Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Zastosowanie związków kompleksowych platyny, palladu i kobaltu w medycynie. Cz. 1

Pawlak Marta, Drzeżdżon Joanna, Jacewicz Dagmara

Wiadomości Chemiczne

|

2020

|

[Z] 74, 11-12

797--822

EN

The complex compounds containing metal ions are a group of compounds widely used in medicine. More and more metals are also being used to create cancer drugs or to help with other very serious diseases. Anticancer drugs are a particular use of complex compounds. Many thousands of platinum(II) compounds have been synthesized in cancer therapy, but only six of them have found use in the treatment of cancer. The most popular and the most commonly used compound is cisplatin, it has become the basis for the treatment of bladder, cervical, head, esophagus and many cancers occurring in children. The mechanism of action of platinum(II) and platinum(IV) compounds against cancer cells is to inhibit DNA replication, then RNA transcription and stop the G2 phase of the cell cycle and lead to programmed cell death or apoptosis. Coordination compounds containing more than one metal ion in their composition open new possibilities in the fight against cancer. Pt-DNA connections created by compounds containing at least two metal atoms are different from those formed by cisplatin. The basic dinuclear structure allows for great flexibility in forming DNA-DNA or DNA-protein bonds. The cobalt(III) complexes began to be used to image areas of hypoxia in cancer cells. It is believed, that cobalt(III) complexes undergo bioreduction, which leads to the release of the labile cobalt(II) complex and one or more bioactive ligands. Studies on nitro-Co(III) complexes containing acetylacetone and a nitrogen mustard ligand have shown that it is a particularly effective anti-cancer drug. Due to the fact that many people have cancer new effective anti-cancer drugs with low toxicity and no side effects are still being sought.

2

Amigdalina : lek przeciwnowotworowy czy trucizna?

Jaszczak E., Narkowicz S., Namieśnik J., Polkowska Ż.

Analityka : nauka i praktyka

|

2017

|

nr 2

64--67

PL

Pomimo szerokiego zakresu możliwości waliki z chorobami nowotworowymi dzisiejsza medycyna nie jest wystraczająco skuteczna. Uzupełnieniem tradycyjnej terapii może być medycyna alternatywna, której przykładem jest leczenie amigdaliną.

3

Kompleksy kwercetyny z metalami jako potencjalne leki o aktywności przeciwnowotworowej : struktura, aktywność i biodostępność

Golonko A., Świsłocka R., Lewandowski W.

Przemysł Chemiczny

|

2016

|

T. 95, nr 9

1774--1780

PL

Brak uniwersalnych leków o aktywności przeciwnowotworowej powoduje, że obecnie wiele badań skupia się poszukiwaniu nowych związków chemicznych o aktywności antyoksydacyjnej i cytotoksycznej. W praktyce klinicznej stosuje się wiele terapeutyków, ale ich toksyczne działania uboczne, takie jak zahamowanie czynności szpiku zmuszają naukowców do syntezy leków o zredukowanym działaniu niepożądanym. Kwercetyna jest flawonoidem, który sam w sobie wykazuje aktywność przeciwnowotworową, a dodatkowo jej struktura umożliwia łatwe tworzenie związków chelatowych z metalami. Kompleksy związków bioaktywnych i jonów metali często wykazują silne właściwości cytotoksyczne i przeciwnowotworowe. Dokonano przeglądu literatury podsumowującej dotychczasowe badania aktywności biologicznej kompleksów kwercetyny z metalami na wybrane linie komórkowe.

EN

A review with 59 refs.

4

Zirconia nanoparticles impact on morphophysiological data and mineral composition of P. ostreatus

Doroshkevich N. V., Frontasyeva M. V., Doroshkevich V. S., Lygina O. S., Shylo A. V., Ostrovnaya T. M., Pavlov S. S., Pirko N. N., Zelenyak T. Y., Konstantinova T. E., Lyubchyk S. B., Doroshkevich A. S.

