Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Syntetyczne opioidy - najsilniejsze narkotyki Cz. II. Metody wykrywania i oznaczania w próbkach różnych materiałów biologicznych

Banaszkiewicz Laura, Woźniak Mateusz Kacper, Namieśnik Jacek

Analityka : nauka i praktyka

|

2019

|

nr 4

16--21

PL

W artykule dokonano przeglądu danych literaturowych związanych z syntetycznymi opioidami, głównie z grupy pochodnych fentanylu, i dokonano ich charakterystyki.

2

Syntetyczne opioidy - najsilniejsze narkotyki. Cz. 1 - rozpowszechnienie, stosowanie i charakterystyka

Banaszkiewicz Laura, Woźniak Mateusz Kacper, Namieśnik Jacek

Analityka : nauka i praktyka

|

2019

|

nr 3

14--20

PL

W artykule dokonano przeglądu danych literaturowych związanych z syntetycznymi opioidami, głównie z grupy pochodnych fentanylu, i dokonano ich charakterystyki.

3

Starch Film as a Carrier of a Model Drug Substance from the Group of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs

Wawro D., Bodek A., Bodek K. H.

Fibres & Textiles in Eastern Europe

|

2018

|

Vol. 26, no. 6 (132)

102--113

EN

The article describes the production of starch film as a carrier of a model drug substance from the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). An analgesic/anti-inflammatory drug was put into aqueous starch solution, and next a film was formed. The following solid drug substances were included in the tests: acetylsalicylic acid, salicylic acid, ibuprofen lysine salt, naproxen in the form of acid, and sodium salt. Solutions were obtained from ibuprofen lysine salt and naproxen sodium, whereas the other drugs enabled to obtain aqueous suspensions. Such a drug substance was mixed with aqueous starch solution to obtain a film. Forming a film under laboratory conditions involved spreading aqueous starch solution containing a drug on a flat heated surface and evaporating water. The films obtained were transparent. They were then dried for a period of 24 hours at a temperature of 20 °C and 50% relative air humidity. Next their mechanical properties were studied. Starch films which contained therapeutic substances were characterised by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). There were slight differences between the spectra of films containing a drug substance and those of films containing both starch and a drug substance, which implies weak intermolecular reactions. Scanning electron microscope (SEM) images of cross-sections of the starch films with a drug substance were taken, which indicated their uniform morphological structure. The release rate of the drug from each film to an acetate buffer pH 4.5 (acetylsalicylic acid and salicylic acid) or phosphate buffer pH 7.38 (ibuprofen lysine salt and naproxen) was determined in vitro with the paddle method. This procedure took up to 90 min. Acetylsalicylic acid and salicylic acid were almost completely released from the starch film as early as in the first minutes of the procedure, with a maximum value of around 90%. The release of ibuprofen lysine salt and naproxen in the form of acid from the starch film was partial, about 40%. The release of naproxen sodium from the starch film was time-proportional, and there was a tendency towards further release.

