Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Synteza i aktywność biologiczna pochodnych 2,6-naftyrydyny

Wójcicka A., Wagner E.

Wiadomości Chemiczne

|

2012

|

[Z] 66, 3-4

297-318

EN

2,6-Naphthyridine is one of the six structural isomers of pyridopyridines. This review presents most of the literature data about natural and synthetic 2,6-naphthyridine derivatives and their biological activity. The main goal of this paper is to present various methods for the preparation of 2,6-naphthyridine analogues. Compounds containing 2,6-naphthyridine moiety can be synthesized from different substrates. Most of them have been obtained by cyclocondensation of various pyridine derivatives. During the past twenty years the biological activity of 2,6-naphthyridines have been studied. Presented compounds exhibit anticancer [21, 41], antihypertension [10], and antidepression [25] activity. Some of them can be used in the treatment of heart diseases [22], appetite disturbance, and obsessive states [43, 44]. 2,6-Naphthyridine derivatives with different molecular targets, e.g. topoisomerase [41], SERT [27], and protein kinases [21, 22] inhibitors have also been reported. Many of the 2,6-naphthyridine analogues are histamine H3 [27] and serotonine 5-HT2 [42–44] receptor antagonists.

2

Aktywność biologiczna pochodnych 2,7-naftyrydyny

Wójcicka A., Wagner E.

Wiadomości Chemiczne

|

2011

|

[Z] 65, 3-4

235-264

EN

2,7-Naphthyridine is one of the six structural isomers of pyridopyridines. More than one hundred years ago, Gabriel and Colman discovered the isomer 2,7-naphthyridine, and named it “copiryne” [3]. From among of all naphthyridines, the synthesis and properties of the copyrine derivatives have not yet been thoroughly investigated. This paper reviews the synthetic and natural 2,7-naphthyridine derivatives which have been reported to possess various biological activity. A large number alkaloids containing the 2,7-naphthyridine scaffold have been isolated from plants and marine organisms [13–18]. The natural marine alkaloids can be classified into two groups. The bicyclic lophocladines were isolated from the red alga Lophocladia sp. [12]. The pyridoacridines represent a large and growing class the polycyclic alkaloids from sponges, ascidians or tunicates [15, 16]. Many of this natural compounds exhibited cytotoxic, antibacterial, antiviral, antifungal and sedative activity. The broad spectrum of biological activity of copyrine alkaloids is the main of reason for the preparation of new 2,7-naphthyridine derivatives also by the synthetic route. So far, about fifty different methods of synthesizing the 2,7-naphthyridine ring have been published. This study described synthesis only biologically active 2,7-naphthyridine analogues. Biological investigations have shown that copyrine derivatives have a wide spectrum of actions. Antitumor, antimicrobial, analgesic and anticonvulsion activities have been found. Most of 2,7-naphthyridine derivatives have been studied as antitumor agents. Many papers described synthesis and pharmacological properties the best active and highly selective PDE5 inhibitor (T-0156) [55]. So far, none of 2,7-naphthyridine derivatives has been applied as a drug.

3

Synthesis, Structure, and Pharmacological Screening of 2,7-Naphthyridine Derivatives

Wagner E., Wójcicka A., Bryndal I., Lis T.

Polish Journal of Chemistry

|

2009

|

Vol. 83, nr 2

207-215

EN

An attempt to rearrange pyrrolo[3,4-c]pyridine-1,3-diones to the 2,7-naphthyridine ring under the conditions, described in only one report [1], gave compounds 7-9, but did not yield the expected 2,7- or 2,6-naphthyridine isomers. Important for the synthesis of the naphthyridine ring from pyrrolo[3,4-c]pyridine was that, of the two possible isomers, only 2,7- not 2,6-naphthyridine was obtained. Ethyl (4-R'-1,3- dioxo- 6-phenyl-1,3-dihydro-2H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-2-yl)acetate (5, 6, 10) treated with sodium ethoxide was rearranged by the Claisen-Dieckmann reaction to ethyl 4-hydroxy-8-R'-1-oxo-6-phenyl-1,2-dihydro-2,7-naphthyridine-3-carboxylate (13, 14), where R' = methyl or ethoxy. The structures of the new compounds were confirmed by elemental analysis and NMR and IR spectra. The structure of 14 was also determined by X-ray crystallography to prove the presence of 2,7-naphthyridine isomer. The in vitro anticancer activities of the final 2,7-naphthyridines were tested at the US NCI (Bethesda, MD). Compound 13 exhibited cytostatic activity in vitro.

