Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Cefepim i jego pochodne. Oznaczanie przy zastosowaniu analitycznego zestawu HPLC z detekcją UV

Niedzielska K.

Laboratorium - Przegląd Ogólnopolski

|

2009

|

nr 10

36--37

PL

Cefepim i cefalosporyny należą do grupy związków będących pochodnymi penicyliny, w swojej strukturze zawierają pierścień β-laktamu. Ten czteroczłonowy pierścień jest samoistnie naprężony i skłonny do hydrolizy oraz fotolizy, co obniża jego stabilność. Oprócz produktów rozkładu podczas produkcji związku wytwarzane są również izomery i dimery składników syntezy. Zanieczyszczenia te mogą utrzymywać się w leku, a toksyczność wielu z nich jest nadal nieznana. Pomimo zakrojonych na szeroką skalę badań nad tymi lekami ich analiza ilościowa oraz oznaczenie czystości stanowią problem.

EN

Cefepime and cephalosporins are derivatives of penicillins, these drugs universally contain a β-lactam ring. This four member ring is inherently strained and prone to hydrolysis and photolysis, limiting its stability. In addition to degradation products, isomers and dimers of the synthesis reagents are produced during manufacture of the compound. These impurities can persist in the drug product and many are of unknown toxicity. Despite extensive research on this class of drugs, quantitative analysis of them and purity assays remain problematic.

2

Stereokontrolowana synteza tlenowych analogów penicylin i cefalosporyn

Łysek R., Furman B., Borsuk K., Chmielewski M.

Wiadomości Chemiczne

|

2003

|

[Z] 57, 5-6

391--433

EN

Synthesis of oxacephalotin and oxacephamandol which are more active then natural, containing sulfur congeners, and isolation of clavulanic acid, a patent inhibitor of (3-lactamase enzymes, directed attention of academic and industrial laboratories to the synthesis of oxygen analogs of penicillins and cephalosporins. The present review directs attention to the stereocontrol of a desired configuration in the formation of the bridgehead carbon atom. Five possible methods leading to basic skeletons of the title compounds are discussed (Scheme 1). Three of them involve nucleophilic substitution at C-4 of the azetidin-2-ones performed as inter or intramolccular process, and two of them involve cycloaddition reactions between ketenes and iminoethers, or between vinyl ethers and isocyanates. Owing to the general application stereospecificity, and high asymmetric induction, the last method seems to be most advantageous. The weak point of the nucleophilic substitution methodology is that a nuclcophilc enters 3-substituted azetidin-2-one ring preferentially anti to the existing substituent or if there is no substitutent at C-3, stereoselectivity in generation of a new stereogcnic center at C-4 is low. All methods arc illustrated by examples taken from the literature.

3

Antibacterial Poly(ethylene terephthalate) Yarn Containing Cephalosporin Type Antibiotic

Bucheńska J., Słomkowski S., Tazbir J., Sobolewska E.

Fibres & Textiles in Eastern Europe

|

2003

|

Vol. 11, no. 1 (40)

41--47

EN

An effective two-stage method for obtaining polyfethylene terephthalate) yarn with antibacterial properties has been developed. The method consists of the incorporation of carboxylic groups into fibres by poly(acrylic acid) grafting polymerisation followed by impregnation of the fibres with an antibiotic which belongs to the cephalosporins with the Biotrakson trade name. The immobilisation of Biotrakson was due to ionic interactions. Drug loading was varied from 0.61 to 4.15% w/w. The modified fibres show effective biocide liberation into water. The release of Biotrakson from the modified PET fibres to water was monitored for 550 hours. Variations of Biotrakson concentration in water were approximated with a square equation. In vitro studies revealed that the drug-loaded fibres were bioactive against Gram-positive and Gram-negative microorganisms (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, and Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853). The presence of Biotrakson combined with the modified polyester yarn though chemical bonds has been proved by IR investigations.

PL

Opracowano dwustopniową modyfikację przędzy z poli(tereftalanu etylenowego), PET. Metoda polega na wprowadzeniu grup karboksylowych do włókien przez szczepienie na nich poli(kwasu akrylowego), a następnie napawanie ich roztworem antybiotyku z grupy cefalosporyn o nazwie handlowej Biotrakson. Immobilizacja Biotraksonu w modyfikowanych włóknach zachodzi poprzez reakcję jonową. Ilość leku we włóknach wynosiła od 0,61 do 4,15% wag. Modyfikowane włókna wykazywały efektywne uwalnianie się leku do wody w czasie 550 godzin. Zmiany stężenia Biotraksonu w roztworze wodnym było przybliżane równaniami kwadratowymi. W badaniach in vitro stwierdzono, że włókna zawierające lek były aktywne w stosunku do bakterii Gram dodatnich i Gram ujemnych (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC25922 i Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853). Obecność Biotraksonu przyłączonego do modyfikowanej przędzy poliestrowej wiązaniami chemicznymi była badana metodą spekroskopii w podczerwieni (IR).