Ecological Chemistry and Engineering. S

|

2015

|

Vol. 22, nr 2

169--188

EN

Neutron activation analysis of the Pleurotus ostreatus showed that adding of solid solution of ZrO2-Y2O3 hydroxide and oxide (3 mol % Y2O3) nanoparticles of size 4 and 9 nm at a concentration of 0.2 weight percent in a nutrient medium (Czapek) alters the character of physiological processes in the biological tissues of the mushrooms. This is manifested in the form of a significant change in morphological and physiological characteristics of the mushrooms and the elemental composition of the dry biomass. In particular, it is shown that the intercalation of nanoparticles into the tissues of the mushrooms leads to an increase of 1.3-1.4 times (more than 2.6 g/dm3) of biomass accumulation (industrial strain HK 35) and decrease of 1.7-1.8 times (below 1.7-2.5 mg/mm3) of concentrations of extracellular proteins into the culture fluid at a substantially constant value of the acidity. It is shown that the addition of ZrO2+3 mol % Y2O3 nanoparticles of sizes 4 or 9 nm into tissue of mushroom at step of the mother mycelium in very small concentrations can alter effectively the chemical composition of the substances produced by the cells and consequently, its physiological activity. It is shown that the use of low concentrations of ZrO2 nanoparticles allow to increase the yield and resistance of crops to diseases up to 1.2-1.5 times, as well as in the long term can be used in biomedical technologies for the treatment of cancer diseases.

PL

Zastosowanie neutronowej analizy aktywacyjnej w badaniach Pleurotus ostreatus pokazało, że dodawanie stałego roztworu wodorotlenku i tlenku ZrO2-Y2O3 (3 mol % Y2O3) w postaci nanocząstek o rozmiarze 4 i 9 nm w stężeniu 0,2% wagowych w pożywce (Czapek) zmienia charakter procesów fizjologicznych w tkankach biologicznych grzybów. Zjawisko to przejawia się w postaci znacznych zmian morfologicznych i fizjologicznych cech grzybów oraz składu pierwiastkowego suchej biomasy. W szczególności wykazano, że wprowadzenie nanocząstek do tkanek grzybów prowadzi do wzrostu 1,3-1,4 razy (więcej niż 2,6 g/dm3) akumulacji biomasy (szczep przemysłowy HK 35) i spadku o 1,7-1,8 razy (poniżej 1,7-2,5 mg/mm3) stężenia pozakomórkowych białek w płynie hodowli przy zasadniczo stałej wartości kwasowości. Pokazano, że dodanie ZrO2 + 3% mol nanocząstek Y2O3 rozmiarów 4 lub 9 nm do tkanki grzyba na etapie grzybni macierzystej, w bardzo małych stężeniach, może skutecznie zmieniać skład chemiczny substancji wytwarzanych przez komórki, a co za tym idzie, jej aktywność fizjologiczną. Wykazano, że stosowanie niskich stężeń nanocząstek ZrO2 zwiększa wydajności i podnosi odporności roślin na choroby do 1,2-1,5 raza, a także w przyszłości może być stosowane w technologii biomedycznej, w leczeniu chorób nowotworowych.

5

The derivatization and analysis of anticancer pharmaceuticals in the presence of tricyclic antidepressants by gas chromatography

Haliński Ł., Śmigiel D., Czerwicka M., Paszkiewicz M., Kumirska J., Stepnowski P.

Acta Chromatographica

|

2014

|

Vol. 26, no. 3

473--484

EN

The evaluation of several derivatization procedures for the gas chromatographic analysis of selected anticancer pharmaceuticals (cyclophosphamide, iphosphamide, flutamide, chlorambucil, and melphalan) in the presence of tricyclic antidepressants was carried out. Among the methods, concerning trimethylsilylation, tert-butyldimethylsilylation, and methylation, the most useful was methylation using (trimethylsilyl)diazomethane (TMSD), which is a safe alternative for the common reaction with diazomethane. Most of the anticancer drugs were unstable during derivatization using silylating agents, while antidepressants were stable in all tested conditions. Melphalan was the only compound, for which the results of all tested procedures were not satisfying. The TMSD-based procedure was validated, giving the results possibly suitable for the screening purposes in contaminated environmental samples.

