Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Nowa era medycyny. Potencjał i innowacje nanonośników leku

Sala Katarzyna, Ziarkowska Maria, Ruta-Kowalczyk Dagmara, Galas Julia, Bańkosz Magdalena, Tyliszczak Bożena

Inżynieria Materiałowa

|

2023

|

Vol. 44, nr 6

5--11

PL

Artykuł koncentruje się na rozwijającym się polu nanomedycyny i jej wpływie na nowoczesne leczenie. Celem pracy jest przedstawienie przeglądu najnowszych osiągnięć i potencjalnych zastosowań nanonośników lekowych w medycynie. Artykuł rozpoczyna się od wprowadzenia w podstawowe koncepcje nanotechnologii i jej zastosowania w dostarczaniu leków. Następnie omawiane są różne typy nanonośników, w tym liposomy, dendrymery, nanocząstki metaliczne i polimerowe, wraz z ich unikalnymi właściwościami i mechanizmami działania. Podkreślono również wyzwania i ograniczenia związane z rozwojem i wdrożeniem nanonośników lekowych, takie jak toksyczność, stabilność i specyficzność dostarczania. Podkreślono znaczenie nanonośników i ich potencjalną rolę w przełomowych terapiach i indywidualizowanym leczeniu. Celem tego przeglądu jest zwiększenie świadomości na temat obecnego stanu nanomedycyny.

EN

The article focuses on the growing field of nanomedicine and its impact on modern medical treatment. The purpose of the paper is to provide an overview of recent developments and potential applications of drug nanocarriers in medicine. The article begins with an introduction to the basic concepts of nanotechnology and its applications in drug delivery. It then discusses various types of nanocarriers, including liposomes, dendrimers, metallic and polymeric nanoparticles, along with their unique properties and mechanisms of action. Challenges and limitations associated with the development and implementation of drug nanocarriers, such as toxicity, stability and specificity of delivery, were also highlighted. The importance of nanocarriers and their potential role in breakthrough therapies and individualized treatment is highlighted. The goal of this review is to raise awareness of the current state of nanomedicine.

2

Białkowe nośniki leków cytostatycznych w terapii antynowotworowej

Sala Katarzyna, Bańkosz Magdalena

Inżynieria Materiałowa

|

2023

|

Vol. 44, nr 3

16--21

PL

Leki cytostatyczne są grupą leków wykorzystywanych do zwalczania chorób nowotworowych. Charakteryzują się toksycznym działaniem względem komórek nowotworowych. Jednakże ich stosowanie wiąże się z występowaniem efektów ubocznych i działań niepożądanych. W celu ograniczenia dystrybucji tych związków w całym organizmie wykorzystywane są systemy kontrolowanego uwalniania leków. W artykule przedstawiono różne białkowe nośniki leków, w tym na bazie albuminy, fibroiny oraz kolagenu. Omówiono ich cechy i możliwości zastosowania w terapii antynowotworowej. Podano również przykłady badań eksperymentalnych i klinicznych, w których wykorzystano nośniki białkowe do dostarczania leków przeciwnowotworowych.

EN

Cytostatic drugs are a group of drugs used to treat cancer. They are characterized by toxic effects against cancer cells. However, their use is associated with side effects and adverse reactions. In order to limit the distribution of these compounds throughout the body, controlled drug release systems are used. The article presents various protein-based drug carriers, including those based on albumin, fibroin and collagen. Their properties and potential applications in anticancer therapy are discussed. Experimental and clinical examples are also given, in which protein carriers have been used for the delivery of anticancer drugs.