PL

W artykule opisano wytwarzanie folii skrobiowej pełniącej rolę nośnika modelowych substancji leczniczych z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Do wodnego roztworu skrobi wprowadzano substancję leczniczą o działaniu przeciwbólowym/przeciwzapalnym, a następnie formowano folię. Do badań wytypowano następujące substancje lecznicze w postaci stałej: kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, sól lizynowa ibuprofenu (Ibuprofen Lysine), naproksen w formie kwasowej i soli sodowej. Z lizynianu ibuprofenu i naproksenu sodowego otrzymywano roztwory, zaś z pozostałych zawiesiny wodne. Tak przygotowane substancje lecznicze mieszano z wodnymi roztworami skrobi w celu otrzymania folii. Formowanie folii w warunkach laboratoryjnych polegało na rozprowadzeniu wodnego roztworu skrobi z dodatkiem leku na płaskiej ogrzewanej powierzchni i odparowaniu wody. Otrzymane folie były transparentne. Folie suszono w temperaturze 20 °C przy wilgotności względnej powietrza 50% w czasie 24 godzin, a następnie badano właściwości mechaniczne. Folie skrobiowe zawierające substancje lecznicze i analizowano metodą FTIR. Wykazano nieznaczne różnice dla widm folii z substancją leczniczą w porównaniu z widmem skrobi i substancji leczniczej, co wskazuje na słabe oddziaływania międzycząsteczkowe. Wykonano zdjęcia SEM przekroi poprzecznych folii skrobiowych zawierających substancje lecznicze, wskazując na ich jednolitą budowę morfologiczną. Oznaczanie szybkości uwalniania substancji leczniczej z każdej folii przeprowadzono metodą łopatkową in vitro do buforu octanowego pH 4,5 (kwas acetylosalicylowy i kwas salicylowy) lub buforu fosforanowego pH 7,38 (ibuprofen i naproksen) w czasie do 90 min. Kwas salicylowy i acetylosalicylowy uwalniał się prawie całkowicie z folii skrobiowych osiągając maksymalną wartość ok. 90% już w pierwszych minutach prowadzonego doświadczenia. Uwalnianie lizynianu ibuprofenu i naproksenu w formie kwasowej z folii skrobiowej było częściowe i utrzymywało się na poziomie ok. 40%. Uwalnianie naproksenu sodowego z folii skrobiowej przebiegało proporcjonalnie do czasu, z tendencją do dalszego uwalniania.

4

Charakterystyka endogennych inhibitorów enzymów rozkładających enkefaliny

Sobocińska M., Maćkiewicz Z.

Wiadomości Chemiczne

|

2014

|

[Z] 68, 3-4

317--327

EN

Management of acute and chronic pain has always been a key area of clinical research. Pain and stress stimulation may cause an increase in the level of endogenous opioids in the body. Endogenous enkephalins activate opioid receptors in the brain, leading to the analgesic effect. Enkephalinases inactivate endogenous opioids, abolishing their activity. Enkephalin degrading enzyme inhibitors (EIs) in turn inhibit these enzymes, preventing them from degrading endogenous enkephalins what leads to analgesia. The enkephalin degrading enzyme inhibitors seem to be promising analgesic agents [2]. Analgesic effect of EIs has been discovered recently and their therapeutic potential has not been effectively investigated yet. The main advantage of enkephalinase inhibitors is that they do not show adverse effects characteristic for opioids. EIs play an important role in modulating nociception, so they are potential agents for the treatment of acute and chronic pain. They often possess also additional antidiarrheal, antidepressant and anticancer properties [3]. The potential EIs targets appear to be aminopeptidase N (APN), dipeptidyl peptidase III (DPP III), angiotensin-converting enzyme (ACE) and neutral endopeptidase (NEP) [4]. EIs may be broadly classified as endogenous and those that are obtained synthetically [4]. The purpose of this work is to present a review of endogenous enkephalinase inhibitors: sialorphin, opiorphin, and spinorphin. Sialorphin (Gln-His-Asn-Pro-Arg) is synthesized predominantly in the submandibular gland and prostate of adult rats in response to androgen steroids and is released locally and systemically in response to stress. Sialorphin protects endogenous enkephalins released after nociceptive stimuli by inhibiting NEP in vivo. Sialorphin prevents spinal and renal NEP from breaking down substance P and Met-enkephalin in vitro. Sialorphin suppressed pain sensation for both chemical- -induced inflammation and acute physical pain [8, 9, 12]. Opiorphin (Gln-Arg-Phe-Ser-Arg) is an endogenous chemical compound first isolated from human saliva. Opiorphin is a natural analgesic. Opiorphin protects enkephalins from degradation by human neutral endopeptidase and aminopeptidase N. Opiorphin is closely related to the rat sialorphin peptide [12, 13, 19]. Spinorphin (Leu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr) has been isolated from the bovine spinal cord as an endogenous inhibitor of enkephalin - degrading enzymes. Spinorphin is an antagonist of the P2X3 receptor and a weak partial agonist/antagonist of the FP1 receptor [24, 25, 26].