6

Forced degradation study and validated stability-indicating RP-LC method for determination of nilotinib in bulk and capsules

Fouad M. A., Elkady E. F.

Acta Chromatographica

|

2014

|

Vol. 26, no. 4

637--647

EN

A simple, selective, and precise stability-indicating reversed-phase liquid chromatographic method was developed and validated for the determination of nilotinib. Nilotinib was subjected to acid and alkali hydrolysis, oxidation, thermal, and photo-degradation. The degradation products were well separated from the pure drug. The method was based on isocratic elution of nilotinib and its degradation products on reversed phase C18 column (100 mm × 4.6 mm, 3.5 μm) — Zorbax Eclipse Plus using a mobile phase consisting of 10 mM KH2PO4:acetonitrile (54.5:45.5%, v/v) at a flow rate of 1 mL min−1. Quantitation was achieved with UV detection at 265 nm. Linearity, accuracy and precision were found to be acceptable over the concentration range of 0.1–80 μg mL−1. The drug was found to be susceptible to acid and base hydrolysis but resistant to oxidation, dry heat degradation, and photodegradation. The proposed method was successfully applied to the determination of nilotinib in bulk and in its pharmaceutical preparation.

7

Chemiczne aspekty celowanej terapii przeciwnowotworowej II. Połączenia nośnik -lek

Werengowska K. M., Wiśniewski M., Terzyk A.P., Gurtowska N., Drewa T. A., Olkowska J.

Wiadomości Chemiczne

|

2012

|

[Z] 66, 7-8

637-670

EN

Traditional anticancer therapy is usually low effective. Popular and common drugs applied in anticancer therapy are characterized by low solubility and nonspecific biodistribution in an organism. The chemotherapy kills not only cancer but also healthy cells [4]. Building of modern drug delivery systems based on nanocarriers is a new method of anticancer treatment. The present study is directed towards nanomaterials (as carbon nanotubes, liposomes, polymeric micelles) as modern drug carriers. Thus, we characterized mechanisms of actions of traditional chemotherapeutics: paclitaxel, cisplatin and doxorubicin (Figs. 3–5) [1, 15, 21]. The purpose of this study is a description of the bioconjugation of drug-nanocarrier. Chemotherapeutics can be connected to external or internal surfaces of nanocarriers (Fig. 6) [6]. We described two main methods of drug delivery from internal space of nanocarriers: nanoextraction and nanocondensation (Fig. 7) [32]. The type of drug-carrier bonding can be covalent or noncovalent. We report recent advances in the field showing the formation of esters (Figs. 10–11) [28, 29, 53, 54], acethylhydrazone (Fig. 12) [55–61], amides [62–64], and disulfides groups [12, 65]. These reactions depend on functional groups in structures of drugs and require suitable modification of nanocarrier surfaces. In practice, the functionalization of nanocarrier surface is associated with the covering with polymers including PE G, HPMA, PG and PL GA [3]. Adsorption is the most popular process of bonding chemotherapeutic and nanomaterials (Fig. 13) [66]. Special attention is paid to electrostatic interaction between drugs: paclitaxel [74], cisplatin [59, 76, 77], doxorubicin [67–73] and nanocarriers: carbon nanotubes and/or polymeric micells. By application of modern anticancer therapy, drugs are preserved from lysosomal degradation and to fast reaction in biological environment. Finally, nanocarriers improve adsorption of drug and increase concentration of drug only in cancer tissues [6, 7].

8

Synteza izoprenoidowych fosfolipidów

Biodrowska K., Draus A. W., Gliszczyńska A., Gładkowski W., Leśniak A., Wawrzeńczyk C.