3

Polimerowe nośniki na bazie chitozanu o właściwościach antybakteryjnych i antyseptycznych

Gruca Mateusz, Jamroży Mateusz, Głąb Magdalena

Inżynieria Materiałowa

|

2022

|

Vol. 43, nr 3

20--25

PL

Tradycyjne systemy dostarczania substancji aktywnej wiążą się z ograniczeniem terapeutycznego działania leku. Spowodowane jest to m.in. dystrybucją danej substancji w całym organizmie oraz szybkim jej uwolnieniem skutkującym krótkotrwałym działaniem leku. Rozwiązaniem tych problemów jest stosowanie odpowiednich nośników substancji aktywnej. Odpowiednio zaprojektowany nośnik umożliwia dostarczenie substancji aktywnej w sposób kontrolowany. Zapewnia to transport leku do określonego miejsca oraz jego uwolnienie w przedłużonym czasie. W pracy otrzymano nośniki polimerowe na bazie chitozanu i żelatyny modyfikowane zawiesiną nanosrebra oraz ekstraktem roślinnym Hypericum perforatum. Materiały otrzymano w procesie polimeryzacji w polu promieniowania mikrofalowego. Przeprowadzona analiza fizykochemiczna otrzymanych układów potwierdziła ich właściwości sorpcyjne oraz możliwość efektywnego uwolnienia ekstraktu roślinnego w środowisku kwasowym, tj. 2-proc. roztworze kwasu cytrynowego.

EN

Traditional drug delivery systems may limit to some extent the therapeutic activity of the active substance. This is due among others to the distribution of the drug through the whole organism as well as its fast release causing the short-term drug action. The solution of these drawbacks is the use of the adequate drug carriers. Appropriately designed carrier allows to deliver the active substance in a controlled manner. This, in turn, provides that the drug is delivered to the desired site in the body, and allows it to be released over an extended period of time. In this work, polymer carriers based on chitosan and gelatin and modified with nanosilver suspension and Hypericum perforatum extract were developed. These materials were obtained via the microwave assisted polymerization. Performed physicochemical analysis of obtained carriers confirmed their sorption properties and the possibility of the effective release of the plant extract from their interior in an acidic environment, i.e. in 2% citric acid solution.

4

Wpływ reszt ΔPhe na konformację łańcucha peptydowego

Ledwoń Patrycja, Staśkiewicz Agnieszka, Jewgiński Michał, Latajka Rafał

Wiadomości Chemiczne

|

2020

|

[Z] 74, 1-2

9--32

EN

In the past few years dehydropeptides have been highly investigated, mainly due to their biological activity: for instance, as antimicrobials or catalytic agents in some enzymes [1, 51-53]. In presented studies it was established that dehydrophenylalanine residue (ΔPhe) can be an interesting building block of various peptide chains, in order to control and modify a structure, conformation and function of the target molecule [3, 4, 5-7]. It was also pointed out that the length of a linker between dehydroamino acid residues (if two or more are present in a peptide chain) is a crucial factor in case of conformational dependence [23]. Short, one-residue spacers promote 310-helical structure, while longer ones increase the coexistence of 310-helical and α-helical conformers (Table 7). What is worth to notice, temperature or polarity of solvent can dramatically change the screw sense of obtained 310-helices (Table 11). Additionally, the screw sense can be altered by other variables, like chirality of C and N-terminus or dehydroamino acid isomer type (E or Z) [4-11]. Considering chain conformation, it can be disparate, depending on environment’s solid or liquid state (Table 7). Application of dehydropeptides is widely spread among assorted field of studies. As they can form a few self-assembled structures (e.g. nanotubes, nanovesicles or hydrogels), arise an opportunity of encapsulation of small drug molecules or trapping and releasing bioactive substances [47-49]. Sequences with incorporated dehydroamino acid residues were examined as a potential drug - interaction with negatively charged membrane of bacteria species is possible by virtue of positive polarization of peptide chain [51]. Part of the sequences exert an activity against E. coli, S. aureus, P. falciparum or highly dangerous MRSA, presenting versatile potential correlated with their secondary structure [50-53].

