Zastosowanie akceleratorowej spektrometrii mas (AMS) w badaniach przedklinicznych leków. Cz. 2, Synteza i certyfikacja związków znakowanych 14C

Lipner, G.; Łuniewski, W.; Maruszak, W.; Grynkiewicz, G.

Artykuł - szczegóły

Tytuł artykułu

Zastosowanie akceleratorowej spektrometrii mas (AMS) w badaniach przedklinicznych leków. Cz. 2, Synteza i certyfikacja związków znakowanych 14C

Autorzy

Lipner G. , Łuniewski W. , Maruszak W. , Grynkiewicz G.

Wybrane pełne teksty z tego czasopisma

https://przemyslchemiczny.com/

Identyfikatory

Warianty tytułu

Application of accelerator mass spectrometry (AMS) in early drug development. Part 2, Synthesis and certification of 14C-labelled compounds

Języki publikacji

Abstrakty

Wybór drogi syntezy związku aktywnego biologicznie znakowanego izotopem ¹⁴C, przeznaczonego do badań z użyciem jako metody detekcji akceleratorowej spektrometrii mas, wymaga starannego rozważenia znanych z literatury metod otrzymywania, wiedzy o metabolizmie w organizmie docelowym oraz możliwości zastosowania komercyjnych syntonów zawierających atom znacznika. Wybrana synteza powinna się charakteryzować wysokim wskaźnikiem ekonomiki atomowej, minimalną liczbą etapów prowadzonych z udziałem odczynników radioaktywnych oraz ulokowaniem znacznika izotopowego w takim miejscu cząsteczki, które nie jest naruszane lub eliminowane w trakcie przemian biologicznych charakterystycznych dla transformacji metabolicznych pierwszej fazy. Znaczenie metabolizmu oraz zakres certyfikacji niezbędnej dla prowadzenia badań klinicznych fazy zerowej przedstawiono na przykładzie jednego z najpopularniejszych leków dostępnych bez recepty – paracetamolu, a problemy wykonawcze syntezy chemicznej na przykładzie sumatryptanu.

A review, with 30 refs., of methods for synthesis and testing of ¹⁴C-labelled p-HOC₆H₄NHCOMe and 1-[3-(2-aminoethyl)- 1H-indol-5-yl]-N-methylmethansulfonamide.

Słowa kluczowe

AMS badanie leków paracetamol acetaminofen

AMS medicines testing paracetamol acetaminophen

Wydawca

Wydawnictwo SIGMA-NOT

Czasopismo

Przemysł Chemiczny

Rocznik

2012

Tom

T. 91, nr 3

Strony

320--325

Opis fizyczny

Bibliogr. 19 poz.

Twórcy

autor

Lipner G.

g.lipner@ifarm.eu

Instytut Farmaceutyczny, ul. Rydygiera 8, 01-793 Warszawa

autor

Łuniewski W.

Instytut Farmaceutyczny, Warszawa

autor

Maruszak W.

Instytut Farmaceutyczny, Warszawa

autor

Grynkiewicz G.

