng, Hong Zhiming, Li Haisong

Przemysł Chemiczny

|

2024

|

T. 103, nr 2

262--265

PL

Pochodna 7-etylo-10-hydroksykamptotecyny (I) została zsyntetyzowana z wysoką wydajnością (do 88%) przez substytucję nukleofilową przy użyciu glikolu etylenowego jako materiału wyjściowego. Grupę hydroksylową wprowadzono do struktury kamptotecyny (II) w pozycji C-10 przez substytucję nukleofilową, a glukozazydu użyto do następczej reakcji typu click.

EN

An 7-Et-10-hydroxycamptothecin (I) derivative was synthesized with a high yield (up to 88%) by nucleophilic substitution by using ethylene glycol as starting material. The OH group was introduced at the C-10 position of camptothecin structure through nucleophilic substitution and an glucose azide was used for the following click reaction.

2

Wstępne badania nad syntezą i charakterystyką wielkocząsteczkowych koniugatów kamptotecyny

Sobczak M., Olędzka E., Plichta A., Kolmas J., Piotrowska U.

Engineering of Biomaterials

|

2014

|

Vol. 17, no. 128-129

36--39

PL

Otrzymano nowe wielkocząsteczkowe koniugaty kamptotecyny. Matryce polimerowe zostały otrzymane w wyniku polimeryzacji z otwarciem pierścienia ε-kaprolaktonu, glikolidu, rac-laktydu oraz węglanu trimetylenu. Zsyntezowane matryce i kamptotecynę połączono za pomocą 1,6-diizocyjanianu heksametylenu. Otrzymane koniugaty wielkocząsteczkowe scharakteryzowano za pomocą spektroskopii 1H i 13C NMR oraz FTIR. Toksyczność otrzymanych produktów polimerycznych oceniono na podstawie testów przeprowadzonych przy użyciu bakterii luminescencyjnych oraz pierwotniaków. Ponadto, przeprowadzono badania kinetyki uwalniania kamptotecyny w warunkach in vitro.

EN

New macromolecular conjugates of camptothecin were prepared. The polymeric matrixes were obtained by the ring-opening polymerization of ε-caprolactone, glycolide, rac-lactide or trimethylene carbonate. The synthesized polymers and camptothecin were coupled via 1,6-hexamethylene diisocyanate. The synthesized macromolecular conjugates of camptothecin were characterized by 1H and 13C NMR or FTIR spectroscopy. Toxicity of the obtained polymeric products were evaluated with bacterial luminescence test and two protozoan assays. Furthermore, the in vitro release of camptothecin from the obtained conjugates was investigated.

3

Zastosowanie metod fluorometrycznych do określania właściwości kamptotecyny i jej pochodnych

Kruszewski S.

Acta Bio-Optica et Informatica Medica. Inżynieria Biomedyczna

|

2003

|

Vol. 9, nr 3-4

151-156

PL

Kamptotecyna (CPT) i jej pochodne stanowią ważną klasę S-fazowych przeciwnowotworowych związków. W warunkach fizjologicznych CPT szybko hydrolizuje i przechodzi w nieaktywną formę karboksylową. Zanik biologicznie aktywnej formy CPT jest szczególnie szybki w osoczu krwi. Analog kamptotecyny DB-67, w przeciwieństwie do CPT, wykazuje wyjątkowo dużą stabilność we krwi. Metody spektroskopii fluorescencyjnej zostały zastosowane do określania fizycznych i przewidywania biologicznych właściwości kamptotecyny i jej analogów.

EN

Camptothecin (CPT) and related congeners have became an important class of S-phase anticancer agent. Unfortunately CPT hydrolyses under physiological conditions, and converts into inactive carboxylate form. Decrease of active form of CPT occurs especially fast in plasma of human blood. The new camptothecin analogue DB-67, in contrary to CPT, exhibits impressive blood stability. Fluorescence spectroscopy methods were used to determine physical and to predict biological properties of camptothecins.