Receptor histaminowy H3 – budowa, funkcje, aktywne ligandy

• Autorzy: Masłowska-Lipowicz Iwona

Warianty tytułu

EN

Histamine H3 receptor – structure, functions, active ligands

• Języki publikacji: PL

Abstrakty

PL

Receptor histaminowy H3 został odkryty w 1983 roku przez Schwartza [1]. Od tego czasu w wielu ośrodkach naukowych trwają poszukiwania aktywnych ligandów H3. Literatura opisuje liczne związki, które są aktywne (antagoniści/odwrotni agoniści) wobec H3, jednak w chwili obecnej niewiele leków znajduje się w rutynowej praktyce klinicznej (betahistyna, pitolisant). Antagoniści/odwrotni agoniści H3 stanowią atrakcyjny cel w poszukiwaniu nowych leków. Dane przedkliniczne i kliniczne wskazują na ich potencjalną przydatność w leczeniu różnych chorób ośrodkowego układu nerwowego (OUN) takich, jak: narkolepsja, katalepsja, ADHD, choroba Alzheimera, a ponadto zaburzeń metabolicznych czy alergii.

EN

The histamine H3 receptor was discovered in 1983 by Schwartz and coauthors [1]. In many scientific centers, the search for active H3ligands is continued to this day. The literature describes a many compounds that are active (antagonists/inverse antagonists) against H3, however at present, only few drugs are found in routine clinical practice (betahistine, pitolisant). H3 antagonists/inverse agonists are an attractive target in the search for new drugs. Preclinical and clinical data indicate their potential usefulness in the treatment of various central nervous system (CNS) diseases, such as narcolepsy, catalepsy, ADHD, Alzheimer’s disease, as well as metabolic disorders or allergies.

Słowa kluczowe

PL

histamina; receptor histaminowy H3; agonista receptora H3; odwrotny agonista receptora H3; imidazol

EN

histamine; H3 receptor; agonists histamine H3; inverse agonists histamine H3 receptor; imidazole

• Wydawca: Sieć Badawcza Łukasiewicz - Łódzki Instytut Technologiczny
• Czasopismo: Technologia i Jakość Wyrobów
• Rocznik: 2019
• Tom: R. 64
• Strony: 14--23
• Opis fizyczny: Bibliogr. 29 poz., rys.