5

Zeolity jako nośniki leków

Musielak Ewelina, Feliczak-Guzik Agnieszka, Nowak Izabela

Przemysł Chemiczny

|

2020

|

T. 99, nr 6

949--952

PL

Przedstawiono przegląd literatury dotyczącej zastosowania zeolitów, krzemionkowych materiałów porowatych o uporządkowanej strukturze, w terapii chorób nowotworowych i bakteryjnych, chorobie Alzheimera oraz jako adiuwantów leków przeciwnowotworowych i środków kontrastowych w obrazowaniu metodą rezonansu magnetycznego.

EN

A review, with 60 refs., of structure and phys.-chem. properties of zeolites used in pharmacotherapy. The use of ordered porous silica materials in therapies for cancer and bacterial origin, in Alzheimer’s disease and as cancer adjuvants and contrast agents in magnetic resonance imaging was discussed.

6

Polymers in medicine – direction of development

Dworak Andrzej, Utrata-Wesołek Alicja, Otulakowski Łukasz, Kasprów Maciej, Trzebicka Barbara

Polimery

|

2019

|

T. 64, nr 10

645—655

EN

The paper constitutes a brief and subjective review of polymeric materials in the contemporary health service. The range of applications of polymeric materials is discussed, special att ention being paid to such materials for the development of carriers of pharmaceutically active species, stents and vascular prostheses, amongst them to the application of „smart” materials for these purposes, layers and scaff olds for the growth of organs and tissues, antifouling layers. The authors try to turn the att ention of the reader to the research and intellectual eff orts necessary for the development of polymeric materials for the medicine, and conclude about the growing importance of such studies.

PL

Artykuł stanowi skrótowy, subiektywny przegląd materiałów polimerowych wykorzystywanych we współczesnej ochronie zdrowia. W pracy skupiono się na zastosowaniach materiałów polimerowych do konstrukcji nośników leków, stentów i protez naczyń, w tym także na użyciu polimerowych materiałów „inteligentnych”, implantów ortopedycznych oraz podłoży i rusztowań do hodowli komórek lub tkanek, a także warstw zapobiegających porastaniu wszczepionych konstruktów. Autorzy zwracają uwagę na znaczny wysiłek badawczy i intelektualny, niezbędny w procesie opracowania materiałów polimerowych dla medycyny, i na stale rosnące znaczenie takich badań.

7

Organożele jako nowoczesne nośniki leków

Sowa-Kasprzak K., Żwawiak J., Zaprutko L.

Polimery

|

2018

|

T. 63, nr 3

169--177

PL

Artykuł stanowi przegląd literatury dotyczącej zastosowań substancji o charakterze organożeli. Dzięki unikatowym właściwościom, podatności na działanie czynników zewnętrznych oraz specyficznej budowie tworzą one swego rodzaju zbiorniki do magazynowania substancji leczniczych, wykorzystywane jako nośniki w systemach kontrolowanego uwalniania substancji aktywnych w określonych miejscach organizmu człowieka. Opisano proces powstawania, właściwości fizykochemiczne i sposób klasyfikowania organożeli oraz najważniejsze substancje tworzące organożele stosowane jako nośniki leków.

EN

The paper is a literature review concerning the uses of substances in the form of organogels. Thanks to their unique properties, susceptibility to external factors and specific structure, organogels form a kind of storage tanks for medicinal substances and are used as carriers in controlled release of active substances to specific sites in the human body. The formation process, physicochemical properties and classification system of organogels as well as most important substances which form organogels used as drug carriers, were described.

8

Thermal properties and morphology changes in degradation process of poly(L-lactide-co-glycolide) matrices with risperidone

Turek A., Kasperczyk J., Jelonek K., Borecka A., Janeczek H., Libera M., Gruchlik A., Dobrzyński P.

