Wyniki wyszukiwania - BazTech

Ograniczanie wyników

1 Przemysł Chemiczny

1 2016

Znaleziono wyników: 1

Liczba wyników na stronie

Wyniki wyszukiwania

Sortuj według:

Ogranicz wyniki do:

Opracowanie technologii produkcji dapagliflozyny

Majewski A., Żyła D., Zwierzyńska M., Koszuk J., Kędzia J., Modranka J., Janecki T.

Przemysł Chemiczny

2016

T. 95, nr 6

1129--1133

Dapagliflozyna stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2 jest pierwszym selektywnym inhibitorem symportera glukozy i sodu (SGLT2) dopuszczonym do sprzedaży na całym świecie (2012 r. w Unii Europejskiej, 2014 r. w USA). Przedstawiono opis zoptymalizowanego procesu chemicznego, pozwalającego na otrzymanie amorficznej formy dapagliflozyny, charakteryzującego się podwyższeniem temperatury reakcji wymiany lit-halogen z -78°C do -30°C. Przedstawiony opis procesu technologicznego składa się z pięciu etapów chemicznych zakończonych wydzieleniem peracetylowanej dapagliflozyny 6 (produkt pośredni) i jednego etapu chemicznego zakończonego wyodrębnieniem czystej amorficznej dapagliflozyny. Proces ten został wdrożony w skali półtechnicznej z całkowitą wydajnością 50%.

Technol. process for a total synthesis of amorphous form of dapagliflozin was optimized to increase the temp. of Li-Br exchange with BuLi from -78°C to -30°C. The process consists of 5 chem. stages (including isolation of peracetylated dapagliflozin) and one chem. step connected with amorphization of pure dapagliflozin. The process was successfully implemented under pilot plant conditions with overall yield of 50%.