Twórcy

autor

Masłowska-Lipowicz Iwona

• Sieć Badawcza Łukasiewicz – Instytut Przemysłu Skórzanego

Bibliografia

• [1] Arrang J. M., Garbarg M., Schwartz J. C.: Auto-inhibition of brain histamine release mediated by a novel class (H3) of histamine receptor, Nature, 302, 1983, str. 832-837.
• [2] Ellenbroek B. A., Ghiabi B.: The other side of the histamine H3 receptor, Trends in Neurosciences, 37, 2014, str. 191-199.
• [3] Panula P., Chazot P. L., Cowart M., Gutzmer R., Leurs R., Liu W. L., Stark H., Thurmond R. L., Haas H. L.: International union of basic and clinical pharmacology. Histamine receptors. Pharmacological Reviews, 67, 2015, str. 601-55.
• [4] Haas H. L., Sergeeva O. A., Selbach O.: Histamine in the nervous system, Physiological Reviews, 88, 2008, str. 1183-1241.
• [5] Morse K. L., Behan J., Laz T. M.: Cloning and characterization of a novel human histamine receptor, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 296, 2001, str. 1058-1066.
• [6] Liu C., Ma X., Jiang X.: Cloning and pharmacological characterization of a fourth histamine receptor (H4) expressed in bone marrow, Molecular Pharmacology, 59, 2001, str. 420-426.
• [7] Lovenberg T. W., Roland B. L., Wilson S. J.: Cloning and functional expression of the human histamine H3 receptor, Molecular Pharmacology, 55, 1999, str. 1101-1117.
• [8] Cogé F., Guénin S. P., Audinot V.: Genomic organization and characterization of splice variants of the human histamine H3 receptor, Biochemical Journal, 355, 2001, str. 279-288.
• [9] Wiedemann P., Bönisch H., Oerters F., Brüss M.: Structure of the human histamine H3 receptor gene (HRH3) and identification of naturally occurring variations, Journal of Neural Transmission, 109, 2002, str. 443-453.
• [10] Sadek B., Saad A., Sadeq A.: Histamine H3 receptor as a potential target for cognitive symptoms in neuropsychiatric diseases, Behavioural Brain Research, 312, 2016, str. 415-430. [11] Bongers G., Bakker R. A., Leurs R.: Molecular aspects of the histamine H3 receptor, Biochemical Pharmacology, 731, 2007, str. 195-204.
• [12] Arrang J. M., Garbarg M., Lancelot J. C. Lecomte J. M., Pollard H., Robba M., Schunack W., Schwartz J. C.: Auto-inhibition of brain histamine release mediated by a novel class (H3) of histamine receptor, Nature, 327, 1987, str. 117-123.
• [13] EP1805169B1: Jesudason C. D., Stevens F. C. Inhibitory receptora histaminowego H3, ich wytwarzanie i zastosowania terapeutyczne, 2005.
• [14] Sasse A., Sadek B., Ligneau X., Elz S., Pertz H. H., Luger P., Ganellin R., Arrang J. M., Schwartz J. C., Schunack W., Holger Stark H.: New histamine H3-Receptor ligands of the proxifanseries: imoproxifan and other selective antagonists with high oral in vivo potency, Journal of Medicinal Chemistry, 43, 2000, str. 3335-3343.
• [15] Stark H., Kathmann M., Schlicker E., Schunack W., Schlegel B., Sippl W.: Medicinal chemical and pharmacological aspects of imidazole-containing histamine H3 receptor antagonists, Mini-Reviews in Medicinal Chemistry, 4 (9), 2004, str. 965-977.
• [16] Mor M., Bordi F., Silva C., Rivara S., Crivori P., Plazzi P. V., Ballabeni V., Caretta A., Barocelli E., Impicciatore M., Carrupt P-A., Testa B.: Journal of Medicinal Chemistry, 40, 1997, str. 2571-2578.
• [17] Roche O., Rodrigues Sarmiento R. M.: A new class of histamine H3 receptor antagonists derived from ligand based design, Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 17 (13), 2007, str. 3670-3675.
• [18] Witte D. G., Yao B. B, Miller T. R., Carr T. L., Cassar S., Sharma R., Faghih R., Surber B. W., Esbenshade T. A., Hancock A. A., Krueger K. M.: Detection of multiple H3 receptor affinity states utilizing [3H] A-349821, a novel selective non-imidazole histamine H3 receptor inverse agonist radioligand, British Journal of Pharmacology, 148 (5), 2006, str. 657-670.
• [19] Cowart M., Altenbach R., Black L., Faghih R., Zhao C., Hancock A. A.: Medicinal chemistry and biological properties of non-imidazole histamine H3 antagonists, Mini – Reviews in Medicinal Chemistry, 4 (9), 2004, str. 979-992.
• [20] Bonaventure P., Letavic M., Dugovic C., Wilson S., Aluisio L., Pudiak C., Lord B., Mazur C., Kamme F., Nishino S., Carruthers N., Lovenberg T.: Biochemical Pharmacology, 73, 2007, str.1084-1096.
• [21] Masłowska – Lipowicz I., Walczyński K.: Structure-activity telationships of new 1-substitutedmethyl-4-[5-(N-methyl-N-propylamino)pentyloxy]piperidines and selected 1-[(N-substituted-N-methyl)-3-propyloxy]-5-(N-methy-l-N-propyl)-pentanediamines as H3-antagonists, Chemical Biology and Drugs Design, 83 (1), 2014, str. 106-118.
• [22] Masłowska – Lipowicz I., Figlus M., Zuiderveld O. P., Walczyński K.: New 1-benzyl-4-hydroxypiperidine derivatives as nonimidazole histamine H3 receptor antagonists. Archiv der Pharmazie, 341 (12), 2008, str. 762-773.
• [23] Staszewski M., Stasiak A., Karcz T., Mc Naught D., Fogel W., Kieć – Kononowicz K., Leurs R., Walczyński K.: Design, synthesis, and in vitro and in vivo characterization of 1-{4-[4-(substituted)piperazin-1-yl]butyl}guanidines and their piperidine analogues ashistamine H3 receptor antagonists, Medicinal Chemistry Communications, 10 (2), 2019, str. 234-251.
• [24] Ghamari N., Zarei O., Arias-Montano J. A.: Histamine receptor antagonists/inverse agonists: Where do they go?, Pharmacology and Therapeutics, 200, 2019, str. 69-84.
• [25] Łażewska D., Kieć-Kononowicz K.: New developments around histamine H3 receptor antagonists/inverse agonists: a patent review (2010-present). Expert Opinion on Therapeutic Patents, 24 (1), 2014, str. 89-111.
• [26] Jakubiak G. K., Kamiński P. K.: Pitolisant, jako pierwsza realizacja kliniczna nowej koncepcji leczenia narkolepsji, Farmacja Współczesna, 10, 2017, str. 72-77.
• [27] Schwartz J. C.: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant, British Journal of Pharmacology, 163 (4), 2011, str. 713-721.
• [28] Lacour M., Sterkers O.: Histamine and betahistine in the treatment of vertigo. Elucidation of mechanism of action, CNS Drugs, 15, 2001, str. 853–870.
• [29] Czarnecka E., Pietrzak B.: Betahistyna w terapii zawrotów głowy, Farmacja Polska, 65 (10), 2009, str. 694-696.

Uwagi

Opracowanie rekordu w ramach umowy 509/P-DUN/2018 ze środków MNiSW przeznaczonych na działalność upowszechniającą naukę (2019).