Acta of Bioengineering and Biomechanics

|

2015

|

Vol. 17, no. 1

11--20

EN

Determining thermal properties and morphology seems to be useful in the analysis of release and degradation processes form polymeric materials. Risperidone is available in the formulation of a long-acting injection based on poly(D,L-lactide-co-glycolide). Currently, alternative solutions are also offered, i.e., nano- and microparticles or implants, including copolymers of lactide and glycolide. The effect of risperidone content on the properties of poly(L-lactide-co-glycolide) matrices was determined. The study also involved an assessment of the changes during degradation. Risperidone free matrices and the matrices with risperidone were obtained by solvent casting. Thermal characteristics were tested by means of differential scanning calorimetry, and the morphology was evaluated using a scanning electron microscope. Risperidone did not change significantly semi-crystalline structure of poly(L-lactide-co-glycolide) matrices. The decrease in crystallization temperature and glass transition temperature during degradation was observed. Many pores and their deformation, the widening of pore area, cracks and slits because of degradation were observed. The analysis of thermal properties and morphology allowed us to explain degradation process. Matrices exhibited stable process of degradation, which may be advantageous for development of prolonged risperidone release systems.

9

Powierzchniowa modyfikacja nośnika krzemionkowego

Łuszczyk K., Kaleta J., Baszczuk A.

Laboratorium - Przegląd Ogólnopolski

|

2014

|

nr 3-4

52--55

PL

Modyfikacja powierzchni nośnika krzemionkowego wybranymi grupami funkcyjnymi pozwala na zwiększenie możliwości wiązania dodatkowych cząsteczek, a tym samym umożliwia wzrost potencjału aplikacyjnego takich materiałów. W niniejszym artykule przedstawiono sposób otrzymywania sfunkcjonalizowanych kul krzemionkowych z grupami aminowymi na powierzchni. Materiał otrzymano z wykorzystaniem metody zol-żel. Tak uzyskany proszek został skutecznie domieszkowany wybranymi nanocząstkami metali oraz barwnikami fluorescencyjnymi.

EN

Modification of silica substrate surface with selected functional groups enables the increase of possible binding of additional molecules, and thereby allows the growth of application potential of these materials. This article presents the method for preparing functionalized silica spheres with amine groups on the surface. The material was prepared using the facile sol-gel method. Thus obtained powder was effectively doped with chosen metal nanoparticles and fluorescent dyes.

10

Polyesters and polyestercarbonates for controlled drug delivery Part I. Tailoring of the drug release

Jelonek K., Kasperczyk J.

Polimery

|

2013

|

T. 58, nr 9

654--662

EN

A crucial factor in the design of safe and effective drug delivery systems is the development of biocompatible carriers, which offer the possibility to tailor the drug release kinetics for specific drugs. The determination of the factors controlling drug release, as well as the methods to adjust the properties of the polymer, is necessary. The influence of the copolymer chain microstructure on degradation, and thus the drug release profile, has been demonstrated; therefore, this factor cannot be neglected during the development of controlled drug delivery systems.

PL

Artykuł stanowi przegląd literatury dotyczący projektowania systemów kontrolowanego uwalniania leków, opartych na poliestrach lub poliestrowęglanach. Omówiono znaczenie rodzaju i właściwości opracowywanych do tego celu biokompatybilnych nośników, umożliwiających dopasowanie kinetyki uwalniania do określonego leku. Wskazano czynniki wpływające na szybkość uwalniania leków związane ze środowiskiem, postacią leku, rodzajem i właściwościami polimeru użytego w charakterze nośnika, a także z mikrostrukturą łańcuchów polimerowych.

11

Nieorganiczne nanocząstki w medycynie nuklearnej

Kasperek A., Bilewicz A.