Przemysł Chemiczny

|

2012

|

T. 91, nr 5

692-696

PL

Otrzymano cztery nowe 1,2-diacylofosfatydylocholiny z resztami acylowymi kwasów izoprenoidowych w pozycji sn-2. 1-Palmitoilo-sn-glicero-3-fosfocholinę estryfikowano kwasami: geranylowym, (E)-3,7-dimetylookt-4-enowym, (2E, 8E)-3,7,11-trimetylododeka-2,8-dienowym oraz (4E, 8Z)-5,9,13-trimetylotetradeka- -4,8,12-trienowym w obecności N,N’-dicykloheksylokarbodiimidu (DCC) i 4-dimetyloaminopirydyny (DMAP). Otrzymane fosfolipidy będą poddane badaniom na aktywność cytotoksyczną w stosunku do linii komórkowych nowotworów ludzkich, gdyż w świetle danych literaturowych mogą okazać się przydatne w terapii chorób nowotworowych.

EN

1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine was esterified with geranic, (E)-3,7-dimethyloct-4-enoic, (2E, 8E)-3,7,11- trimethyldodeca-2,8-dienoic and (4E, 8Z)-5,9,13-trimethyltetradeca-4,8,12-trienoic acids in presence of N,N’- dicyclohexylcarbodiimide and 4-dimethylaminopyridine to prep. 4 resp. new 1,2-diacylphosphatidylcholines with isoprenoid residues in sn-2 position as prospective anticancer agents.

9

Nowa synteza leku przeciwnowotworowego - docetakselu

Michalak O., Bańkowski K., Achmatowicz O.

Przemysł Chemiczny

|

2007

|

T. 86, nr 8

783-788

10

Indolochinoliny : syntezy nowych analogów

Badowska-Rosłonek K., Łuniewski W., Ciesielska A., Kaczmarek Ł.

Przemysł Chemiczny

|

2006

|

T. 85, nr 5

314-320

PL

Przedstawiono przegląd prac badawczych Instytutu Farmaceutycznego w zakresie poszukiwania nowych leków przeciwnowotworowych z grupy indolochinolin.

EN

A review with 35 refs. covering the Pharmaceutical Research Inst. (Warsaw) works on prepn. of new indolo[2,3b]quinoline derivs. based on biol. (in)active indolequinoline pharmacophores, their cytotoxic properties, and their structure–activity relationships. Two main groups are glycosides or indoloquinolines with aminoalkyl side chains connected with the aromatic moiety through various functions.

11

Anastrozol : nowa metoda syntezy

Chojecka-Koryn E., Zagrodzki B.

Przemysł Chemiczny

|

2006

|

T. 85, nr 5

338-341

PL

Anastrozol – selektywny, niesteroidowy inhibitor aromatazy stosuje się w lecznictwie jako lek pierwszej linii w leczeniu hormonozależnego raka sutka u kobiet po menopauzie. Celem prac prowadzonych w Instytucie Farmaceutycznym było opracowanie technologii produkcji anastrozolu, a także wytworzenie substancji czynnej, odpowiadającej wymaganiom pozwalającym na wykorzystanie jej do badań nad postacią leku. Opracowana technologia w pełni potwierdziła swą przydatność będąc podstawą do opracowania i wdrożenia zwalidowanego procesu wytwarzania anastrozolu w skali ćwierćtechnicznej.

EN

Anastrozole is a selective aromatase inhibitor, highly effective for the treatment of advanced breast cancer in postmenopausal women. Technological process for the anastrozole preparation had been developed in the Pharmaceutical Research Institute. The synthesis of Anastrozole was carried out according to the few-step synthetic route. Process validation was performed during the preparation of three production scale batches, and fully evaluated. The requirements for anastrozole quality and specification limits are concordant with the Pharmacopoeia requirements for the active substances.