Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Badanie kinetyki uwalniania deksametazonu z emulsji wielokrotnych

Miastkowska Małgorzata, Wójtowicz Sylwia

Przemysł Chemiczny

|

2020

|

T. 99, nr 1

87--91

PL

Przedstawiono wyniki badań doświadczalnych dotyczących otrzymania emulsji podwójnych za pomocą klasycznej metody dwustopniowej. Do otrzymania emulsji zastosowano skwalan z oliwek jako fazę olejową. Rolę emulgatora hydrofilowego pełnił Phytocream 2000, a emulgatora lipofilowego Cithrol PG3PR. Jako nośnik substancji aktywnej wybrano emulsję podwójną zawierającą 80% emulsji pierwotnej, 5% emulgatora W/O oraz 15% skwalanu z oliwek. Na podstawie testu uwalniania leku z preparatu przez membrany dializacyjne do roztworu akceptorowego stwierdzono, że stężenie deksametazonu uwolnionego z emulsji podwójnej wynosiło 15% i było niższe niż uzyskane dla prób odniesienia, czyli emulsji prostych O/W i W/O. Profil uwalniania deksametazonu wskazuje jednak na potencjał zastosowania tego typu układów jako preparatów o kontrolowanym dozowaniu substancji aktywnej.

EN

Four oil-in-water (O/W), 8 water-in-oil (W/O) and 5 oil-in-water-in-oil (O/W/O) emulsions were prepd. by a conventional 2-stage method. Olive squalane was used as the oil of the emulsions. The Phytocream 2000 played the role in a hydrophilic emulsifier, while the Cithrol PG3PR was the lipophilic emulsifier. The multiple emulsions were composed of 80% primary emulsion, 5% W/O emulsifier and 15% squalene. They were used as an active substance carrier. The drug release test was used for evaluation of the formulations. The released amt. of dexamethasone through dialysis membranes from o/w/o emulsion was 15%. This value was lower than that obtained in a ref. tests (O/W and W/O simple emulsions). The release profile of dexamethasone from o/w/o emulsion confirmed that this system can play a role as a carrier with delayed release of the active substance.

2

Zastosowanie spektroskopii EPR do badania deksametazonu sterylizowanego termicznie

Kościelniak M., Pilawa B., Wilczyński S.

Engineering of Biomaterials

|

2008

|

Vol. 11, no. 81-84

55--56

PL

Spektroskopię elektronowego rezonansu paramagnetycznego (EPR) zastosowano do oceny optymalnych warunków sterylizacji deksametazonu. Sterylizację sproszkowanego leku wykonano w suchym powietrzu w temperaturze 180°C w czasie wynoszącym 30 minut. Celem pracy jest określenie właściwości wolnorodnikowych sterylizowanego deksametazonu. Optymalnym warunkom sterylizacji powinno towarzyszyć powstawanie niewielkiej ilości wolnych rodników w substancji leczniczej, które mogą powodować szereg efektów ubocznych podczas farmakoterapii. Deksametazon jest syntetycznym glikokortykosteroidem z grupy hormonów steroidowych. Wykazuje silne działanie przeciwzapalne i immunosresyjne. Jest silniejszy ok. 20-30 -krotnie przewyższając hydrokortyzon i 4-5 krotnie niż prednizolon. Deksametazon hamuje zapalenie i obrzęk tkanki, dlatego jest używany do leczenia zapaleń o szerokim zakresie chorób auto-immunologicznych takich zapalenie stawów itp. Jest również aplikowany małych ilościach przed lub po zabiegach dentystycznych. W onkologii deksametazon jest podawany w trakcie chemioterapii [1,2]. Strukturę chemiczną deksametazonu przedstawiono na RYSUNKU 1. Pomiary widm wykonano za pomocą spektrometru EPR Firmy RADIOPAN (Poznań) przy modulacji pola magnetycznego wynoszącej 100kHz. Częstotliwość promieniowania mikrofalowego wynosiła 9.3GHz. Widma EPR w postaci pierwszej pochodnej rejestrowano w szerokim zakresie mocy mikrofalowej 0.7- 70mW. Analizowano parametry widm EPR oraz koncentrację wolnych rodników w sterylizowanym leku. Zbadano zmiany koncentracji i parametrów widm EPR wraz ze wzrostem czasu przechowywania leku sterylizowanego w 180°C przez 30 minut. Wyznaczono zależność amplitudy i szerokości linii EPR od mocy mikrofalowej. Analizowano wpływ mocy mikrofalowej na kształt i asymetrię widm EPR. Próbki deksametazonu nie poddane działaniu wysokiej temperatury nie dawały sygnału EPR. Widma EPR deksametazonu sterylizowanego w 180°C przez 30 minut wykazywały złożony charakter (RYS.2). Wskazuje to, że w sterylizowanym deksametazonie występuje kilka rodzajów wolnych rodników. Rejestrowane widma EPR stanowią superpozycję linii składowych pochodzących od poszczególnych typów wolnych rodników. Zbadano wpływ mocy mikrofalowej na amplitudę i szerokość linii EPR termicznie sterylizowanego deksametazonu. Zaobserwowano zmianę kształtu widm EPR wraz z mocą mikrofalową. Wraz ze wzrostem mocy mikrofalowej rośnie amplituda linii EPR deksametazonu. Podobną zależność zarejestrowano dla szerokości linii EPR. Taki charakter zamian wskazuje na jednorodne rozmieszczenie centrów paramagnetycznych w termicznie sterylizowanym deksametazonie (RYS. 3 i 4). Linie EPR różnych grup wolnych rodników nasycają się przy innej mocy mikrofalowej. Wolne rodniki w sterylizowanym deksametazonie są stabilne. Nie obserwowano szybkiego zaniku wolnych rodników z czasem przechowywania próbki. Badania EPR wskazują na niewielką zależność asymetrii linii EPR od mocy mikrofalowej. Moc mikrofalowa nieznacznie wpływa na wszystkie analizowane parametry IA1-A2I, IA1/A2I, IB1-B2I, IB1/B2I wyznaczone w pracy w celu oceny asymetrii linii EPR.