Wiadomości Chemiczne

|

2012

|

[Z] 66, 7-8

697-714

EN

Rapid and widespread growth in the use of nuclear medicine for both diagnosis and therapy of disease has been the driving force for a design of novel radiopharmaceuticals. Particularly, recent progress in nanotechnology gives the possibility of designing new carriers for delivering radionuclides in a manner to overcome some limitation such as nonspecific biodistribution and targeting, water insolubility, poor oral bioavailability and others. There are several perspective therapeutic and diagnostic radionuclides which cannot be bound to biomolecule via chemical bonds. Nanocarriers gives the opportunity for binding such radionuclides. Nanoparticles have to be designed with an optimal size (above 100 nm) and surface characteristic to easily penetrate the barriers in the body and prevent elimination by reticuloendothelial system. Among nanoparticles which are used for delivery and targeting are polymers, lipids, viruses, organometallic compounds, precious metals or metal oxides. This article presents a brief review of the applications, advantages, difficulties and future perspective of inorganic nanoparticles, which can be used as radionuclide delivery systems. The main direction of developing new nanostructures for nuclear medicine is to create multimodal agents which are suitable for such combined methods as PET /MRI or PET /NIRF. Also combination of diagnostic and therapeutic agents in one nanocontainer is possible.

12

Badanie kinetyki uwalniania leków z bioceramicznych preparatów implantacyjnych

Mycek B., Szymura-Oleksiak J., Strach B., Zima A., Ślósarczyk A.

Materiały Ceramiczne

|

2012

|

T. 64, nr 3

387-392

PL

W niniejszej pracy badano trwałość biomateriałów typu cementowego opartych na fosforanach wapnia w warunkach in vitro w temperaturze 37°C z zastosowaniem buforu fosforanowego o pH 7,4 lub płynu SBF (ang. simulated body fluid). Badane materiały stanowiły α-TCP z dodatkiem 1% roztworu chitozanu w 0,5-procentowym kwasie octowym oraz MgHAp-gips i MgCHAp-gips formowane wodą. Do oceny kinetyki uwalniania wybranych leków: doksycykliny-DOX, cefuroksymu-CFU oraz pentoksyfiliny-PTX, zastosowano α-TCP z dodatkiem roztworu chitozanu, ponieważ materiał ten wykazywał w warunkach eksperymentu największą trwałość. Leki w implantach w kształcie walca zostały rozmieszczone homogenicznie i dzięki temu uwalniały się z dowolnego jego miejsca. Na podstawie stężeń leków oznaczonych po różnych czasach metodą spektrofotometryczną określano mechanizm ich uwalniania z opracowanych nośników ceramicznych. W tym celu zastosowano model Korsenmeyera-Peppasa oraz model Higuchiego. Wyniki badań wykazały, że profil uwalniania leku z badanego biomateriału zależał od rodzaju leku. Najszybciej uwalniała się PTX, a najwolniej DOX. Otrzymane wartości wykładnika dyfuzyjnego n charakteryzującego mechanizm uwalniania leku w modelu Korsenmeyera-Peppasa, były w przypadku PTX oraz CFU równe 0,5, co świadczy o tym, że uwalnianie tych leków zachodziło zgodnie z mechanizmem dyfuzji Ficka. W przypadku DOX wartość tego wykładnika wynosząca 0,7 wskazywała na mechanizm anomalny.

EN

In this work, in vitro stability of cement type ceramic biomaterials was estimated at a temperature of 37 °C using a phosphate buffer of pH 7.4 or SBF (Simulated Body Fluid). The first type of materials consisted of - αTCP mixed with a 1% chitosan solution in 0.5% acetic acid. The second group of potential drug carriers was obtained on the basis of MgHAp-gypsum and MgCHAp-gypsum, using water as a setting liquid. The profile and kinetics of in vitro drugs release (doxycycline-DOX, cefuroxim-CFU and pentoxifylline-PTX) were investigated for α-TCP with the 1% chitosan solution, because this material was the most stable in the experimental conditions. The drugs were distributed homogeneously in the bioceramic implants and released from their whole volume. The aim of the experiment was to determine the mechanism of drugs release from the carriers, applying Korsenmeyer-Peppas or Higuchi model. The results showed that the release profiles depended on the drug used. The highest release rate was observed for PTX and the lowest for DOX. The values of diffusion exponent n, being a factor determining the mechanism of drug release, for PTX and CFU were equal to 0.5, which proved that these medicaments were released according to the Fickian diffusion regime. In the case of DOX, the value of this exponent was equal to 0.7, indicating that the mechanism of DOX release was anomalous.

