Rola powierzchni i struktury w początkowym uwalnianiu rysperydonu z matryc L-PLGA i D,L-PLGA

• Autorzy: Turek A. , Kasperczyk J. , Jelonek K. , Dobrzyński P. , Walichiewicz J. , Krzemińska K. , Smola A. , Musiał-Kulik M. , Marcinkowski A. , Libera M. , Gębarowska K. , Janeczek H.

Warianty tytułu

EN

Role of surface and structure in the initial release of risperidone from L-PLGA and D,L-PLGA matrices

• Języki publikacji: PL EN

Abstrakty

PL

W niniejszej pracy była opracowywana implantacyjna postać leku zawierająca rysperydon wytworzona z poli(L-laktydo-ko-glikolidu) (L-PLGA) oraz poli(D,L- laktydo-ko-glikolidu) (D,L-PLGA) zastosowanych jako nośniki leku. Ustalano wpływ właściwości powierzchniowych i strukturalnych na początkowe uwalnianie rysperydonu podczas pierwszych 24 godzin inkubacji. W tym celu zastosowano wysokosprawną chromatografię cieczową, spektroskopię magnetycznego rezonansu jądrowego, skaningową kalorymetrię różnicową, skaningowy mikroskop elektronowy oraz mikroskop sił atomowych. We wszystkich analizowanych danych zaobserwowano różnice pomiędzy matrycami wykonanymi z L-PLGA, a matrycami sporządzonymi z D,L-PLGA. Nie wykazano efektu wyrzutu dla żadnego z badanych polimerów, jakkolwiek ilość uwolnionego leku w przypadku matryc D,L-PLGA była prawie pięciokrotnie wyższa. Kopolimer L-PLGA charakteryzował się znacząco większą średnią długością blokówlaktydylowych iglikolidylowych niż D,L-PLGA. Co więcej, zaobserwowano inny charakter powierzchni analizowanych matryc, to znaczy w przypadku L-PLGA powierzchnia była porowata, podczas gdy w przypadku D,L-laktydu nie obserwowano perforacji. Niewątpliwie istnieje zależność między początkowym uwalnianiem rysperydonu, a topografią i strukturą matryc polimerowych. Przypuszcza się, że większe uwalnianie leku z L-PLGA było bardziej związane z właściwościami powierzchniowymi niż ze strukturą matryc. Otrzymane wyniki wskazują na ogromny potencjał obu tych polimerów i możliwość wybrania optymalnego materiału.

EN

In this work, implantable drug formulation with risperidone on the basis of poly(L-lactide-co-glyco- lide) (L-PLGA) and poly(D,L-lactide-co-glycolide) (D,L-PLGA) as drug carries has been developed. The influence of surface and structural properties on the initial release of risperidone during the first 24 hours has been determined. In this aim, high-performance liquid chromatography, nuclear magnetic resonance spectroscopy, differential scanning calorimetry, scanning electron microscope and atomic force mic¬roscope were used. The differences between L-PLGA and D,L-PLGA matrices in all analyzed data were noted. The burst effect was not revealed for any of the studied polymers, however the released drug was almost five times larger for D,L-PLGA matrices. The L-PLGA copolymer revealed a significantly longer average length of the lactidyl and glycolidyl blocks than D,L-PLGA. Moreover, various characters of surface for analyzed matrices were shown, i.e. in the case of L-PLGA the surface was porous and in the case of D,L-PLGA it was nonporous. Undoubtedly, there were dependences between risperidone's initial release and the topography and the structure of polymeric matrices. We suppose that the larger drug release for L-PLGA was more associated with surface properties than with structure of matrices. The obtained results show the great potential of both polymers and possibility to choose the optimal material.

Słowa kluczowe

PL

rysperydon; implantacyjne nośniki leków; poli (L-laktyd-ko-glikolid); poli(D,L-laktyd-ko-glikolid); początkowe uwalnianie

EN

risperidone; implantable drug carriers; poly(L-lactide-co-glycolide); poly(DL-lactide-co-glycolide); initial release

• Wydawca: Polish Society for Biomaterials in Cracow
• Czasopismo: Engineering of Biomaterials
• Rocznik: 2013
• Tom: Vol. 16, no. 118
• Strony: 30--36
• Opis fizyczny: Bibliogr. 19 poz., tab., wykr.

Twórcy

autor

Turek A.

• Śląski Uniwersytet Medyczny, Katedra Biofarmacji, ul. Narcyzów 1, 41-200 Sosnowiec
• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Kasperczyk J.

• Śląski Uniwersytet Medyczny, Katedra Biofarmacji, ul. Narcyzów 1, 41-200 Sosnowiec
• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Jelonek K.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Dobrzyński P.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Walichiewicz J.

• Śląski Uniwersytet Medyczny, Katedra Biofarmacji, ul. Narcyzów 1, 41-200 Sosnowiec

autor

Krzemińska K.

• Śląski Uniwersytet Medyczny, Katedra Biofarmacji, ul. Narcyzów 1, 41-200 Sosnowiec

autor

Smola A.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Musiał-Kulik M.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Marcinkowski A.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Libera M.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Gębarowska K.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

autor

Janeczek H.