Instytut Farmaceutyczny, Warszawa

Bibliografia

1. a) C.B. Hilton, K.G. Davenport, Pat. USA 4560789 (1988); (b) K.G. Davenport, Pat. europ. EP 251552 (1988).
2. a) J.A.H. Forrest, J.A. Clements, L.F. Prescott, Clin. Pharmacokin. 1982, 7, 93; b) S.J. Hart, I.C. Calder, J.D. Tange, Eur. J. Drug. Metab. Pharmacokin. 1982, 7, 203; c) S.J. Hart, M.I. Aguilar, K. Healey, M.C. Smail, I.C. Calder, J. Chromatogr. 1984, 306, 215; d) J.G.M. Beesems, N.P.E. Vermeulen, Crit. Rev. Toxicology 2001, 31, 55; e) S. Schildknecht, A. Daiber, S. Ghisla, R.A. Cohen, M.M. Bachsmid, FASEB J. 2008, 22, 215; f) K.G. Echert, P. Eyer, J. Sonnebchler, I. Zetl, Xenobiotica 1990, 20, 333.
3. a) B. Latli, M. Hrapchak, H-K. Switek, D.M. Retz, D. Krishnamurthy, Ch.H. Senanayake, J. Label. Compd. Radiopharm. 2010, 53, 15, b) S. Stavchansky, P. Wu, J. Label. Compd. Radiopharm. 2006, 14, 337.
4. a) H. Parnes, S. Dekeczer, J. Label. Compd. Radiopharm. 1986, 23, 777; b) J.R. Heys, E.H. Chew, J.H. Saugier, J. Label. Compd. Radiopharm. 1982, 19, 801.
5. G. Lappin, Y. Shishikura, R. Jochemsen, R.J. Weaver, Ch. Gesson, J.B. Houston, B. Oosterhuis, O.J. Bjerrum, G. Grynkiewicz, J. Alder, M. Rowland, C. Garner, Eur. J. Pharm. Sci. 2011, 43, 141.
6. Z. Tozuka, H. Kusuhara, K. Nozawa, Y. Hamabe, I. Ikushima, T. Ikeda, Y. Sugiyama, Clin. Pharmacol. Therap. 2010, 88, 824.
7. ICH M4Q Harmonised Tripartite Guideline, The common technical document for the registration of pharmaceuticals for human use. Quality.
8. ICH Q6A, Specifications. Test procedures and acceptance criteria for new drug substances and new drug products. Chemical substances.
9. ICH Q3A, Impurities in new drug substances.
10. EMEA/CHMP/QWP/306970/2007, Guideline on radiopharmaceuticals.
11. Farmakopea Europejska, Technical Guide for the Elaboration of Monographs of Radiopharmaceutical Preparations, 2010 r.
12. Farmakopea Europejska, Radiopharmaceutical preparations” (0125).
13. a) J.A. Forrest, J.A. Clements, L.F. Prescott, Clin. Pharmacokinet. 1982, 7, 93; b) I.M. Crighton, P.H. Martin, G.J. Hobbs, T.F. Cobby, A.J. Fletcher, P.D. Stewart, Anesth. Analg. 1998, 87, 445; c) C.M. Dixon, D.A. Saynor, P.D. Andrew, J. Oxford, A. Bradbury, M.H. Tarbit, Drug Metab. Dispos. 1993, 21, 761; d) C.M. Dixon, G.R. Park, M.H. Tarbit, Biochem. Pharmacol. 1994, 47, 1253; e) G. Rochholz, B. Ahrens, F. Koenig, H.W. Schuetz, H. Schuetz, H. Seno, Arzneim-Forsch. Drug. Res. 1995, 45, 941; f) A. Barrow, C.M. Dixon, D.A. Saynor, M.J. Perren, R. Stowe, I. Smith, Biopharm. Drug Dispos. 1997, 18, 443.
14. M.D. Dowle, I.H. Coates, Pat. USA 4816470 (1985).
15. A.W. Oxford, Pat. bryt. 2162522 (1984).
16. Pat. węgierski 76139 (1997).
17. D.C. Waite, Pat. międzynarodowy WO 9902493 (1999).
18. I. Waterhouse, K.M. Cable, I. Fellows, M.D. Wipperman, D.R. Sutherland, J. Label. Compd. Radiopharm. 1996, 38, 1021.
19. a) A.K. Scott, Clin. Pharmacokinet. 1994, 27, 337; b) L.F. Lacey, E.K. Hussey, P.A. Fowler, Eur. J. Clin. Pharmacol. 1995, 47, 543.

Typ dokumentu

Bibliografia

Identyfikator YADDA

bwmeta1.element.baztech-d4b13e3f-18d4-49c5-86b4-38c098803116