13

Formy chitozanowe do zastosowań w inżynierii biomedycznej

Modrzejewska Z.

Inżynieria i Aparatura Chemiczna

|

2011

|

Nr 5

74-75

PL

W pracy przedstawiono podstawowe kierunki badań własnych nad wykorzystaniem różnych form chitozanu (hydrożelowych membran, granulek, hydrożeli formujących się w fizjologicznej temperaturze ciała ludzkiego) w inżynierii biomedycznej. Główne możliwości zastosowania tych form to opatrunki, nośniki leków oraz scaffoldy do hodowli komórkowej.

EN

The paper presents the use of different forms of chitosan (hydrogel membranes, granules, hydrogels forming in physiological temperature of a human body) in biomedical engineering. The main applicability of these forms arc wound dressings, drug carriers and scaffolds for cell culture.

14

Wykorzystanie technik UV-Vis oraz IR dla celów identyfikacji leków w porowatych nośnikach

Walczak-Zeidler K., Nowak I.

Chemik

|

2011

|

Vol. 65, nr 7

643-648

PL

W ostatnim czasie jako obiecujące nośniki substancji biologiczno czynnych rozważane są materiały porowate. W pracy przedstawiono krzemianowe struktury typu SBA-15 modyfikowane niobem oraz grupami organicznymi jako potencjalne nośniki leku - ibuprofenu. Omówiono zastosowanie metod spektroskopii FT-IR oraz UV-Vis ciała stałego dla potwierdzenia obecność leku w materiale. Dodatkowo poprzez spektrofotometryczny pomiar zawartości leku w buforze opracowany został profil uwalniania ibuprofenu z nośnika, w określonych odstępach czasu.

EN

Porous materials have been recently considered as promising carriers of active compounds. In this work silica structures of SBA-15 type modified with niobium and organic groups are proposed as potential ibuprofen carriers. To confirm the presence of drug inside the material FT-IR and DRUV-Vis spectroscopies are used. Additionally, the ibuprofen release profile has been determined by spectroscopic measurement of drug amount in a buffer solution.

15

Otrzymywanie i właściwości kompozytowych cząstek proszków do inhalacji

Odziomek M., Sosnowski T. R., Gradoń L.

Inżynieria i Aparatura Chemiczna

|

2010

|

Nr 2

91-92

PL

Celem pracy było wytworzenie metodą suszenia rozpyłowego cząstek nośnika proszkowych leków do inhalacji, charakteryzujących się wielkością poniżej 5 urn oraz cechami powierzchniowymi, ułatwiającymi ich de-agregację. Wykazano, że dzięki sterowaniu warunkami procesu i składem roztworu poddawanego suszeniu (dodatek aminokwasu, białka, polimeru) można uzyskiwać cząstki o różnej morfologii. W niektórych przypadkach prowadzi to do korzystnego wzrostu udziału frakcji drobnocząstkowej w rozpylonym proszku.

EN

Work is focused on spray-drying production of drug-carrier particles suitable for inhalation (size below 5 um, low cohesivity). Particles with different morphology can be obtained with the adequate control of process parameters and the composition of sprayed solution (amino-acid, protein or polymer additives). It was shown that changes of particle morphology lead in some cases to a better powder resuspension in a dry powder inhaler.

16

Zastosowanie kolagenu w technologii postaci leku : osiągnięcia i perspektywy

Turek A., Kasperczyk J., Dzierżewicz Z.

