Synteza i właściwości farmakologiczne kwasów 5-[[alfa]-(1,3-diokso-2-indanylo)-arylo]-barbiturowych oraz 2-arylometylenoindano-1,3-dionów

• Autorzy: Mitka K. , Błażusiak M.

Warianty tytułu

EN

Synthesis and pharmacological properties of 5-[[alfa]-(1,3-dioxo-2-indanyl)-aryl]-barbituric acids and 2-arylmethyleneindane-1,3-diones

• Języki publikacji: PL

Abstrakty

PL

W niniejszym artykule opisano syntezę kwasów 5-[[alfa]-(1,3-diokso-2-indanylo)-arylo]-barbiturowych w reakcji kondensacji odpowiednich 2-arylometylenopochodnych indano-1,3-dionu z kwasem barbiturowym. Kondensację prowadzono w warunkach reakcji Michaela. Za pomocą programu PASS dla otrzymanych związków wyznaczono prawdopodobieństwo aktywności farmakologicznej. Wyznaczono również prawdopodobieństwo dostępności biologicznej tych połączeń.

EN

5-[[alfa]-(1,3-Dioxo-2-indanyl)-aryl]-barbituric acids were synthesized by the Michael addition of 2-arylmethyleneindane-1,3-diones to the barbituric acid. For these compounds prediction of pharmacological activity was calculated using PASS program. Probability of biological availability of these derivatives was calculated also.

Słowa kluczowe

PL

addycja Michaela; aktywność biologiczna; dostępność biologiczna; indano-1,3-dion; pochodne kwasu barbiturowego

EN

barbituric amid derivatives; biological activity; biological availability; indane-1,3-dione; Michael addition

• Wydawca: Wydawnictwo Politechniki Krakowskiej im. Tadeusza Kościuszki
• Czasopismo: Czasopismo Techniczne. Chemia
• Rocznik: 2007
• Tom: R. 104, z. 1-Ch
• Strony: 105--115
• Opis fizyczny: Tab., wz.,Bibliogr. 35 poz.,

Twórcy

autor

Mitka K.

autor

Błażusiak M.

• Instytut Chemii i Technologii Organicznej, Wydział Inżynierii i Technologii Chemicznej, Politechnika Krakowska

Bibliografia

• [1] Pawełczyk E. (red.), Chemia leków, PZWL, Warszawa 1978.
• [2] Kostowski W. (red.), Farmakologia – podstawy farmakoterapii, Wyd. Lek. PZWL, Warszawa 1998.
• [3] Afsah E.M., Hamama W.S., Etman H.A., Sayed-Ahmed A.F., Boll. Chim. Farm., 134 (7), 1995, 380.
• [4] Etman H.A., Sofa M.A., Metwally M.A., Boll. Chim. Farm., 134 (5), 1995, 249.
• [5] Franz C., Heinisch G., Holzer W., Mereiter K., Strobl B., Zheng C., Heterocycles, 41 (11), 1995, 2527.
• [6] Afsah E.M., Etman H.A., Hamama W.S., Sayed-Ahmed A.F., Boll. Chim. Farm., 137 (7), 1998, 244.
• [7] Afsah E.M., Hamama W.S., Etman H.A., Sayed-Ahmed A.F., Boll. Chim. Farm., 140 (1), 2001, 46.
• [8] Afsah E.M., Amer F.A., Etman H.A., Z. Naturforsch., 34b, 1979, 502.
• [9] Amer F.A., Afsah E.M., Etman H.A., Z. Naturforsch., 34b, 1979, 867.
• [10] Afsah E.M., Hassan H.M., El-Agizy S.A., Zimaity M.T., J. Prakt. Chem., 326, 1984, 841.
• [11] Hamama W.S., Hammouda M., Afsah E.M., Z. Naturforsch., 43b, 1988, 897.
• [12] Hammouda M., Hamama W.S., Kandeel E.M., Afsah E.M., Pharmazie, 43, 1988, 529.
• [13] Afsah E.M., Hammouda M., Khalifa M.M., Zimaity M., Pharmazie, 45, 1990, 255.
• [14] www.ibmh.msk.su/PASS.
• [15] Ertl P., Rhode B., Seler P., J. Med. Chem., 43, 2000, 3714.
• [16] Wermuth C.G., The Practice of Medicinal Chemistry, Academic Press, Londyn 2003.
• [17] Jorgensen W.L., Science, 303, 2004, 1813.
• [18] Geita L.S., Vanags G.A., Zh. Obshch. Khim., 27 (11), 1957, 3109; Chem. Abstr., 52, 1958, 9111g.
• [19] Mitka K., Synteza i właściwości siarkowych pochodnych 2-aryloindano-1,3-dionu jako związków o potencjalnej aktywności biologicznej, praca doktorska, Politechnika Krakowska, Kraków 2002.
• [20] Afsah E.M., Hammouda M., Zoorob H., Kalifa M.M., Zimaity M., Pharmazie, 45 (4), 1990, 255.
• [21] Asiri A.M., Molecules, 2000, M170.
• [22] Asiri A.M., Molecules, 2000, M183.
• [23] Podlewski J.K., Chwalibogowska-Podlewska A., Leki współczesnej terapii, Wyd. Fundacji Büchnera, Warszawa 2001.
• [24] Lombardino J.G., Holland G.F., US 3 622 632, 1971.
• [25] Banghetti A., Staibano G., Fanelli O., GB 1 380 089, 1975.
• [26] The Merck Index, 12th Edition, Merck & CO., Inc., Whitehouse Station, NJ 1996.
• [27] Soederberg U., Wachtmeister C.A., J. Pharmacol. Ex. Therap., 117, 1956, 298.
• [28] Hazleton L.W., Dolmen W.H., US 2 884 357, 1959.
• [29] Correll J.T., US 2 900 302, 1959.
• [30] Kubovic M., Prawic M., Atanackovic D., Proc. Soc. Ex. Biol. Med., 90, 1955, 660.
• [31] Gori E., Thrombosis and Embolism, I International Conf., Basel 1954.
• [32] Blumberg H., Dayton H.B., Gordon S.M., Science, 127, 1958, 188.
• [33] Lipinski C.A., Lombardo F., Dominy B. W., Feeney P.J., Adv. Drug Delivery Rev., 23, 1997, 3.
• [34] www.molinspiration.com.
• [35] Mitka K., Kowalski P., Pawelec D., Majka Z., praca przesłana do redakcji czasopisma: Croatica Chemica Acta.