Wyniki wyszukiwania - BazTech

Ograniczanie wyników

Powiadomienia systemowe

Sesja wygasła!
Sesja wygasła!

Znaleziono wyników: 2

Liczba wyników na stronie

Wyniki wyszukiwania

Wyszukiwano:
w słowach kluczowych: co-crystals

Sortuj według:

Ogranicz wyniki do:

Farmaceutyczne kokryształy antagonistów receptora angiotensyny II

Turek Marika, Bałczewski Piotr

Chemistry, Environment, Biotechnology

2019

Vol. 22

13--19

Wieloskładnikowe formy stałe leków cieszą się coraz większym zainteresowaniem ze strony przemysłu farmaceutycznego. Główną ich zaletą jest zdolność do zwiększenia biodostępności leku poprzez poprawę jego właściwości fizykochemicznych, w szczególności rozpuszczalności. Poprawienie rozpuszczalności oraz biodostępności, które są kluczowymi czynnikami determinującymi efektywność substancji czynnej jest istotnym wyzwaniem współczesnej farmacji. Przykładem wieloskładnikowych układów są eutektyki, kompozycje koamorficzne i kokryształy, składające się z substancji czynnej oraz drugiego związku (koformera), który wpływa na poprawę jego rozpuszczalności lub innych właściwości tj. stabilność czy właściwości mechaniczne. Jedną z grup leków o słabej rozpuszczalności w wodzie, a co z tym związane niskiej biodostępności są antagonisty receptora angiotensyny II, które stosowane są w leczeniu nadciśnienia tętniczego. W ostatnich latach podjęto kilka prób połączenia tych związków z innymi cząsteczkami, w celu uzyskania układów o zwiększonej rozpuszczalności. Niniejszy przegląd pokazuje, że przedstawiona strategia jest obiecująca, ponieważ prowadzi do otrzymania kompozycji wieloskładnikowych, które stanowią drogę do otrzymania leków o wielotorowym działaniu.

Multi-ingredient solid forms of drugs are becoming more and more popular in pharmaceutical industry. It is because of their high potential to improve bioavailability of a simple drug by improving its physicochemical properties, mainly solubility. Improvement of the solubility and bioavailability, which are key factors determining drug effectiveness, is an important challenge for modern pharmacy. Examples of multi-component systems are eutectic drugs, co-amorphic compositions and cocrystals, consisting of an active substance and a second compound (coformer), which improves solubility or other properties of the active substance. One of the poorly water-soluble group of drugs are angiotensin II receptor blockers used to treat hypertension. In recent years, several attempts have been made to combine these drugs with other molecules to obtain systems with the enhanced solubility. This review shows that the presented strategy is promising because it leads to multi - component compositions, which are the way to obtain drugs of multidirectional effects.

Co-crystals of 2,4,6-Trihydroxybenzoic Acid with Aromatic Diazaheterocycles – Crystallographic Studies

Jankowski W., Kadzewski A., Gdaniec M.

Polish Journal of Chemistry

2007

Vol. 81, nr 5-6

1095-1108

Binary co-crystals of 2,4,6-trihydroxybenzoic acid with pyrazine (1:1), quinoxaline (1:1) and phenazine (1:2) were prepared and their structure determined by X-ray crystallography. In the complex with pyrazine the carboxylic group of the acid is in the syn configuration and is connected via strong hydrogen bond to the N atom of the heterocyclic base. In the complex with phenazine the carboxylic group adopts the anti form and the acid molecule binds, via the phenolic groups, to two molecules of the base, in a manner typical for interaction of resorcinol with azaheterocycles. In the complex with quinoxaline the asymmetric part of the unit cell consists of two pairs of acid-base hydrogen- bonded units. In the first pair, 2,4,6-trihydroxybenzoic acid binds to quinoxaline via the carboxylic group, which is in the syn form. In the second pair, proton is transferred from the carboxylic group to the heterocyclic base, and the ions join via N-H+źźźO–(carboxylate) interaction. In both units acidic hydrogen atom is significantly shifted towards the center of hydrogen bond. Hydrogen bonds between the carboxyl group and the pyrazine and quinoxaline N-atoms are linear and short [OźźźN distances in the range 2.570(2)–2.630(2) capital A, ring].