Chemik

|

2010

|

Vol. 64, nr 4

229-237

PL

Kolagen należy do dobrze poznanych biopolimerów. Przeprowadzone badania jego właściwości predysponują go do zastosowania w szeroko pojętym przemyśle biomedycznym. Poszukiwania nowych rozwiązań w technologii postaci leku dotyczących kontrolowanego i przedłużonego uwalniania leków spowodowało zastosowanie kolagenu, jako nośnika substancji leczniczych. Do najczęściej stosowanych postaci leków opartych na białkach kolagenowych należą gąbki i osłony kolagenowe. Prowadzone badania nad innowacyjnymi postaciami leków pozwolą na wprowadzenie szeregu nowych rozwiązań wykorzystujących kolagen jako nośnik substancji leczniczej.

EN

Collagen belongs to the well-known biopolymers. Developing of its properties has shown that it can be used in the biomedical industry. Studies on novel solutions in drug formulation technology for controlled and prolonged drug release has led to the application of collagen as a drug carrier. Among the most commonly used collagen-based drug formulations are sponges and collagen shields. Studies on innovative drug formulations will enable introduction of a range of novel solutions which use collagen as a drug carrier.

17

Medyczne zastosowania sit molekularnych

Długopolska K., Ruman T., Pogocki D., Danilczuk M.

Wiadomości Chemiczne

|

2009

|

[Z] 63, 11-12

1073-1088

EN

Molecular sieves are porous, crystalline materials usually synthetic or natural zeolites, that contain well-defined pores of precise and uniform size. The term zeolite originally described a group of natural crystalline aluminosilicates, however nowadays the term covers many different materials such as aluminophosphates or gallium-silicalites. During the last few decades microporous and mesoporous materials have been considered for medical use due to biological properties and stability in biological environment [1-4]. Zeolites have been investigated as drug carriers, dietetic supplements, antimicrobial agents or as adjuvants in anticancer therapy [3–9]. Unique "magnetic" zeolite was obtained by Shan et al. Zeolite nanocrystals were in situ combined with superparamagnetic magnetite (Fe3O4) nanoparticles in the hydrothermal synthesis procedure. An high amount of enzymes adsorption and a good biocatalytic performance is shown by those newly formed magnetite/zeolite composite nanoparticles [15]. Zeolite of the CuX type has been used as a support for a antitumoral drug-cyclophosphamide. The in vivo tests show that the intensity of the antitumoral effects of the CuX zeolitecyclophosphamide system is similar in comparison to the one achieved by cyclophosphamide alone [21]. Ion-exchanged zeolites have also been used as a novel approach to storage and delivery of nitric oxide (NO) [16]. Zeolite surface coatings offer antimicrobial protection through the controlled release of antimicrobial agent and can be applied to different types of surfaces or incorporated in many types of polymers [17, 18]. Rivera group prove that both zeolitic materials and drugs could be simultaneously administrated to a patient without any loss of an individual pharmaceutical effect of each product [22]. Zeolite matrix has been also used to stabilize erythromycin solutions. An existing commercial product based on diisopropylsebacate/ethanol solution of 4% erythromycin and zinc acetate (ZinerytŽ, Yamanouchi Pharma) has been compared to analogical system where active compounds are loaded into porous material [26]. Natural clinoptilolite is the main and active component of the antidiarrheal drug acting as adsorbent of bile acids, Aflatoxine B and Glucose [64]. Recent studies show that this material can also be utilized as an adjuvant in anticancer therapy [10–13, 46–47]. The new antacid drug NeutacidŽ is based on the neutralizing capacity of the purified natural zeolite – clinoptilolite from the Tasajera deposit (Cuba) for therapy of patients suffering from hyperacidity produced by gastric dyspepsia and gastric-duodenal ulcer [50]. Mesoporous material MCM-41, due to the pore size tunability and functionalization possibilities, can especially encapsulate a variety of different drug molecules and release them in controlled ways [27, 28, 30–36]. Zeolites containing silver ions are used as antimicrobial agents [53–57]. Zeolites are the main ingredient of commercially available anti-bleed agents [67].