4

Analiza ekonomiczna w Regionie Wodnym Środkowej Wisły. Etap I

Wrzesińska-Jasnos W., Wagner E., Zabrzeńska-Chaterera M.

Gospodarka Wodna

|

2004

|

Nr 12

500-502

PL

W myśl Ramowej Dyrektywy Wodnej woda jest dobrem ekonomicznym posiadającym swą cenę. Aby ocenić wartość tego dobra należy przeprowadzić analizę ekonomiczną gospodarowania wodami w regionach wodnych. Etap l „Analizy ekonomicznej w Regionie Wodnym Środkowej Wisły dla potrzeb planów gospodarowania wodami" dotyczący 2004 r. polega na wstępnej inwentaryzacji użytkowników wód i oszacowaniu kosztów usług wodnych, w tym gfównie usług wodociągowo-kanalizacyjnych. Zawiera on takie elementy jak: • opis obszaru umożliwiający zilustrowanie analiz i identyfikację ekonomicznego znaczenia użytkowania wód, • scenariusz prognozy rozwoju społeczno--gospodarczego mającego wpływ na stan ilościowy i jakościowy zasobów wodnych, • analizę usług wodnych w regionie i stopnia zwrotu kosztów usług wodnych (bez kosztów ekologicznych i zasobowych), • informacje związane z przygotowaniem zestawienia najefektywniejszych ekonomicznie działań, • identyfikację dalszych koniecznych prac dla potrzeb prowadzenia analiz ekonomicznych.

EN

According to the Water Frame Directive water is one of the economic goods which has its own price. In order to estimate the value of that commodity it is necessary to make an economic analysis of water management in water regions. Stage I of the „Economic analysis in the Water Region of the Middle Vistula for the purposes of planning the water management" concerning the year 2000 consist in initial listing of water users and evaluation of cost of water services, therein mainly of cost of water supply and sewerage services. It contains such elements as: • description of the area which makes it possible to illustrate the analysis and to identify the economic meaning of water utilization. • scenario of prognosis of social and economic development influencing the quantity and quality of water resources, • analysis of water services in the region and of rate of return of water services costs (not including the ecological and resources costs), • information concerning the preparation of specification of the economically most effective activities, • identification of further works needed for making the economic analyses.

5

Multimedia learning environment for principles of electrical engineering - GETsoft

Neundorf V., Wagner E.

Przegląd Elektrotechniczny

|

2003

|

R. 79, nr 10

761-763

EN

The multimedia learning environment for principles of electrical engineering "GETsoft" is based on three main parts: 1. LearnWeb: learning programs and modules (for the main theme complexes in the training of basics in electrical engineering (1th-4th semester) for nearly all study courses. Performance features: delivery of structured fundamentals, worked out examples, interactive animations, videos, audio comments, interactive tasks with selectable grade of online-help, powerful routines for checking solutions, integration of engineering software toolkits for simulation and calculation (MATHCAD- and PSpice); 2. TaskWeb: a web based library of tasks (240 at present) with differential help levels, tips and concepts for solution, complete solutions and support by multimedia elements and a database (96 entries at present) with animations, examples, pictures, examinations, work-sheets, learning modules, tutorials and other. The indexing of the learning objects in the database is in LOM-standard. 3. BookWeb is the denticulation of learning with the book and online learning with multimedia learning environment. For every chapter in the book the learner get links to important learning objects. That should help transferring the knowledge from book to brain and getting an additional learning experience. Didactic idea: The work with the multimedia learning environment is supporting the self-study of the students in preparation of lectures, exercises, laboratories and exams. The teachers use the learning objects for a new quality of training (for instance a more demonstrative handling of difficult circumstances and more references to practical experiences and job). The holistic commencement makes possible innovative conceptions for teaching and learning. Technological concept: The technology behind "GETsoft" joins seamlessly the existing technical infrastructure of the university TU Ilmenau. Different server systems for web hosting, database and audio/video objects are operated by the data processing service centre of the university. Stable and standardized technologies like Apache web server, MySQL database, PERL and PHP scripting, and also a RealMedia Server enable productive work. Internet standards like HTML, JavaScript, Java and metadata standard LOM for the database guarantee technical reliability und stability. Networked hostels, computer pools, campus-wide wireless LAN guarantee a fast access to our offers for many of our students.