• Centrum Materiałów Polimerowych i Węglowych, Polska Akademia Nauk, ul. M. Curie-Skłodowsкiej 34, 41-819 Zabrze

Bibliografia

• [1 ] http://www.who.int/mental_health/management/schizophre- nia/en/
• [2] McGrath J., Saha S., Chant D., Welham J.: Schizophrenia: a concise overview of incidence, prevalence, and mortality. Epidemiol Rev 30 (2008) 67-76.
• [3] Asenjo Lobos C., Komossa K., Rummel-Kluge C., Hunger H., Schmid F., Schwarz S., Leucht S.: Clozapine versus other atypical antipsychotics for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev 11 (2010) CD006633.
• [4] Leucht C., Heres S., Kane J.M., Kissling W., Davis J.M., Leucht S.: Oral versus depot antipsychotic drugs for schizophrenia. A critical systematic review and meta-analysis of randomised long-term trials. Schizophr Res 127 (2011) 83-92.
• [5] Leucht S., Tardy M., Komossa K., Heres S., Kissling W., Davis J.M.: Maintenance treatment with antipsychotic drugs for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev 5 (2012) CD008016.
• [6] Miyamoto S., Miyake N., Jarskog L.F., Fleischhacker W.W., Lieberman J.A.: Pharmacological treatment of schizophrenia: a critical review of the pharmacology and clinical effects of current and future therapeutic agents. Mol Psychiatr 10 (2012) 1038/ mp.2012.47.
• [7] Roose K., Gelders Y., Heylen S.: Risperidone (R64 766) in psychotic patients. A first clinical therapeutic exploration. Acta Psychiatr Belg 88 (1988) 233-241.
• [8] Casteläo J.F., Ferreira L., Gelders Y.G., Heylen S.L.: The efficacy of the D2 and 5-HT2 antagonist risperidone (R 64,766) in the treatment of chronic psychosis. An open dose-finding study. Schizophr Res 2 (1989) 411-415.
• [9] Gutierrez R., Lee P.I., Huang M.L., Woestenborghs R.: Risperidone: effects of formulations on oral bioavailability. Pharmacotherapy 17(1997) 599-605.
• [10] Kane J.M., Eerdekens M., Lindenmayer J.P., Keith S.J., Lesem M., Karcher K.: Long-acting injectable risperidone: efficacy and safety of the first long-acting atypical antipsychotic. Am J Psychiat 160 (2003) 1125-1132.
• [11] Tassaneeyakul W., Kumar S., Gaysonsiri D., Kaewkamson T., Khuroo A., Tangsucharit P., Phunikhom K., Vannaprasaht S., Kanjanawart S., Rao Thudi N., Jain R., Reyar S., Monif T.: Comparative bioavailability of two risperidone orodispersible tablet products after single dose administration. Int J Clin Pharm Th 48 (2010) 614-620.
• [12] Huang M., Shen-Tu J., Hu X., Chen J., Liu J., Wu L.: Comparative fasting bioavailability of dispersible and conventional tablets of risperidone: a single-dose, randomized-sequence, open-label, two-period crossover study in healthy male chinese volunteers. Clin Ther 34 (2012) 1432-1439.
• [13] http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/ Referrals_document/Risperdal_Consta_30/WC5000 08170.pdf.
• [14] Dobrzyński P., Bero M., Kasperczyk J.: Sposób wytwarzania bioresorbowalnych polimerów. Opis patentowy PL 191846 B1 (2000).
• [15] Dobrzyński P., Kasperczyk J., Janeczek H., Bero M.: Synthesis of biodegradable copolymers with the use of low toxic zirconium compounds. 1: Copolymerization of glycolide with L-lactide initiated by Zr(Acac)4. Macromolecules 34 (2001) 5090-5098.
• [16] Horcas I., Fernandez R., Gómez-Rodriguez J.M., Colchero J., Gómez-Herrero J., Baro A.M. WSXM: a software for scanning probe microscopy and a tool for nanotechnology. Rev Sci Instrum 78 (2007) 013705.
• [17] Trindade R.A., Kiyohara P.K., de Araujo P.S., Bueno da Costa M.H.: PLGA microspheres containing bee venom proteins for preventive immunotherapy. Int J Pharm 423 (2012) 124-133.
• [18] Rafati A., Boussahel A., Shakesheff K.M., Shard A.G., Roberts C.J.,Chen X., Scurr D.J., Rigby-Singleton S., Whiteside P., Alexander M.R., Davies M.C.: Chemical and spatial analysis of protein loaded PLGA microspheres for drug delivery applications. J Control Release (2012) [Epub ahead of print].
• [19] Thanki P.N., Dellacherie E., Six J.L.: Surface characteristics of PLA and PLGA films. Appl Surf Sci 253 (2006) 2758-2764.

Uwagi

PL

Praca sfinansowana z grantu nr KNW-1-023/P/2/0 Śląskiego Uniwersytetu Medycznego.