18

Badania kinetyki uwalniania leku z implantów bioceramicznych w warunkach in vitro z zastosowaniem modeli matematycznych

Mycek B., Zima A., Szymura-Oleksiak J., Ślósarczyk A., Krupa A.

Engineering of Biomaterials

|

2008

|

Vol. 11, no. 76

6--12

PL

W niniejszej pracy badano profil i kinetykę uwalniania leku w warunkach in vitro z tabletek o różnym składzie procentowym mieszaniny αTCP–HAp (98% mas. αTCP – 2% mas. HAp; 94% mas. αTCP – 6% mas. HAp; 90% mas. αTCP – 10% mas. HAp) do medium o pH 7.4 oraz z tabletek o takim samym składzie procentowym mieszaniny αTCP–HAp (98% mas. αTCP – 2% mas. HAp) do medium o różnym pH (5, 7.4, 10). Pentoksyfilina (PTX) – lek przyjęty za modelowy został rozmieszczony homogenicznie w implancie bioceramicznym i uwalniał się z dowolnego jego miejsca. Porowatość całkowita badanych biomateriałów wynosiła około 32-38%. Przeprowadzony eksperyment miał również na celu określenie mechanizmu uwalniania PTX z badanych nośników z zastosowaniem modelu Korsenmeyera – Peppasa oraz opis tego procesu za pomocą modelu Higuchiego. Wyniki badań wykazały, że im większy był udział procentowy proszku hydroksyapatytowego w wyjściowym składzie tabletek, tym szybciej zachodziło uwalnianie PTX. Najszybciej lek ten uwalniał się z tabletek αTCP-HAp do medium o pH 5, natomiast najwolniej do środowiska o pH 10. Korzystając z modelu Korsenmeyera – Peppasa określono dla badanych nośników mechanizm uwalniania badanego leku. Otrzymane wartości wykładnika dyfuzyjnego n (charakteryzującego mechanizm uwalniania leku), były równe lub większe od 1, co świadczy o tym, że uwalnianie PTX zachodziło zgodnie z mechanizmem zerowego lub super zerowego rzędu. Na podstawie modelu Higuchiego wyznaczono stałe szybkości uwalniania PTX. Z praktycznego punktu widzenia stała szybkość uwalniania substancji leczniczej utrzymująca się przez dłuższy okres czasu jest pożądana w długotrwałej farmakoterapii.

EN

In the work, profile and kinetics of in vitro drug release from the tablets composed of αTCP–HAp mixtures containing various amounts of constituents (98 wt. % αTCP – 2 wt.% HAp; 94 wt.% αTCP – 6 wt.% HAp; 90 wt.% αTCP – 10 wt.% HAp) to the medium of pH = 7.4 as well as from the tablets with constant amounts of αTCP and HAp (98 wt % αTCP – 2 wt % HAp) to the media of different pH values (5, 7.4, 10) were studied. Pentoxifylline (PTX), a model drug in the investigations, was distributed homogeneously in the bioceramic implants and released from the whole of their volume. Total porosity of the materials studied was in the range of 32-38%. The aim of the experiment was also to determine the mechanism of PTX release from the carriers using Korsenmeyer – Peppas model as well as to describe this process by Higuchi model. The results showed that the rate of PTX release grew as the proportion of hydroxyapatite powder in the materials increased. The drug release from αTCP-HAp tablets was the fastest into the medium of pH=5 and the slowest into that of pH=10. Using Korsenmeyer – Peppas model the mechanism of the drug release was determined. The values of diffusion exponent n (factor determining the mechanism of drug release) were equal to or higher than 1, which proved that PTX was released according to zero-order or super-zero order mechanism. Based on Higuchi model, the rate constants of the process were calculated. From practical point of view, constant rate of drug release over a long time is desired in the long-term therapy.