EN

Electron paramagnetic resonance (EPR) spectroscopy was applied to examine optimal sterilization conditions of dexamethasone. Sterilization of powdered dexamethasone was done in dry air at temperature 180°C during the time of 30 minutes. The aim of this work was to determine free radical properties of sterilized dexamethasone. It is expected that optima conditions of sterilization is accompanied by formation of low amount of free radicals in drug which can cause many side effects during pharmacotherapy. Dexamethasone is a potent synthetic member of the glucocorticoid class of steroid hormones. It acts as an anti-inflammatory and immunosuppressant. Its potency is about 20-30 times that of hydrocortisone and 4-5 times of prednisone. Dexamethasone inhibit the inflammatory and the edema of the tissue, so its making useful for the treatment of a wide range of inflammatory and auto-immune conditions such as rheumatoid arthritis ect. It is also given in small amounts before and/or after some forms of dental surgery. In oncology dexamethasone, it is given to cancer patients undergoing chemotherapy [1,2]. Chemical structure of dexamethasone is presented in FIGURE 1. Measurements of spectra were done by the use of EPR spectrometer produced by RADIOPAN Firm (Poznań) with modulation of magnetic field of 100 kHz. Microwave frequency of 9.3GHz was applied. The first-derivative EPR spectra were recorded with microwave power of the wide range of 0.7-70mW. Parameters of EPR spectra and free radical concentration in the sterilized drug were analyzed. Changes of free radical concentration and EPR parameters with increasing of storage time after heating of the drug at 180°C were evaluated. Changes of amplitud es and linewidths of EPR spectra with microwave power were determined. The influence of microwave power on lineshape of EPR spectra and line asymmetry was analyzed. Samples of dexamethasone not heated with high temperature gave no EPR signals. EPR spectra of dexamethasone sterilized in 180°C during 30 minutes reveal complex structure (FIG. 2). It was stated that several types of free radicals exist in the sterilized drug. Its EPR spectra reveal multi-component structure. The recorded EPR spectra are superposition of component lines of the individual types of free radicals. Influence of microwave power on amplitude and linewidths thermally sterilized dexamethasone was tested. Changes of EPR lineshapes with microwave power were observed. Amplitude of EPR line increase with microwave power increasing. Similar relationship for linewidths of EPR lines was recorded. This kind of relationship evidence on homogenous location of paramagnetic centers in thermally sterilized dexam-ethasone (FIG. 3 and 4). EPR lines of the individual groups of free radicals saturate at different microwave powers. Free radicals in sterilized dexamethasone are stabile. EPR studies indicate on small influence of microwave power on line asymmetry. Microwave power only slightly affects on all analyzed parameters IA1-A2I, IA1/A2I, IB1-B2I, IB1/B2I determined to evaluate line asymmetry.

3

Spectrophotometric determination of gentamycin sulfate(VI), dexamethasone and methyl and propyl 4-hydroxybenzoates in pharmaceuticals

Krzek J., Stolarczyk M., Rzeszutko W.

Chemia Analityczna

|

2002

|

Vol. 47, No. 2

299-309

EN

A quick, simple and accurate method for determination of four constituents in complex pharmaceuticals is presented. For spectroscopic determination ofgentamycin sulfate(VI), the ninhydrin reaction was used, thus enabling measurements at three wavelengths Lambda(316(, Lambda(401) and Lambda(567). The results of high repeatability and accuracy were obtained. It has been found that in some cases the use of derivative absorption spectra leads to more accurate results as compared to those of zero-order spectrophotometry. The recovery for individual constituents was sufficiently high and ranged from 98.8% to 101.2%.

PL

Opisano prostą, szybką i dokładną metodę, spektrofoto netrycznego oznaczania czterech składników w lekach złożonych. Do oznaczeń spektrotbtometrycznych siarczanu(YI) gen-tamycyny wykorzystano reakcję z ninhydryną, uzyskując możliwość wykonania pomiarów przy trzech długościach fal Lambda(316) Lambda 401 i Lambda(567). Otrzymane wyniki cechuje powtarzalność i wysoka precyzja oznaczeń. Stwierdzonojednocześnie, że w niektórych przypadkach wykorzystanie absorpcyjnych widm pochodnych daje pozytywne rezultaty w zakresie dokładności metody, gdzie obserwowano znaczącą redukcję błędów w porównaniu do pomiarów spektrofotometrii zerowego rzędu. Odzysk poszczególnych składników w opracowanych warunkach oznaczania jest wystarczająco wysoki i wynosi od 98.8% do101 .2%.