Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Hormony steroidowe, leki przeciwzapalne, pigułki antykoncepcyjne. związki i ludzie : notatki historyczne (część 1 i 2)

Wicha Jerzy

Wiadomości Chemiczne

|

2021

|

[Z] 75, 5-6

677--753

EN

A short historical outlook of steroid hormones isolation, structure elucidation and hormonal drugs development following by a survey of contraceptive therapeutics syntheses and advancements is given. Structural evolution of the first pills, “the pill”, to the presently used oral contraceptives for women is scrutinized. Comments on activities of selected major researchers in the field: Josef Fried, Russell E. Marker, Arthur J. Birch, Carl Djerassi, Georgy G. Pincus, M. C. Chang, John Rock, Igor V. Torgov, Zoltan G. Hajos and Herchel Smith from the personal prospect are presented. Steroid sex hormones, estrogens (female), androgens (male) and gestagens (progesterone, pregnancy hormone) were isolated and identified as chemical entities in 20-tiest and 30-ties of the 20th century. Development of partial synthesis of basic hormones from cholesterol made possible the initial steroid drugs production: Testosterone propionate and 17a-Methyltestosterone (Ciba) as well as Proviron, Progynon, Proluton (Schering AG). In 1940th and 1950th corticosteroids were isolated and recognized as “magic” anti-inflammatory and antiarthritic drugs. Growing demand for antiarthritic drugs in 1950th stimulated search for new corticosteroid analogues and new steroid row materials. Exploration of Mexican plant Dioscorea “cabeza” by Synthex SA provided economical starting material, diosgenin, and opened the new prospects for hormonal drug research and the production. Subsequently, highly active corticosteroid analogues were developed by several pharmaceutical companies and 19-norprogesterone analogues of high gestagenic activity were synthesized - Norethisterone (Synthex) and Norethyndrel (Searle). Complex studies on the application of Norethyndrel as oral contraceptive for women were carried out in the Worcester Foundation for Experimental Biology. In 1959 the first drug “the pill”, which was developed on the grounds of Searls’ Norethyndrel - Enovid was registered by Food and Drug Administration in the USA. Shortly after that Norlutin, based upon Synthex’s Norethisterone, had also been approved for application. Commercial success of “the pill”, Enovid and Norlutin, triggered a broad research aimed at the partial synthesis and application of related progesterone analogues. In the end of 1950th and the beginning of 1960th the total synthesis of estrogens and 19-norsteroids gained practical importance. On these grounds Norgestrel and its active enancjomer Levonorgestrel were developed and commercialized by Wyeth Laboratories Inc. in the USA as the first contraceptive products by total synthesis. Starting from 1970th medicinal applications of corticosteroids gradually diminished, whereas growing attention was given to the development of hormonal contraceptives suitable for general application. Several synthetic modifications of Norethisterone and Levonorgestrel were developed and produced in a large scale. Another class of oral contraceptives stem from the steroid total synthesis developed in the Russell Uclaf laboratories. Structurally these compounds are characterized by 19-norsteroid core and the presence of bulky substituent at the position 11ß, as 4-(N,N-dimethylamino)phenyl- in Mifepristone (RU 486). The synthesis of 19-norpregnane derivatives bearing at the position 11ß various large aromatic or alphatic groups, which currently is receiving a great deal of attention, is considered.

2

Analityka hormonów płciowych - problemy i wyzwania

Kozłowska-Tylingo K., Namieśnik J.

Analityka : nauka i praktyka

|

2014

|

nr 1

50--55

PL

W pracy przedstawiono informacje o przebiegu poszczególnych etapów procedur analitycznych oznaczania związków endokrynnych z grupy hormonów płciowych wraz z opisem trudności, które mogą się pojawić.

3

Analityka hormonów płciowych : problemy i wyzwania

Kozłowska-Tylingo K., Namieśnik J.

Analityka : nauka i praktyka

|

2012

|

nr 4

22--26

PL

Przed ustaleniem optymalnych warunków wykorzystania danej metodyki do oznaczania związków z grupy hormonów płciowych w próbkach środowiskowych należy dokładnie opisać wymagania i zakres stosowalności całej metodyki.

4

Hormony płciowe w środowisku - zagrożenia, jakie niosą ze sobą

Kozłowska-Tylingo K., Namieśnik J.

Analityka : nauka i praktyka

|

2009

|

nr 1

52-57

5

Możliwości wykorzystania nanofiltracji do usuwania estrogenów z roztworów wodnych

Dudziak M., Bodzek M.

Ochrona Środowiska

|

2005

|

R. 27, nr 2

9-12

PL

Obecnie obserwuje się nowe zagrożenia wynikające z obecności w środowisku wodnym substancji biologicznie aktywnych, które mogą zakłócać funkcje endokrynologiczne organizmu (EDCs - Endocrine Disrupting Compunds). Do tej grupy związków zalicza się żeńskie hormony płciowe (estron, 17(beta)-estradiol i estriol), których obecność w środowisku wodnym była do niedawna ignorowana. Ponadto w wodach zidentyfikowano szereg odpowiedników naturalnych estrogenów, stosowanych w medycynie i w weterynarii (17(alfa)-etinylestradiol, mestranol i dietylostilbestrol). Nieodpowiednio oczyszczone ścieki powodują obciążenie środowiska wodnego tymi mikrozanieczyszczeniami, co może prowadzić do nieodwracalnych zmian. Jako jeden z kierunków rozwoju technologii oczyszczania wody i ścieków proponuje się stosowanie technik membranowych. W pracy przedstawiono podstawowe parametry procesu nanofiltracji oraz jego zastosowanie do usuwania naturalnych i syntetycznych estrogenów z roztworów wodnych. Omówione w pracy osiągnięcia i problemy wskazują na potrzebę prowadzenia badań w tym kierunku, co może przyczynić się do lepszego poznania procesu nanofiltracji oraz do jego szybszego wdrożenia na skalę techniczną.

EN

In recent years new environmental threats arising from the presence of some endocrine disrupting compounds (EDCs) in aquatic environment have been reported. Female sex hormones (estrone, 17 (beta)-estradiol and estriol) are frequently regarded as the main species belonging to the EDCs group. Their presence in the water environment has been ignored until recently. These days also various equivalent compounds to natural estrogens that are widely used in medicine and veterinary medicine (17 (alfa)-ethinylestradiol, mestranol and diethylstilbestrol) are being detected there. An inadequate treatment of wastewaters carrying micropollutants of that type may produce contamination of the aquatic environment, as well as some irreversible changes. Membrane techniques are regarded as an alternative to conventional water and wastewater treatment. In the study reported on in this paper consideration was given to the nanofiltration process, its parameters and potentiality for the removal of natural and synthetic estrogens from aqueous solutions. The results obtained, along with those reported by other investigators, substantiate the need of further research in this field in order to gain a better understanding of the nanofiltration process and speed up its application on a technical scale.