Wyniki wyszukiwania - BazTech

1

Strategie syntez tafluprostu

Krupa M., Chodyński M., Ostaszewska A., Cmoch P., Dams I.

Przemysł Chemiczny

|

2017

|

T. 96, nr 6

1333--1339

PL

Porównano znane strategie syntez leku przeciwjaskrowego tafluprostu (6) oparte na klasycznej metodzie Coreya syntezy prostaglandyn oraz dwuskładnikowej metodzie addycji 1,4. Opisano również nową konwergentną strategię syntezy tafluprostu polegającą na reakcji olefinowania Julia i Lythgoe’a strukturalnie zaawansowanego fenylosulfonu 36 za pomocą aldehydu 38. Główną zaletą nowej strategii jest otrzymanie tafluprostu (6) o dużej czystości chemicznej i korzystnym profilu zanieczyszczeń, przy zastosowaniu stosunkowo tanich reagentów.

EN

Known strategies for synthesis of the antiglaucoma drug tafluprost based on Corey lactone route and 2-component 1,4-conjugate addn. were compared. A newly developed process for the prepn. of high purity tafluprost by Julia- Lythgoe olefination of the advanced prostaglandin phenylsulfone with an aldehyde ω-chain synthon was also described.

2

Opracowanie technologii wytwarzania eplerenonu o czystości farmaceutycznej

Dams I., Krupa M., Pietraszek A., Ostaszewska A., Cmoch P., Chodyński M.

Przemysł Chemiczny

|

2017

|

T. 96, nr 7

1590--1594

PL

Opracowano wydajny, ekonomiczny i powtarzalny proces technologiczny wytwarzania farmaceutycznie czystego eplerenonu, spełniający wymogi dobrej praktyki wytwarzania (GMP) i prawa farmaceutycznego, stosując usprawnioną i zoptymalizowaną konwencjonalną metodę1) syntezy eplerenonu. Po raz pierwszy dokonano pełnej interpretacji widm 1H i 13C NMR eplerenonu. Otrzymano zanieczyszczenia procesowe eplerenonu i jego półproduktów oraz scharakteryzowano je metodami fizykochemicznymi. Wydzielono 9,11-dichloropochodną eplerenonu (nowy związek chemiczny), stanowiącą potencjalne zanieczyszczenie w syntezie eplerenonu, oraz opracowano sposób jej usuwania z produktu końcowego.

EN

A scalable, cost-effective and environment-friendly technol. for the industrial-scale manufg. pharmaceutical-grade eplerenone was developed on the general synthetic route described by Ng at al. (1998). The process-related impurities and intermediates were also synthesized and characterized. A new 9,11-dichloro impurity was isolated and a method for removing it from the final product was developed. The complete 1H and 13C NMR spectral anal. of eplerenone was carried out for the first time.

3

Free Radical Addition and Cyclization Reactions of [2-(4-(S)-Isopropyl-2-oxazoline)-5-phenyl]dialkyltin Hydrides

Stępień A., Petrosyan A., Wilk M., Cmoch P., Rupnicki L., Staliński K.

Polish Journal of Chemistry

|

2005

|

Vol. 79 / nr 6

1015-1024

EN

Radical addition reactions of [2-(4-(S)-isopropyl-2-oxazoline)-5-phenyl]dibutyl and dimethyl hydrides to activated double/triple bonds took place in good yields. Triethylborane in presence of oxygen can serve as a radical initiator. Addition of stannyl radicals to N,N-(2-methoxycarbonyl-allyl)benzyl glycinate results in formation of the corresponding piperidine derivatives. The intramolecular tandem radical addition/ cyclization process can be performed in high yields and good diastereoselectivity.

4

Widma 1H i 13C NMR kwercetyny oraz jej sulfonowych pochodnych

Cmoch P., Kopacz M., Nowak D.

Zeszyty Naukowe Politechniki Rzeszowskiej. Chemia

|

1999

|

z. 16 [173]

51-55

PL

Przeprowadzono badania widm 1H i 13C NMR kwercetyny oraz jej sulfonowych pochodnych - kwasu kwercetyno-5'-sulfonowego (QSA) i soli sodowej kwasu kwercetyno-5'-sulfonowego Na(QSA). Widma te posłużyły do identyfikacji i badania budowy wymienionych związków.

EN

Investigations of 1H and 13C NMR spectra of quercetin and its sulfonic derivatives quercetin-5'-sulfonic acid (QSA) and sodium salt of quercetin-5'-sulfonic acid (NaQSA) were carried out. The spectra were used to identification and structure definition above-mentioned compounds.