Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Nitrosubstituted analogs of isoxazolines and isoxazolidines: a surprising estimation of their biological activity via molecular docking

Zawadzińska Karolina, Gostyński Bartłomiej

Scientiae Radices

|

2023

|

Vol. 2, Iss. 1

25--46

EN

The biological activities in the field of antimicrobial application of trihalomethylated isoxazolines and isoxazolidines were investigated by means of molecular docking. In our work, we compared these two groups of heterocyclic compounds due to their strength of non-covalent binding affinity with several exemplary proteins that are known to partake in various biological processes. The obtained results show that the investigated compounds possess higher binding affinities to selected proteins than many hitherto known and applied compounds.

2

Synteza nowych 2-arylo-3-fenylo-4-nitro-tetrahydro-1,2-oksazoli w 1,3-dialkiloimidazoliowej cieczy jonowej

Dresler E., Jasiński R.

Przemysł Chemiczny

|

2015

|

T. 94, nr 12

2244-2246

PL

1,3-Dipolarne cykloaddycje nitroetenu do (Z)-C-fenylo-N-arylonitronów w chlorku 1-butylo-3-metyloimidazoliowym realizują się w temperaturze pokojowej i prowadzą do mieszanin stereoizomerycznych 3,4-cis i 3,4-trans-2-arylo-3-fenylo-4-nitrotetrahydro-1,2-oksazoli z wydajnościami na poziomie 80–85%. Struktury zsyntezowanych oksazoli zostały potwierdzone danymi analizy elementarnej oraz spektroskopii 1H NMR i IR.

EN

1,3-Dipolar cycloaddn. of CH2=CHNO2 to 3-Me, 4-Br, 3-Br and 4-NO2-substituted (Z)-C-phenyl-N-arylnitrones in 1-butyl-3-methylimidazolium chloride at room temperature gave mixts. of 3,4-cis and 3,4-trans-2-aryl-3-phenyl-4-nitrotetrahydro-1,2-oxazoles in yields 80–85%. The structure of the oxazoles was confirmed by elementary anal. as well as 1HNMR and IR spectroscopies.

3

Trifluorometylowane alkeny w reakcjach [2+3] cykloaddycji z nitronami

Socha J., Maziarka A., Jasiński R.

Chemik

|

2013

|

Vol. 67, nr 9

771--778

PL

Unikalne właściwości związków fluoroorganicznych, a wśród nich molekuł zawierających grupę trifluorometylenową, sprawiają, iż są one obecnie obiektem intensywnych badań. Mając na uwadze fakt, iż fluor w postaci związków organicznych w przyrodzie występują niezwykle rzadko, podstawowym źródłem tych połączeń staje się synteza organiczna. Niniejsza praca zawiera analizę możliwości wykorzystania trifluorometylowanych olefin do selektywnej syntezy trifluorometylowanych izoksazolidyn na drodze reakcji [2+3] cykloaddycji z nitronami.

EN

Fluoroorganic compounds, including molecules containing a trifluoromethylene group, are an object of intensive tests because of their unique properties. Taking into account the fact that fluorine in the form of organic compounds is extremely rare in the environment, organic synthesis becomes the fundamental source of such combinations. This paper describes the analysis of possible applications of trifluoromethylated olefins in the process of selective synthesis of trifuloromethylated isoxazolidines by means of [2+3] cycloaddition reaction with nitrones.

4

Izoksazolidynowe analogi nukleozydów

Kokosza K., Piotrowska D. G.

Wiadomości Chemiczne

|

2012

|

[Z] 66, 11-12

1041-1070

EN

Compounds having isoxazolidine moiety are of special interest since they show a broad spectrum of biological activity, including anticancer [1–5], antiviral [6], antibacterial [7–9] and antifungal activities [9–12]. Extensive studies on isoxazolidine moiety containing compounds resulted in discovery of several potentially antiviral and anticancer drugs (e.g. pyridemine-A 1 [2, 3], as well as isoxazolidines substituted with thymine and 5-fluorouracil 52a (AdT) [38–40] and 59 [(–)-AdFU] [41–43], respectively). In this review the most spectacular examples of the synthesis of isoxazolidine analogues of nucleosides are discussed and their biological activity is emphasized.