PL

Mutlimedialne środowisko do nauki podstaw elektrotechniki GETsoft składa się z trzech części: 1. LearnWeb: program i moduły uczące (główne zagadnienia podstaw elektrotechniki 1-4 semestru) dla studentów pierwszych lat wszystkich kierunków. Zamierzone działanie: dostarczenie uporządkowanych podstaw, przećwiczenie przykładów, interaktywne animacje, filmy, komentarze dźwiękowe, interaktywne zadania ze zmiennym poziomem pomocy, solidne mechanizmy sprawdzania rozwiązań, integracja oprogramowania inżynierskiego umożliwiającego symulację i obliczenia (MATHCAD i PSpice) 2. TaskWeb: internetowa biblioteka zadań (obecnie 240) o różnym stopniu trudności, z podpowiedziami i pomysłami ułatwiającymi rozwiązanie, kompletne rozwiązania i multimedialna pomoc; baza danych (96 pozycji) z animacjami, przykładami, obrazkami, testami, modułami nauczania, podręcznikami i innymi elementami. Baza danych jest uporządkowana w standarcie LOM. 3. BookWeb jest pierwszą próbą nauki z książką i systemem natychmiastowej pomocy w multimedialnym środowisku. W każdym z rozdziałów czytelnik znajdzie odnośniki do istotnych obiektów uczących. Powinno to pomóc w przesłaniu wiedzy z książki do głowy, a dodatkowo rozszerzyć doświadczenie uczenia się. Praca w multimedialnym środowisku uczącym pomaga w samodzielnym przygotowaniu się do wykładów, ćwiczeń, laboratoriów i egzaminów. Nauczyciele używają obiektów uczących w celu podniesienia jakości. Projekt GEsoft wykorzystuje istniejącą infrastrukturę uniwersytetu TU w Ilmenau. Serwery uczelnianego centrum komputerowego obsługują oddzielnie każdy z systemów: serwer internetowy, baza danych, obiekty audio/video. Wykorzystano stabilne i ustandaryzowane technologie, takie jak: serwer Apache, baza danych MySQL, skrypty PERL i PHP oraz serwer RealMedia. Internetowe standardy HTML, JavaScript, Java i pośredniczący stadard LOM dla bazy danych gwarantują stabilność i solidność techniczną. Sieć w akademikach, labolatoria komputerowe, bezprzewodowa sieć na terenie całego kampusu gwarantują studentom szybki dostęp do naszych zasobów.

6

Synthesis and Cytostatic Activity of 4-Substituted Derivatives of Isoxazolyltriazenes

Wagner E., Opolski A., Wietrzyk J.

Polish Journal of Chemistry

|

2003

|

Vol. 77 / nr 8

1001-1006

EN

4-(3,3-Alkyltriazeno)-5-benzoylisoxazole-3-carboxamides hydrochloride 6a-h and 7- benzoyl-3,4-dihydroisoxazolo[4,3-d]-[1,2,3]-triazyne-4-one 10 have been synthesized from 4-diazo-5-benzoylisoxazole-3-carboxamide chloride 5. Some from the triazenes were examined for cytostatic activity in comparison with Dacarbazine.